| 词条 | 阿普唑仑片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 阿普唑仑片 曾用名 佳静安定片 英文名 ALPRAZOLAM TABLETS 拼音名 APUZUOLUN PIAN 药品类别 镇静催眠药 性状 本品为白色片。 § 主要成分 阿普唑仑片结构式 通用名 阿普唑仑片 化学名 1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕三氮唑[4,3-α][1,4]苯并二氮杂卓 英文名 ALPRAZOLAM CAS No. 28981-97-7 分子式 C17H13ClN4 分子量 308.77 规 格 0.4mg § 药理毒理 本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。 § 药代动力学 口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。T1/2 一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。 § 适应症 主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。 § 用法用量 成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg。一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4 mg。镇静催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗惊恐0.4 mg，一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg。18岁以下儿童，用量尚未确定。 § 不良反应 1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。 2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。 3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。 4.有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。 § 禁忌症 慎用：1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2.肝肾功能损害。 3.重症肌无力。 4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5.严重慢性阻塞性肺部病变。 6.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。 § 注意事项 1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏。 2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。 3.癫癎患者突然停药可导致发作。 4.严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。 5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。 6.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。 7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。 8.高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；2.孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用。3.本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。 儿童用药 18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。 老年患者用药 本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2 mg，一日3次，逐渐增加至最大耐受量。 § 药物相互作用 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。 3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。 5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。 6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。 8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。 9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。 10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。 § 药物过量 出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。 [1] § 生产企业 昆明振华制药厂 河南天方药业股份有限公司 广东南国药业有限公司西南制药一厂 成都药业有限责任公司 恩华药业集团 陕西博华制药有限责任公司山东万丰制药有限公司 山东平原制药厂东北制药集团沈阳和平制药厂 沈阳辽河制药厂 沈阳东松药业有限责任公司 锦州市制药四厂山西医学院制药厂 山西省太原振兴制药厂 山西省制药工业公司第二制药厂 山西省药物研究所实验药厂正安医药（天津）有限公司 |
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