词条 | 利维爱 |
释义 | 为了有效治疗更年期症状和保障妇女的身心健康,荷兰欧加农公司经长期努力研制出兼具雌、孕、雄三种甾体激素活性的更年期妇女保健药──利维爱(Livial). 药品介绍它的有效成分是7-甲异炔诺酮(Tibolone),与异炔诺酮的结构相似,研究代号为OrgOP14。利维爱人为模拟人体内正常时的三种激素的自然状况,使之相互作用,相互拮抗。它能抑制垂体促性腺激素的过度分泌,抑制排卵,稳定下丘脑热调节中枢,抑制血管舒缩症状,缓解潮热、出汗;通过重建脑内啡肽水平,增强性欲和提高情绪,恢复性功能,且副作用甚少。 基本信息【中文名称】利维爱 【英文名称】LIVIAL 【成分】每片利维爱含有效成份7-甲异炔诺酮2.5毫克 【规格】每板7片,每片含7-甲异炔诺酮2.5毫克。 【适应症】 自然绝经和手术绝经所引起的各种症状。 【剂量及服用方法】 利维爱应整片吞服不可咬嚼,最好能固定每天在同一个时间服用。剂量为每天一片。一般症状在几周内即可改善,但至少连续服用三个月方能获得最佳效果。按此推荐剂量,利维爱可连续长期服用。 【产品规格】 2.5毫克 【用法用量】 口服,每次2.5毫克,每日1次,最少连续治疗3个月方能达到最好的疗效。 药品特性利维爱能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑一垂体系统。 这一中枢作用是来自利维爱所具有的多咱激素特性的综合结果,例如雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性,这些特性将由下述各种效应所证实: 利维爱在每天口服2.5毫克剂量时,能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵,此一剂量的利维爱并不刺激绝经后妇女的内膜。仅有极少数病人出现轻度增殖:其增殖的程度并不随着用药时间的延长而增加。同时也观察到利维爱对阴道粘膜的刺激作用。 同样剂量的利维爱具有抑制绝经后妇女骨丢失的作用。绝经期症状特别是血管舒缩症状如潮热、多汗等均受到抑制,对性欲和情绪也都有良好的作用。 药代动力学本药很快被吸收,口服后1.5-4小时达峰值。主要途径是自粪便排出。单次给药的粪便排出量女性约为50%(男性45%);持续给药女性为60%(男性65%)。半衰期约为45小时。7-甲异炔诺酮是在肝脏内代谢,其中一些代谢产物可能与该药的生物活性有关,已被确证有三种化合物即3α和3β羟基代谢产物以及本药的δ4异构体。未发现本药或其活性代谢产物有肠肝循环。 用法用量1片/日。最好能固定每天在同一个时间服用。一般症状在几周内即可改善,但至少连续服用3个月方能获得最佳效果。按此推荐剂量,本药可连续长期服用。 不良反应本药具有良好的耐受性,治疗过程中的副反应发生率极低,偶然发生体重变化、眩晕、皮脂分泌过多、皮肤病、阴道出血、头痛、肠胃不适、肝功能变化、面部毛发生长增加、胫骨前水肿。 注意事项本药不可作为避孕药使用。妇女绝经前并有正常月经者,其正常周期可能被干扰。长期服用应定期进行体检。服用剂量如超过上述推荐剂量可能引起阴道出血,当服用较高剂量时,应定期加服孕激素,例如每3个月服用10天。如出现静脉栓塞症状,肝功能试验结果异常,胆道阻塞性黄疸,应立即停药。肾病、癫痫或三叉神经痛患者或有上述疾病史者,有高胆固醇血症者慎用,因为服用具有激素活性的甾体化合物偶尔可引起液体潴留。本药可减低糖耐量,因此需要增加胰岛素或其它降糖药的用量。服药期间,病人对抗凝剂的敏感性增强,因为血中纤溶活性增强(纤维蛋白原水平降低;抗凝血酶III,纤维蛋白溶酶原和血小板纤维蛋白溶解活性值升高)。 药物相互作用 酶诱导药物能加速7-甲异炔诺酮的代谢,从而降低其活性。 药物过量 即使同时服用数片也不会出现毒性症状。但在这种情况下可能发生胃肠道不适,并不需要特殊处理。 用药须知 由于本药味苦,应整片吞服,不可咬嚼。 药品禁忌一、妊娠已确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤 血栓性静脉炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病,或有上述疾病过去史者。 原因不明的阴道流血。 二、严重肝病副反应 利维爱具有良好的耐受性。治疗过程中副反应发生率极低。曾偶然发生过下述一些副反应:体重变化、眩晕、皮脂分泌过多、皮肤病、阴道出血、头痛、肠胃不适、肝功能指标变化、面部毛生长增加、胫骨前水肿。 过量 利维爱口服急性毒性极低,即使同时服用数片利维爱也不会出现毒性症状。但在这种情况下可能发生胃肠道不适,并不需要特殊处理。 |
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