| 词条 | 盐酸丁丙诺啡舌下片 |
| 释义 | § 药品简介 盐酸丁丙诺啡舌下片 通用名：盐酸丁丙诺啡舌下片 英文名：BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE SUBLINGUAL TABLETS 拼音名：YANSUAN DINGBINGNUOFEI SHEXIA PIAN 药品类别：解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 性状：本品为白色片。 贮藏：遮光，密闭保存。 § 药理毒理 本品为部分μ受体激动药，属激动--拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强，故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。其起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降，对心排血量无明显影响，药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。对大鼠的慢性毒性研究表明，本品对重要器官未发现明显的毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。 § 药代动力学 本品（舌下含片）主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%，消除T1/2为1.2～7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡（N-dealkylbuprenorphine）及共轭化合物。大部分（2/3）经粪便以原形排泄，有迹象表明其中部分进入肠肝循环。经尿液排出的原形物较少，主要为代谢产物。口服有显著的首过效应。 § 适应症 适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心纹痛等。作用持续时间6～8小时。也可作为戒瘾的维持治疗。 § 用法用量 舌下含服。每次0.2～0.8mg。每隔6～8小时一次。 § 不良反应 不良反应类似吗啡。常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。在使用其它阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。 § 禁忌症 轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。 § 注意事项 1. 本品为国家特殊管理的第一类精神药品，有一定依赖性，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。 2. 颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘和血-脑脊液屏障，孕妇、哺乳期妇女不宜使用。 儿童用药：7岁以下儿童不宜使用。 老年患者用药：老弱病人慎用。 § 药物相互作用 与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。 § 药物过量 过量引起呼吸抑制，用纳洛酮常不易拮抗，多沙普仑可能有效。 [1] § 鉴别 （1）取本品10片，研细，加乙醇8ml振摇溶解，滤过，滤液蒸干，残渣加5%盐酸溶液2ml使溶解，加碘化铋钾试液1滴，即生成红棕色沉淀。 （2）本品含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。 （3）取本品10片，加水10ml与稀硝酸1滴，振摇使溶解，滤过，滤液加硝酸银试液2滴，即生成白色沉淀。 |
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