| 词条 | 硝酸咪康唑软膏 |
| 释义 | § 药品鉴别 硝酸咪康唑软膏取本品适量（约相当于硝酸咪康唑10mg），加无水乙醇10ml，置热水浴中加热，使之溶解，冷却、离心，取上清液作为供试品溶液。另取硝酸咪康唑对照品10mg，加无水乙醇10ml，作为对照品溶液。照硝酸咪康唑有关物质项下薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一薄层板上。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。 § 含量测定 照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；0.5％醋酸铵溶液-乙腈和甲醇(1:1)混合液(15:85)为流动相；检测波长为230nm。硝酸咪康唑峰与内标物质峰的分离度应符合要求。内标溶液的制备取邻苯二甲酸二丁酯适量，加甲醇-氯仿(1:1)制成每1ml中含1.6mg的溶液，摇匀，即得。 测定法取本品约2.5g，精密称定，置50ml量瓶中，精密加内标溶液25ml，加甲醇-氯仿(1:1)稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取硝酸咪康唑对照品50mg，精密称定，置50ml量瓶中，精密加内标溶液25ml，加甲醇-氯仿(1:1)稀释至刻度，摇匀，同法测定。按内标法以峰面积计算供试品中C18H14Cl4N2O.HNO3的含量。 § 药理作用 酵母菌咪康唑为人工合成的I－苯乙基咪唑衍生物，为广谱抗真菌药，对皮真菌、念珠菌、醇母菌及其它藻类、子囊菌、隐球菌等具有抑制和杀灭作用，同时对革兰氏阳性球菌和杆菌也有很强的抗菌力。咪康唑作用于菌体细胞膜，改变其通透性，阻止营养物摄取，导致其死亡。本品在甲醇中略溶，在氯仿或乙醇中微溶，在水和乙醚中不溶。在4mg/L以下的浓度可抑制大部分临床分离的真菌。另外，咪康唑对金葡菌和链球菌及革兰阳性球菌和炭疽菌等也有效。 § 适应症 皮真菌1．由皮真菌、酵母菌及其他真菌引起的皮肤、指（趾）甲感染，如：体股癣、手足癣、花斑癣、头癣、须癣、甲癣；皮肤、指（趾）甲念珠菌病；口角炎、外耳炎。由于本品对革兰阳性菌有抗菌作用，可用于此类细菌引起的继发性感染。 2．由酵母菌（如念珠菌等）和革兰阳性细菌引起的阴道感染和继发感染。 § 用法用量 皮肤感染1.皮肤感染每日2次，敷药膏于患处，用手指涂擦，使药物全部渗入皮肤。待患处损害全部消失后（通常需2－5周），应继续用药一周，以防复发。 2.指（趾）甲感染尽量剪尽患甲，每日一次，敷少许药膏于患处,用手指涂匀。患甲松动后（约需2－3周）应继续用药至新甲开始生长，确见疗效一般需7个月左右。 3.念珠菌阴道炎每日就寝前用涂药器将药膏（约5g）挤入阴道深处，必须连续用2周。月经期内也可进行。二次复发后再用，仍然有效。 § 注意事项 1.避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 ２.孕妇及哺乳期妇女慎用。 ３治疗念珠菌病，需避免密封包扎，否则可促使致病菌生长。 ４用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。 ５.用于妇科疾病时：无性生活史的女性应在医师指导下使用；用药期间注意个人卫生，防止重复感染。 ６.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 ７.本品性状发生改变时禁止使用。 ８.请将本品放在儿童不能接触的地方。 ９.儿童必须在成人监护下使用。 10.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 § 衍生胶囊 药理毒理 三酰甘油本品属广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长，芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。 动力学 脑脊液本品口服吸收差，口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。血分布半衰期(t1/2α)约为0.4小时，血消除半衰期(t1/2β)约为2.1小时,终末半衰期(t1/2)为20～24小时，血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低,对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。口服量的14%～22%自尿排出，主要为无活性的代谢物，其中不到1%为原形物。口服量的50%以原形自粪便排出。 用法用量 饭后口服。成人一次0.25～0.5g，一日0.5～1g。小儿口服初始剂量为每日30～60mg/kg，而后减为每日10～20mg/kg；婴儿每日30mg/kg，分2次给药。疗程视病情而定。 不良反应 1.消化道反应如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退；2.少数患者可发生皮肤瘙痒、皮疹、头晕、发冷、发热等，偶可发生过敏性休克；3.偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少、高脂血症（如胆固醇和三酰甘油的升高）。偶可致血清氨基转移酶一过性轻度升高。 孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验显示咪康唑对胎儿有毒性，因此孕妇禁用本品；本品是否会分泌进入乳汁尚不明确,因此不推荐哺乳期妇女使用本品。 儿童用药：由于儿童处在生长发育期，肝功能还不完善，用药量应酌减。 老年患者用药：对肝功能出现减退的老年患者，用药量应酌减。 药物相互作用：１.本品与香豆素或茚满二酮衍生物等抗凝药合用时，可增强此类药物的作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。２.本品可使环孢素的血药浓度增高，并可能使肾毒性发生的危险性增加，当两药合用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。３.利福平可增强本品的代谢，增加肝脏毒性，合用时可降低本品的血药浓度，导致治疗失败。与异烟肼合用时亦可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用上述药物。４.苯妥英钠与本品合用可引起两种药物代谢的改变，并使本品的达峰时间延迟，两药合用时应严密观察其反应。５.本品与降糖药合用时，可由于抑制后者的代谢而致严重低血糖症。６.本品与西沙必利合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道,可导致心律紊乱。７.本品若与阿司咪唑或特非那定合用也有发生心律失常的危险,故也应避免。[1] |
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