| 词条 | 红霉素片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名：红霉素片 英文名：ERYTHROMYCIN TABLETS 拼音名：HONGMEISU PIAN 药品类别：大环内酯类 性状：本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。 贮藏：密封，在干燥处保存。 § 主要成分 红霉素片结构式 通用名：红霉素 拼音名：HONGMEISU 英文名：ERYTHROMYCIN CAS No.：114-07-8 分子式：C37H67NO13 分子量：733.94 规格：(1)0.125g(12.5万单位)(2)0.25g(25万单位) § 药理毒理 红霉素属大环内酯类抗生素，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。本品为低毒。小鼠急性毒性试验，口服半数致死量(LD50) 为2.93～3.11 g/kg；大鼠口服为>3 g/kg。 § 药代动力学 空腹口服红霉素碱肠溶片250mg后，3～4小时内血药浓度达峰值，平均约为0.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50% 以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期(t1/2)为1.4～2小时，无尿患者的t1/2可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L，粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。 § 适应症 1．本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．军团菌病。3．肺炎支原体肺炎。4．肺炎衣原体肺炎。5．其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原体结膜炎。7．淋球菌感染。8．厌氧菌所致口腔感染。9．空肠弯曲菌肠炎。10．百日咳。11．风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。 § 用法用量 口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，儿童每日按体重20～40mg/kg，分3～4次。治疗军团菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作风湿热复发的预防用药时，一次0.25g，一日2次。用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前1小时口服1g，术后6小时再服用0.5g。 § 不良反应 红霉素片 1．胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 2．肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。 3．大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg/L）有关，停药后大多可恢复。 4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。 5．其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。 § 禁忌症 对红霉素类药物过敏者禁用。 § 注意事项 红霉素片 1．溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。 2．肾功能减退患者一般无需减少用量。 3．为获得较高血药浓度，红霉素需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。 4．用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。 5．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。 6．对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。 7．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药：1．本品可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。2．本品有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。 § 药物相互作用 红霉素片 1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应。本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 2．与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同用。 3．本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同用。 4．长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。 5．除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。 6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 7．大剂量红霉素与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。 8．与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解。 § 药物过量 应及时停药，给予对症和支持治疗。血或腹膜透析后极少被消除。 § 生产企业 丽珠医药集团股份有限公司陕西省方舟制药有限公司海南康力元药业有限公司江苏黄河药业股份有限公司 济南永宁制药股份有限公司长春海王生物制药有限责任公司广西桂林南药股份有限公司东药集团公司沈阳克达有限公司 北京紫竹药业有限公司河南省新乡同心制药厂广东南国药业有限公司湖北中天爱百颗药业有限公司 北京康蒂尼药业有限公司江西汇仁药业有限公司广州白云山制药总厂东北制药集团沈阳延风制药厂 陕西博华制药有限责任公司哈尔滨泰华药业股份有限公司辽阳药业有限公司福建省福抗药业股份有限公司[1] |
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