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词条 盐酸二甲双胍肠溶片
释义

§ 药品简介

盐酸二甲双胍肠溶片

通用名 盐酸二甲双胍肠溶片

英文名 METFORMIN HYDROCHLORIDE ENTERIC-COATED TABLETS

拼音名 YANSUAN ERJIASHUANGGUA CHANGRONG PIAN

药品类别 胰岛素及其他影响血糖药

性状 本品为白色肠溶薄膜衣片,除去包衣后显白色。

贮藏 密闭保存。

包装 0.25g

§ 主要成分

盐酸二甲双胍结构式

通用名 盐酸二甲双胍

化学名 1,1-二甲基双胍盐酸盐

拼音名 YANSUAN ERJIASHUANGGUA

英文名 METFORMIN HYDROCHLORIDE

分子式 C4H11N5·HCl

分子量 165.63

§ 药理毒理

本品为降血糖药。本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~ 2%,本品降血糖的机制可能是:①增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用;②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等;③抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出;④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖;⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

§ 药代动力学

口服本品在小肠崩解,溶出药物由小肠吸收。给药后血药浓度上升缓慢,应在餐前服用。肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血药浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

§ 适应症

用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素的用量。

§ 用法用量

口服,成人开始一次0.25g,一日2~3次,以后根据血糖和尿糖情况调整剂量,一般每日1g~1.5g,最多每日不超过2g。餐前半小时服用,肠溶片能减轻胃肠道反应。

§ 不良反应

(1)胃肠道反应,表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。

(2)有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。

(3)乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。

(4)可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。

§ 禁忌症

下列情况应禁用:

(1)2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝、肾肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。

(2)酗酒者,过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者,对本品和双胍类药物过敏者禁用。

(3)糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。

(4)静脉肾盂造影或动脉造影前。

(5)严重心、肺病患者。

(6)维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。

(7)全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。

§ 注意事项

(1)Ⅰ型糖尿病不应单独使用。

(2)用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。

(3)既往有乳酸性酸中毒史者慎用。

(4)进行肾脏造影者应于前3天停用本品。

(5)与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。

§ 用药

孕妇及哺乳期妇女用药 禁用。

儿童用药

老年患者用药 老年患者(>65岁)患者慎用,因肾功能减弱,用药宜酌减。可能出现乳酸性酸中毒,宜慎用。

§ 药物相互作用

(1)本药与胰岛素合用会加强降血糖作用,应减少胰岛素剂量。

(2)可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,导致出血倾向。

(3)本品如与含醇饮料同服可发生腹痛、酸血症及体温过低。

(4)本品与磺酰脲类并用时,可引起低血糖。

(5)西咪替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少本品剂量。  [1]

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更新时间:2024/11/11 12:42:32