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词条 醋磺己脲
释义 醋磺己脲

§ 基本资料

药物名称:醋磺己脲

英文名称:Acetohexamide

药物别名:乙酰磺环己脲

英文别名:Dimelor

药物说明:规格,片剂:每片0.25g、0.5g。

药物类别:胰岛素激素类药物

§ 药物概述

肾别名乙酰磺环己脲,醋磺己脲。外文名Acetohexamide。降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外,有促进肾排泄尿酸的作用,用于糖尿病伴有痛风者。在肝内代谢后经肾排出,其作用可持续12~18小时。口服:成人1日量0.25g~1.5g,分1-2次服用。开始时1日0.25g~0.5g,早餐前1次服,以后根据病情调整剂量。

注意事项同甲苯磺丁脲,还可引起乳房痛。其不良反应率低,停药后可逆转。偶可有相对严重的低血糖反应。因活性代谢物经肾脏排出,故肾功能障碍的病人应避免用此药。药物规格,片剂:每片0.25g、0.5g。

§ 药理作用

为磺脲类口服降血糖药,主要选择地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的分泌,尤其是加强进餐后高血糖对胰岛素释放的兴奋作用。本品还能增强外源性胰岛素的降血糖作用,加强胰岛素的受体后作用,而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低,其结果将使胰岛素受体数目增加进而导致胰岛素的敏感性增高。对于胰岛素损害不严重病例,由于磺脲类能促进β细胞的分泌,恢复其代偿功能,故有一定疗效。总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。

§ 动力学

本品易从消化道吸收,血浆蛋白结合率高,血浆半衰期4~8h或更长。在肝脏中代谢并主要以代谢物(水溶性)形式排入尿中。本品可在乳汁中测出。

§ 适应症

胰岛素醋磺己脲一般用于成年后发病,单用饮食控制无效,而胰岛功能尚存的轻、中度糖尿病病人。一般认为每日胰岛素需要量在25~40单位以上者多无效。对胰岛素有抗药性者,可加用本品。对幼年型糖尿病、代谢已有严重障碍的重症病例(胰岛素依赖型病人),尤其是酸中毒昏迷的病例则无效,故不能完全代替胰岛素。此外,醋磺己脲可用于胰岛肿瘤的诊断。

§ 用量用法

氨基酸口服:每次1g,第1、2日每日3次;第3日开始1日3次,每次0.5g的维持量。病情好转后,用量可酌减。胰岛肿瘤的诊断,可静注1g甲苯磺丁脲钠盐(溶于20ml等渗盐水中),2分钟内即可见血糖下降,维持3小时左右。此反应特异,故可用作诊断。但必须注意以防止严重低血糖的后果。

§ 注意事项

白细胞1、本品不宜用于肝肾功能不全、经受较大外科手术、孕妇及对本品有过敏史的病人。

2、有时引起腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,可在饭后服药,并从小剂量开始,加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。其他的不良反应有过敏(皮肤红斑或荨麻疹)、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖等,应立即停药,并予以处理。

3、用药期间需定期检查血象和肝功能。有酮倾向病人禁用本类药物。对胰岛素依赖的青、幼年型糖尿病不宜用。

4、剂量因人而异,开始时每次500mg,每日2次,以后逐渐调整至最低维持量。

§ 不良反应

皮疹1、轻微不良反应包括腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适;

2、偶尔发生皮疹、瘙痒;

3、较严重的不良反应有胆汁郁积性黄疸、白细胞减少、血小板减少、粒细胞减少、再生障碍性贫血等。静脉注射本品钠盐后可引起血栓性静脉炎,注射过快可引起静脉短暂的灼热感。本品不宜用于急性卟啉症病人,以免病情加重。

§ 相互作用

1、与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。

2、与β受体阻滞剂同用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如脉率增快、血压升高;小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔(metoprolol)造成此种情况的可能性较小。

3、氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用,可加强降血糖作用。

4、肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平,与本类药同用时,可能需增加本类药的用量。

5、香豆素类抗凝剂与本类药同用时,最初彼此血浆浓度皆升高,但以后彼此血浆浓度皆减少,故需要调整两者的用量。

§ 相关词条

甲巯咪唑、卡比马唑、骨化三醇、双氢速甾醇、促甲状腺素

§ 参考资料

1、http://topic.xywy.com/wenzhang/20060114/578427.html

2、http://www.39kf.com/medicine/otc/sms/2005-11-24-126421.shtml

3、http://www.zgygw.com/MedicineInfo/254/2006-02/169065.shtml

4、http://www.jk58.com/medicine/101/158/2006121104807.htm

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更新时间:2024/11/11 9:00:26