| 词条 | 环丙沙星 |
| 释义 | § 主要成分 通用名：环丙沙星 环丙沙星结构式英文名：Ciprofloxacin 中文别名：环丙氟哌酸、适普灵 类别：西医药物 化学名称：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 分子式：C17H18FN3O3 分子量：331.35 质量标准：USP28,EP5和BP2002 制剂：1.片剂：0.25g、0.5g、0.75g。 2.针剂：0.1g/50ml、0.2g/100ml。 3.滴眼剂：3%、8ml。 用途：本品属高效广谱抗菌药。 § 药理作用 环丙沙星属氟喹诺酮类，抗菌谱同诺氟沙星，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用，对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。本品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 § 动力学 口服本品 250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49％～70％。静滴本品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。本品的消除半减期为3.3～4.9h，自尿中以药物原形排出给药量的29％～44％（口服）和45％～60％（静滴），部分以代谢物形式自尿中排出。胆汁中药物浓度远高于血药浓度，自粪中约排出给药量的1 盐酸环丙沙星产品5％～25％。 药理作用：环丙沙星是喹诺酮类广谱抗菌素，用于口服或静脉给药。 微生物学：环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。本品抑制细菌DNA螺旋酶，阻止细菌复制，所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。环丙沙星作用方式特殊，除喹诺酮类外，与其它任何抗生素不同。因此，环丙沙星对青霉素类，头孢菌素类，氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。体外实验证明环丙沙星与β-内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，动物体内实验、药物的协同作用也经常出现，特别在白细胞减少的动物。 可与环丙沙星联合使用的药物有：假单胞菌属阿洛西林，头孢他啶。链球菌属美洛西林，阿洛西林，其它高效β-内酰胺类抗生素。葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素，特别是异恶唑青霉素，万古霉素。厌氧菌属甲硝唑，氯林可霉素。 吸收、分布、消除：健康人口服盐酸环丙沙星0.25g或0.5g，1～2小时后Cmax分别为1.5μg/ml和2.5μg/ml，半衰期约为4小时，本品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，本品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。 § 适应症 环丙沙星的临床用途较诺氟沙星为广，除尿路感染、肠道感染、淋病等外，尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属（包括耐甲氧西林株）等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。本品口服制剂的适应证同诺氟沙星；静脉给药可用于较重感染的治疗，如肠杆菌科细菌败血症、肺部感染、腹腔、胆道感染等。 盐酸环丙沙星严重感染可与其他具协同作用的抗菌药物联合应用。用于由环丙沙星敏感菌类引起的所有非合并及合并症感染。 包括： 呼吸道感染：环丙沙星可应用在克雷伯氏杆菌属，肠杆菌，变形杆菌属，假单胞菌属，嗜血杆菌属，布兰汉氏菌属，军团菌和葡萄球菌引起的肺炎。环丙沙星一般不作为治疗非住院病人脑炎球菌性脑炎的首选药物。 中耳感染（中耳炎），鼻窦感染（鼻窦炎），特别是由于包括假单胞菌的革兰氏阴性菌或葡萄球菌所引起的感染。 眼部感染。 肾和/或尿道感染。 性腺器官感染：包括子宫附件炎，琳病和前列腺炎。 腹腔感染（肠道感染，胆道感染，腹膜炎）。 皮肤与软组织感染。 骨与关节感染。 败血症，菌血症。 免疫系统低下（免疫抑制或白细胞减少）病人的感染或感染的预防。免疫抑制病人进行选择性肠道净化。 体外研究表明，环丙沙星对下列病原体敏感：大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、柠檬酸扦卤、克雷白氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亚菌、迟钝爱德华氏菌、变形杆菌（吲哚阳性和吲哚阴性）、普氏罗威登斯菌、摩尔根氏菌、耶尔森氏菌、弧菌、气单胞菌、类志贸邻单胞菌、出血败血性巴斯德菌、嗜血杆菌、空肠弯曲菌、绿脓杆菌、军团菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、马尔他布鲁氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒状杆菌、衣原体属。 