| 词条 | 磷酸伯氨喹 |
| 释义 | 【英文/拉丁名称】 Primaquine Phosphate 【性状】 本品为橙红色结晶性粉末；无臭，味苦。本品在水中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。熔点 本品的熔点为200～205℃，熔融时同时分解。 【药动学】 本品口服后在肠内吸收快而完全，生物利用度约96%，口服45mg（基质），在1小时内血浆中浓度达峰值，约250mg/L。主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。半衰期为3.7～7.4小时，大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内完成。 【药理作用及临床应用】 本品可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽（GSH）转变为氧化型谷胱甘肽（GSSH），当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ（NADPH）。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。临床上适用于防治间日疟、三日疟的复发和传播，以及防止恶性疟的传播。 【不良反应】 本品毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg（基质）时，易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应；少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血，这种溶血反映仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。 【剂量/用法用量】 口服，一次26.4～52.8mg，一日1次。 【制剂/规格】 磷酸伯氨喹片 【类别】 抗疟药。 【生产企业】 上海中西药业股份有限公司、 |
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