| 词条 | 麦迪霉素 |
| 释义 | § 药物名称 美地霉素，米地加霉素，米地霉素，麦地霉素，麦白霉素，Aboren，Macro-Dil，Midecacine，Midecamycin，Medemycin，Medicamycin § 药理作用 蛋白质麦迪霉素是属16环大环内酯族抗生素，它是从日本广岛县尾道市土壤中分离的生米卡链霉菌中培养提取的。麦迪霉素作用于50s核糖体亚基，阻碍细菌的蛋白质合成以发挥抗菌作用。它是不诱导葡萄球菌对大环内酯族抗生素耐药性的一种非诱导耐药型抗生素。对葡萄球菌，链球菌，肺炎球菌及支原体等，显示很强的抗菌作用。与青霉素，链霉素及氯霉素无交叉耐药性且对多剂耐药性葡萄球菌亦有效。在脏器内显示高浓度，尤易渗入肺组织及皮肤，故适于呼吸道感染及化脓性皮肤疾患的治疗。 § 动力学 本品口服吸收较好，约1h达血药峰浓度，本品能迅速进入大多数组织和体液，且浓度较高，许多组织如肺、脾、肾、肝、胆、皮下等药物浓度可高于加药浓度。本品大部分经分泌进入胆汁，胆汁中浓度较高，小部分经肾脏排出，尿中药物浓度较低。不能透过正常脑膜。半衰期约为2.5h。 § 适应症 皮疹可作为红霉素的替代品，应用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织，胆道等部位感染。疖，痈，脓痂疹，皮下脓肿，蜂窝组织炎，感染性粉瘤，丹毒；咽炎，喉炎，扁桃体炎；支气管炎，支气管扩张合并感染，肺炎，肺化脓症，原发性非典型肺炎；中耳炎，副鼻窦炎；乳腺炎，淋巴结炎，骨髓炎；麦粒肿，泪囊炎；膀胱炎，尿道炎；智齿周围炎，齿槽骨炎，齿龈炎，齿槽脓肿，颊部脓肿，牙周炎，颌骨骨膜炎，囊肿感染，拔牙后感染。 § 用法用量 口服，1日量O.8～1.2g,分3～4次用。儿童1日量30mg/kg,分3～4次给予。 § 不良反应 血清本品不良反应轻微，常见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高及过敏反应，如皮疹、药物热、嗜酸细胞增多等，过敏者禁用。品毒性低，口服偶有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶见血清转氨酶暂时性增高及皮疹等过敏反应。对本品过敏者及肝、肾功能不全者禁用 § 注意事项 麦迪霉素 （1）本品与其他大环内酯类有较密切的交叉耐药性。 （2）本品在pH≥6.5时吸收差。过去生产肠溶衣片，血药浓度低。现改为胃溶衣片有利吸收。 § 制剂 麦迪霉素片（肠溶）每片0.1g。片剂，胶囊：0.1g，0.2g。 § 醋酸盐制品 细菌英文名MidecamycinAcetateGranules 类别西医药物 药理作用 本品为链霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus产生的一种大环内酯类抗生素。抗菌性能与红霉素相似，对革兰阳性菌和支原体显示很强的抗菌作用，对部分革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用。本品通过作用于细菌核糖体的50S亚基，阻碍细菌蛋白质的合成而发挥作用，为生长期抑菌药。本品为 动力学 本品口服吸收迅速。广泛分布于各器官中，肝、肺、脾、皮肤及口腔内浓度较高，胆汁中有很高浓度，尿中浓度很低。不能透过正常的血-脑脊液屏障。主要在肝脏代谢。大部分由胆汁经粪排出。 肝细胞适应症 主要适用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮肤、软组织感染，也可用于支原体肺炎。 用法用量 口服。成人一日0.8～1.2g，小儿按体重一日30～40mg/kg。分3～4次服用。 不良反应 1、肝毒性：在正常剂量下本品的肝毒性较小，主要表现为胆汁淤积和暂时性血清氨基转移酶升高等，一般停药后可恢复。 2、过敏反应：主要表现为药物热、药疹和荨麻疹等。3．偶见恶心、呕吐、上腹不适、食欲不振等胃肠道反应。 禁忌 对本品及大环内酯类药物过敏者禁用。 肾注意事项 1、肝肾功能不全者慎用。 2、本品与其他大环内酯类药物之间有较密切的交叉耐药性。 3、如发生过敏反应，应立即停药，并对症处理。 4、本品在pH≥6.5时吸收差。尚不明确。 相互作用 本品可抑制茶碱的正常代谢，与茶碱合用时可致茶碱的血药浓度异常升高而致中毒，甚至死亡，故两药合用时应监测茶碱的血药浓度。 § 胶囊药剂 英文名MidecamycinCapsules 类别西医药物 蛋白质的二级结构药理作用 本品为链霉菌Streptomycesmycarofaciens产生的一种大环内酯类抗生素。