| 词条 | 盐酸妥卡尼片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 盐酸妥卡尼片 曾用名 盐酸妥卡胺片 英文名 TOCAINIDE HYDROCHLORIDE TABLETS 拼音名 YANSUAN TUOKANI PIAN 药品类别 抗心律失常药 性状 本品为糖衣片，除糖衣后显白色。 贮藏 遮光，密封保存 § 主要成分 结构式 通用名 盐酸妥卡尼 化学名 N-(2，6-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺盐酸盐 拼音名 YANSUAN TUOKANI 英文名 TOCAINIDE HYDROCHLORIDE 分子式 C11H16N2O·HCl 分子量 228.72 规 格 0.2g § 药理毒理 属Ib类抗心律失常药，为利多卡因同系物，主要作用于浦氏纤维和心室肌，抑制 Na+内流，促进K+外流；降低4相除极坡度，从而降低自律性；明显缩短动作电位时程，相对延长有效不应期及相对不应期；降低心肌兴奋性；减慢传导速度；提高室颤阈。不影响窦房结功能；不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD50为800mg/kg，大鼠中为1000mg/kg，豚鼠中为230mg/kg。 § 药代动力学 口服吸收迅速，经0.5~1.5小时达最高血浓度，半衰期为15小时，治疗量血浓度为 4~10mcg/ml（18~45mmol/l）。血浆蛋白接合率约为10%。生物利用度接近100%。 § 适应症 用于严重的室性心律失常的治疗。包括室性早博，室性心动过速。 § 用法用量 口服：一次0.2~0.4g，每8小时~12小时1次。或先用0.4g，3~4小时后再重复一次，以后以一次0.2~0.4g，每8~12小时1 次维持。或尊医嘱。 § 不良反应 不良反应多轻微、短暂，一般不影响治疗。常见者胃肠道系统有厌食、恶心、呕吐、便秘等；神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、出汗、耳鸣、震颤等。偶见皮疹。上述反应在停药后均可自行消失。 § 禁忌症 对妥卡尼、胺酰酶类局麻药过敏者禁用。未安装起博器的II至III度房室传导阻滞患者禁用。不用于治疗有致死性室性心律失常的病人。 § 注意事项 （1） 有报道发生粒细胞缺乏，骨髓抑制，白细胞减少症，嗜中性白细胞减少症，再生障碍性贫血，血小板减少症等，多在用药12周内发生。因此建议用药三个月内每周查血常规。 （2） 有报道发生肺纤维化，间质性肺炎，纤维性肺泡炎，肺水肿等，多发生于重症患者，有致死报道。因此要经常做胸部X线检查。如果肺部疾病加重，要及时停药。 （3） 在房扑或房颤病人中应用时，该药有时可加快心室率。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 没有妥卡尼相关的药物致畸报道，动物实验报道该药可在母体内产生毒性作用，可以引起难产、产程延长；并在胎儿体内浓度增加，降低新产动物的一周生存率，但对存活下来的受乳动物的生长和生存率没有影响。妥卡尼没有在人体孕妇应用的相应试验报道。妥卡尼是否存在于母乳内尚无相关报道。 儿童用药 儿童口服用量每次7.5g/kg，1日3次。儿童用药的安全性和有效性尚无定论。 老年患者用药 § 药物相互作用 妥卡尼和利多卡因药理作用相似，因此这两种药合用时可增加副作用的发生。妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法令合用不发生严重临床效果，在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。 § 药物过量 药物过量多影响神经系统。其他如胃肠功能紊乱等副作用也可发生。一旦发生抽搐、心肺抑制或骤停，应尽快开通气道。如果开通气道并给氧气后抽搐仍持续，可静脉给小剂量抗抽搐药物，包括苯二氮卓类、超短波巴比妥盐或短波巴比妥盐等。 § 鉴别 取本品的细粉适量（约相当于盐酸妥卡尼0.2g),加水20ml，振摇使盐酸妥卡尼溶解，滤过，滤液照盐酸妥卡尼项下鉴别试验，显相同的反应。 § 检查 应符合片剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 取本品10片，除去糖衣后，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于盐酸妥卡尼0.8g)，置50ml量瓶中，加水约40ml，振摇使盐酸妥卡尼溶解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液25ml，置分液漏斗中，加氨试液5ml，使成碱性后，用二氯甲烷振摇提取4次，每次20ml，合并二氯甲烷液，置40～50℃水浴中加热蒸干，再用冷风吹干，精密加入硫酸滴定液(0.05mol/L)25ml，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液数滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至绿色。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于22.87mg的C11H16N2O.HCl。 |
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