| 词条 | 盐酸阿扑吗啡注射液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 盐酸阿扑吗啡注射液 曾用名 去水吗啡 英文名 APOMORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION 拼音名 YANSUAN APUMAFEI ZHUSHEYE 药品类别 其他 性状 本品为无色或微带黄绿色的澄明液体，遇光渐变成绿色。 贮藏 遮光，密闭保存。 [1] § 主要成分 结构式 通用名 盐酸阿扑吗啡 化学名 (R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚盐酸半水合物 拼音名 YANSUAN APUMAFEI 英文名 APOMORPHINE HYDROCHLORIDE 分子式 C17H17NO2·HCl·H2O 分子量 312.80 规 格 1ml：5mg § 药理毒理 本品由吗啡分子中去除一个水分子而得，其结构与多巴胺相近，具有激动多巴胺第2受体（Ｄ2）作用，国外（据MARTINDALE）有用于帕金森病的诊断和处理，认为有助于控制“开关”现象。在国内，本品主要用于催吐，它可直接兴奋催吐化学敏感区，前庭中枢亦受到刺激，运动可增加本品的催吐作用。此外，阿扑吗啡尚有镇定作用。 § 药代动力学 口服作用弱而迟缓，皮下注射后成人在5～10分钟、小儿在1～2分钟开始催吐作用。在肝内代谢，由肾脏排泄，其中有极少量以原形排出。 § 适应症 中枢性催吐药。主要用于抢救意外中毒及不能洗胃的患者；常用于治疗石油蒸馏液吸入患者，如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清洁液等，以防止严重的吸入性肺炎。 § 用法用量 皮下注射。成人：一次2～5mg；小儿按体重0.07～0.1mg/kg；极量：每次5mg。不得重复使用。 § 不良反应 ①中枢抑制的呼吸短促、呼吸困难或心动过缓；②用量过大可引起持续性呕吐；③昏睡、晕厥和直立性低血压等；④快速或不规则的呼吸、疲倦无力、颤抖或心率加快，以及中枢神经刺激反应。 § 禁忌症 下列情况宜慎用或禁用：心力衰竭或心衰先兆，腐蚀性中毒，张口反射抑制，醉酒状态明显，已有昏迷或有严重呼吸抑制，阿片、巴比妥类或其他中枢神经抑制药所导致的麻痹状态，癫痫发作先兆，休克前期。 § 注意事项 ①皮下注射5～10分钟后先出现恶心、面色苍白、继而发生呕吐； ②交叉过敏，对吗啡及其衍生物过敏的患者，对阿扑吗啡也常过敏； ③禁用于士的宁或误吞入强酸或强碱等腐蚀剂的中毒，因其可加重士的宁中毒的程度，以及使受腐蚀的食管损害加剧； ④对麻醉药物中毒的病人，由于中枢已被抑制，本品常难奏效，甚至可能加重其抑制作用，故不适用； ⑤为提高疗效，注药前应先喝水，成人250ml； ⑥给药过程中可出现血清催乳素浓度降低； ⑦阿扑吗啡遇光易变质，变为绿色者即不能使用。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。 儿童用药 幼儿对阿扑吗啡的易感性增高，应慎用。 老年患者用药 老年衰弱患者对阿扑吗啡的易感性增高，应慎用。 § 药物相互作用 ①先期服用止吐药，可降低阿扑吗啡的催吐效应； ②对中枢神经系统起抑制作用的吩噻嗪类镇吐药与本品伍用，可导致严重的呼吸和循环抑制，产生不良反应或延长睡眠； ③ 纳络酮可以对抗本品的催吐作用对中枢神经与呼吸等的抑制； ④在服用口服避孕药期间服用本品，可使本品镇静作用减弱。 § 药物过量 用量过大可引起持续性呕吐和中枢抑制，纳络酮能够对抗本品的催吐作用及对中枢神经与呼吸等的抑制，可用于解救过量中毒。 § 鉴别 (1) 取本品1ml ，加碳酸氢钠试液1ml ，即生成白色或绿白色的沉淀；缓缓滴加碘试液，随滴随振摇，即变为翠绿色；加乙醚2ml ，强力振摇后， 静置俟分层，乙醚层显深宝石红色，水层仍显绿色。 (2) 本品显氯化物的鉴别反应。 § 检查 pH值 应为2.5 ～4.0 。 颜色 取本品，与黄绿色3 号标准比色液比较，不得更深。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 精密量取本品适量（约相当于盐酸阿扑吗啡50mg），置分液漏斗中，用新沸过的冷水稀释使成25ml，加碳酸氢钠0.5g，振摇溶解后，用无过氧化物的乙醚振摇提取5 次，第一次25ml，以后每次各15ml，合并乙醚液，用水洗涤3 次，每次5ml，合并洗液，用无过氧化物的乙醚5ml 振摇提取，合并前后两次得到的乙醚液，精密加盐酸滴定液(0.02mol/L)20ml ，振摇提取，静置俟分层，分取酸层，乙醚层用水振摇洗涤2 次，每次5ml ，洗液并入酸液中，加甲基红指示液1～2滴，用氢氧化钠滴定液(0.02mol/L) 进行滴定。每1ml 盐酸滴定液(0.02mol/L) 相当于6.256mg 的C17H17NO2.HCl.1/2H2O。 § 生产企业 商品名 生产企业 规格 是否处方 医保 批准文号 盐酸阿扑吗啡注射液 东北制药集团公司沈阳第一制药厂 1ml:5mg 处方 是 国药准字H21022435 |
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