通过作用于细菌核糖体的50S亚基，阻碍细菌蛋白质的合成而发挥作用，为生长期抑菌药。抗菌性能与红霉素相似，对革兰阳性菌和支原体显示很强的抗菌作用，对部分革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用。本品为胶囊剂。 动力学 成人口服本品400mg，约2小时达血药峰浓度，其值约为1.0μg/ml。广泛分布于各器官中，肝、肺、脾、皮肤及口腔内浓度较高，胆汁中有很高浓度，尿中浓度很低。不能透过正常的血-脑脊液屏障。本品大部分由胆汁经粪排出，12小时尿中排泄量为2～3％。 金葡菌适应症 主要适用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮肤、软组织和胆道感染，也可用于支原体肺炎。 用法用量 口服。成人一日0.8～1.2g，小儿按体重一日30～40mg/kg。分3～4次服用。 不良反应 1、肝毒性：在正常剂量下本品的肝毒性较小，主要表现为胆汁淤积和暂时性血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高等，一般停药后可恢复。 2、过敏反应：主要表现为药物热、药疹和荨麻疹等。 3、偶见恶心、呕吐、上腹不适、食欲不振等胃肠道反应。 消化道禁忌 对本品及大环内酯类药物过敏者禁用。 注意事项 1、肝肾功能不全者慎用。 2、本品与其他大环内酯类药物之间有交叉耐药性。 3、如发生过敏反应，应立即停药，并对症处理。 4、本品在pH≥6.5时吸收差。尚不明确。 相互作用 本品可抑制茶碱的正常代谢，与茶碱合用时可致茶碱的血药浓度异常升高而致中毒，甚至死亡，故两药合用时应监测茶碱的血药浓度。 制剂 （1）0.1g(2)0.2g § 颗粒制剂 红霉素英文名MidecamycinAcetateGranules 类别西医药物 药理作用 本品属大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素相似，但抗菌作用略弱，对革兰阳性菌和奈瑟菌属具较好活性。本品不易诱导细菌产生耐药性，部分耐红霉素的金黄色葡萄球对本品仍可敏感。本品通过作用于细菌核糖体的50S亚基，阻碍细菌蛋白质的合成而发挥作用，为生长期抑菌药。本品为淡橙黄色颗粒。 动力学 本品为麦迪霉素的二醋酸酯，较麦迪霉素吸收好，血药浓度高。本品口服后吸收迅速，约1小时后血药浓度达峰值。广泛分布于腮腺、咽部、扁桃体、皮肤软组织及肺、肝、肾等脏器，组织中药物浓度均较同时期血药浓度高，持续时间也较长。在痰及支气管分泌液中的分布也较多。本品主要在肝脏代谢，经胆汁排出，故在胆汁中的浓度可高达血药浓度的10倍以上。血消除半衰期(t1/2()为1.3～1.5小时。成人口服本品600mg后，24小时内尿中排泄率为4%～5%。本品难以透入脑脊液中。 适应症 适用于敏感葡萄球菌、各组溶血性链球菌、肺炎链球菌、肺炎支原体等所致的毛囊炎、疖痈、蜂窝织炎、皮下脓肿、中耳炎、咽峡炎、扁桃体炎和肺炎等。 扁桃体用法用量 口服，成人一日0.6～1.2g，小儿按体重一日20～40mg/kg，分3～4次服用。 不良反应 1、肝毒性：在正常剂量下本品的肝毒性较小，主要表现为胆汁淤积和暂时性血清氨基转移酶升高等，一般停药后可恢复。 2、过敏反应：主要表现为药物热、药疹和荨麻疹等。3．偶见恶心、呕吐、上腹不适、食欲不振等胃肠道反应。 禁忌 对本品及大环内酯类药物过敏者禁用。 注意事项 1、肝肾功能不全者慎用。 2、本品与其他大环内酯类药物之间有交叉耐药性。 3、如发生过敏反应，应立即停药，并对症处理。 4、本品在pH≥6.5时吸收差。尚不明确。 相互作用 本品可抑制茶碱的正常代谢，与茶碱合用时可致茶碱的血药浓度异常升高而致中毒，甚至死亡，故两药合用时应监测茶碱的血药浓度。 § 生产企业 丽珠医药集团股份有限公司、北京曙光药业有限责任公司、海南海药实业股份有限公司、尼克美制药有限公司、东药集团公司沈阳克达有限公司、抚顺市制药厂、广州泰嵘医药科技有限公司、青海大地药业有限公司、陕西永寿制药有限责任公司、云南金碧制药有限公司、重庆科瑞制药有限公司、重庆大新药业股份有限公司、成都药业有限责任公司、汕头滨制药业华菌生物公司、深圳市制药厂、丽珠集团利民制药厂、桂林集琦广东韶关制药厂、丽珠集团利民制药厂、广东石岐制药厂、中山市小榄制药有限公司、信阳地区江淮制药有限公司、豫西药业有限责任公司、武汉中联集团四药药业有限公司。 § 参考资料 1、中国医学药典 第二部。 2、麦迪霉素片说明书。 |
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