| 词条 | 红霉素 |
| 释义 | § 药理作用 红霉素化学结构式抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌，如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、以及流感嗜血杆菌、拟杆菌也有相当的抑制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对该药易耐药。 § 适应症 常见红霉素片 抗菌谱与青霉素相似，且对支原体，衣原体，立克次体等及军团菌有抗菌作用。适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、军团菌病、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、链球菌咽峡炎、李斯德菌感染、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防、空肠弯曲菌肠炎，以及淋病、梅毒、痤疮等。 § 不良反应 红霉素药物粉剂胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率为0.5～１％。孕妇及哺乳期妇女慎用。 必须注意 1.红霉素为抑菌性药物，给药应按一定时间间隔进行，以保持体内药物浓度，利于作用发挥。 2.红霉素片应整片吞服，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。 3.与β-内酰胺类药物联合应用。一般认为可发生降效作用。 4.本品可阻挠性激素类的肝肠循环、与口服避孕药合用可使之降效。 5.红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低ｐＨ的葡萄糖输液配伍。在5％～10％葡萄糖输液500ｍｌ中，添加维生素Ｃ注射液（抗坏血酸钠1ｇ）或5％碳酸氢钠注射液0.5ｍｌ使ｐＨ升高到6左右，再加红霉素乳糖酸盐，则有助稳定。 § 药物相互作用 罗红霉素粉剂1、β-内酰胺类药物与本品联合应用，一般认为可发生降效作用。 2、本品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。 3、红霉素在酸性输液中破坏降效，一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%-10%葡萄糖输液500ml中，添加维生素C注射液（抗坏血酸1g）或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升到6左右，再加红霉素乳糖盐，则有助稳定。 § 作用与用途 注射用红霉素该药为大环内酯类抗生素，抗菌谱和青霉素相似，主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等，均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂。 临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染，此外，对白喉病人，以本品及白喉抗毒素联用则疗效显著。 红霉素胶囊制品抗菌谱与红霉素相近，对金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、链球菌（包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌，但G型和肠球菌除外）、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌（卡他球菌）、军团菌等高度敏感或较敏感。 对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。 口服单剂量150mg，2小时血浆浓度达峰，平均6.6～7.gμg／ml，AUC为72.6～81μg·h／ml（口服红霉素500mg则为6.97μg·h／ml）。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服，因本品的脂溶性强而吸收良好，在组织和体液中分布较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。 主要通过粪和尿排泄，以原形药物排出，也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4～15.5小时，远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者，t1/2延长，AUC增大，但一般不需调节剂量（因粪排泄增加）。严重酒精性肝硬化者，半衰期延长两倍，需调整给药间隔时间。 应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。 § 剂量与用法 红霉素片(肠溶片)，口服，成人1g～2g/日；儿童每日30mg～50mg/kg，分3～4次。静注或静滴可用乳糖酸红霉素(ErythromycinLactobionate)，成人1g～2g/日；儿童每日20mg～30mg/kg，分2～3次。 § 注意事项 罗红霉素分散片1、本品在酸中不稳定，能被胃酸破坏，故需同时服用抑酸剂碳酸氢钠，如服用肠溶片则可避免。 2、乳糖酸红霉素应先以注射用水溶解，切不可用生理盐水或其它无机盐溶液溶解，因无机离子可引起沉淀。待溶解后则可用等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释供静滴，浓度不宜大于0.1%，以防血栓性静脉炎产生。 3、与碱化尿液药物碳酸氢钠同用时，本品在泌尿系统的抗菌活性随pH值的升高而增强。 4、本品与林可霉素和β内酰胺类药物之间有拮抗作用，应避免联用。 5、乳糖酸红霉素与氨茶碱、辅酶A、细胞色素C、万古霉素、磺胺嘧啶钠、青霉素、氨苄青霉素钠、头孢噻吩钠及碳酸氢钠等混用可产生浑浊、沉淀或降效，故不宜同时静滴。 红霉素软膏制品6、红霉素可抑制华法令和卡马西平在肝内代谢，增强两药的作用或毒性。与这两种药物合用时应注意观察。 7红霉素可抑制茶碱代谢清除，提高其血浓度，这常发生在合用若干天以后。应注意监测。 8、放线菌（Streptomyceserythreus）产生的大环内酯（macrolide）系的代表性的抗菌素。主要对革兰氏阳性菌具有抗菌性。LD50为200―400毫克／公斤，作用机理在于与细菌的聚核糖体结合而抑制肽链的延长。 § 红霉素能放大氨茶碱毒性 氨茶碱能使支气管平滑肌舒张，是治疗支气管哮喘的重要药物，但若使用不当，常易引起严重的毒副作用，甚至危及生命。而红霉素、环丙沙星、H2-受体拮抗剂等，能延缓氨茶碱在肝脏中的清除，延长氨茶碱半衰期，使血药浓度升高，甚至出现毒副反应，如恶心、呕吐、震颤、抽搐，乃至心律失常。而且，这几种药物在治疗呼吸系统疾病时经常使用，相遇的机会较多。 造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异有关。氨茶碱清除速度女性慢于男性，老年人慢于青壮年人；肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食，均能影响氨茶碱代谢，使其半衰期延长。按常规剂量长期应用时，可引起中毒。 因此，氨茶碱与红霉素合用时，一定要适当减少剂量，密切观察用药后患者的反应，正确掌握常用剂量，用药量必须考虑个体差异，如充分考虑年龄、性别、病理、生理及药物影响因素。同时，治疗期间要注意监测血药浓度，注意交叉过敏反应。凡对其他茶碱药物过敏者，应列为禁忌。 § 不宜饭后立即服用 红霉素为常用的抗生素，它抗菌谱较广，临床上主要应用于耐药青霉素金葡菌所致的多种严重感染，特别是对军团菌肺炎、支原体肺炎和非典性肺炎等，红霉素是首选药。 红霉素最普遍的不良反应为胃肠道反应，严重者可致胃溃疡和胃出血，故医嘱“饭后服用”。一些人误解“饭后服用”的意思是一放下饭碗就服红霉素。殊不知，饱餐后立即吃药，胃内食靡很多，药物不能快速通过胃而进入小肠。红霉素片口服入胃后，先崩解，再溶解，要进入小肠才能吸收。众所周知，人体吸收的部位主要在小肠，因小肠绒毛区域面积大、血流量丰富、且药物在小肠内溶解度好等。服药与吃饭的时间先后很有讲究，因为饮食状况、酸碱度、胃内容物的性质，都能影响药效的发挥。 口服红霉素片剂有红霉素碱糖衣片、琥乙红霉素和无味红霉素三种。红霉素口服应该在饭后服，但并非饭后立即服，切忌空腹服用，因空腹服用药物直接与胃黏膜接触，易致胃溃疡和胃出血。饭后服时药物可被食物稀释，从而减少胃肠道的不良刺激。饭后服一般应在饭后1～2小时再服，因这时胃已大部分排空，但仍有少量食物，如此红霉素被部分稀释，既缓和了对胃黏膜的刺激，又能使红霉素较快进入小肠而被吸收。 现代药理学认为，饱餐后即服红霉素有如下危害：①饱餐后食物降低胃的排空速率，延长了药物在胃内的停留时间，增加了红霉素在胃中的分解失效；②饱餐后食物妨碍红霉素的正常吸收，因食物对红霉素分子有吸附、螯合作用，这也减少了红霉素的吸收；③食物中的蛋白质与红霉素共存时，可氧化成二硫化物，从而降低红霉素的疗效。 |
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