| 词条 | 盐酸恩丹西酮胶囊 |
| 释义 | § 药品简介 盐酸恩丹西酮胶囊 通用名 盐酸恩丹西酮胶囊 英文名 ONDANSETRON HYDROCHLORIDE CAPSULES 拼音名 YANSUAN ENDANXITONG JIAONANG 药品类别 抗肿瘤辅助药 贮藏 在30℃以下避光贮存。 包装 （1）4mg （2）8mg § 主要成分 盐酸恩丹西酮结构式 通用名 盐酸恩丹西酮 化学名 1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐 拼音名 YANSUAN ENDANXITONG 英文名 ONDANSETRON HYDROCHLORIDE CAS No. 103639-04-9 分子式 C18H19N3O·HCl·2H2O 分子量 365.83 § 药理毒理 本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂，有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐。故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。 § 药代动力学 口服本品约2小时左右达血浆峰浓度，其生物利用度大约为60% （老年人则更高）。口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏（75%）与肝脏（25%）排泄。血浆蛋白结合率为75%。 § 适应症 止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐。 § 用法用量 （1）对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化疗以后每8～12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。 （2）对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg，以后每8～12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。 （3）对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1～2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定。 （4）对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉前1小时口服片剂8mg,随后每隔8小时口服片剂8mg两次。 § 不良反应 可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。个别患者有癫痫发作。并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。 § 禁忌症 对本品过敏者。胃肠梗阻者。 § 注意事项 （1）对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。 （2）对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过8mg。 （3）腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是妊娠头3月使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故服用本品时暂停母乳喂养。 儿童用药 老年患者用药 § 药物相互作用 （1）没有证据表明本品会诱导或抑制其他同时服用药物的代谢。有专门研究表明，本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。 （2）对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物的暴露水平与正常人体无差异，故用药剂量和用药次数不须改变。 （3）与地塞米松合用可加强止吐效果。 § 药物过量 用药过量后会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级房室传导阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量，因为患者会因本品自身具有的止吐作用，而不反应。 [1] |
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