下列细菌敏感性变异大：不动杆菌、鞘膜加德钠氏菌、黄杆菌、产碱杆菌、无乳链球菌、屎链球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、草绿色链球菌、支原体、结核分技杆菌、偶发分技校菌。环丙沙星对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗生素。 下列细菌耐药：溶脲脲原体、屎链球菌、星形奴卡菌除了少数例外，厌氧菌的敏感性从中度敏感（如消化球菌与消化链球菌）到耐药（拟杆菌）。环丙沙星对梅毒螺旋体无效。 § 用法用量 1．成人的每日用量（以环丙沙星计，下同）为0.5—1.5g，分2次口服。静脉滴注每日0.2—0.6g，但速度不宜过快；分2次滴注，每次时间约1小时。 2．骨感染每日1—1.5，分2次服，疗程4—6周或更长。 3．肺炎和皮肤软组织感染每日1—1.5g，分2次，疗程7—14日。注射用乳酸环丙沙星4．肠道感染每日1g，分2次，疗程5—7日。伤寒每日1.5g，分2次服，疗程10—14日。 5．尿路感染每日0.5—1g，分2次服，疗程7—14日；重症或复杂性病例疗程需适当延长。 6．淋病单次口服0.25—0.5g。 7．严重病例可静滴给药，每日0.4—0.6g，分2次静滴。 （1）本品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。 （2）结晶尿曾有报道，患者的尿pH在7以上时尤易发生，故应避免同用碱化剂。每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200—1500ml以上。 告诫：环丙沙星过期不能使用。放置儿童不能手及的地方。 § 不良反应 主要为胃肠道反应（3—4％）、中枢神经系症状（2％）、过敏反应（0.5—1.0％）和实验室检测异常（3—4％），偶可导致癫痫、甚至惊厥（过量易于发生）。不良反应大多轻微，故很少影响治疗的继续进行。见于诺氟沙星的结晶尿、关节痛或僵直、光敏感、视力障碍等也偶可发生于本品疗程中。可引起轻度胃肠道刺激或不适,恶心,烧心，食欲不振.有轻度神经系统反应，眩晕，思睡，头痛，不安，停药后症状消失（恢复正常）。过敏反应， 盐酸环丙沙星产品皮疹，搔痒，颜面或皮肤潮红，结膜充血。还可引起短暂性氨基转移酶升高，体液潴留等。个别病例可引起肝损害。停药后症状消失（恢复正常）。可引起肾损害,尿素氮升高，肾功能不全者慎用。也有白细胞及血小板减少，嗜酸性粒细胞增多，口腔溃疡。过敏时引起上呼吸道粘膜充血，喉头水肿，窒息，皮肤血管炎，关节及肌肉痛，严重者可危及生命。 肠胃道：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛、腹胀、厌食。治疗中或治疗后如发现严重长期腹泻，必须向医生咨询，因为这可能引起严重的肠道疾病（伪膜性肠炎），需要及时治疗。这种情况一旦发生必须停止使用环丙沙星，并给与适当的治疗（万古霉素口服4×250mg／天），禁用抑制肠蠕动药。 神经系统：头晕、头痛、疲劳、激动、震颤； 少见的有：失眠、外周痛觉异常、出汗、步态不稳、惊厥、颅内压升高、焦虑、夜梦、精神错乱、抑郁、幻觉也有发生，个别病人出现精神反应。一些病人，初次用药可能发生这些不良反应，这时，可立即停止服用坏丙沙星并通知医生。 感觉器官：感觉器官副作用少见，有时可见味觉受损，视觉紊乱（双视、色视）、耳鸣听觉的暂时损伤，特别是在高频率环境中更易出现。 高度过敏反应：一些病例，初次用药可发生过敏反应，在这种情况下，停止用药，并立即通知医生。 皮肤反应：如皮疹、瘙痒、药物热。 少见的不良反应：皮肤点状出血（瘀点）水疱的形成，伴随出血（血疱）和有结痂的小结节（丘疹），这显示了血管炎。 关节痛 StevensJohnson及Lyell综合症：间质性肾炎、肝炎、肝坏死，很少导致危及生命的肝衰竭，有些病人，初次给药可发生过敏性的反应（例：面部、血管性和喉头水肿；呼吸困难，导致危及生命的体克）；这些情况一旦发生，应立即停药并给予处理（休克治疗）。 心血管系统： 心动过速：少见的有潮红、偏头痛、晕厥。 其它副作用： 关节痛：少见的有体弱、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感、短暂的肾功能损害，包括短暂的肾衰竭。在使用环丙沙星期间，偶见跟腱炎，因此，一旦出现跟腱炎症状（疼痛与肿胀），立即停药并通知医生。长期使用环丙沙星可引起由耐药菌或酵母样真菌导致的双重感染。 对血液与血液成分的影响：嗜酸性细胞增多、白细胞减少、颗粒性细胞减少、贫血、血小板减少，偶见的有白细胞增多、血小板增多、溶血性贫血、凝血酶原值改变。 对实验室参数的影响及尿沉淀：转氨酶，碱性磷酸酶可能暂时增高，胆汁瘀滞性黄疸，特别是以往有肝损害的病人更易出现这些不良反应。血清中尿素氮、肌酐或胆红素暂时升高，个别病人出现高血糖，结晶尿或血尿现象。 局部反应：静脉炎或血栓性静脉炎。 其它：即使严格按医生要求服药，环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力，尤其是同时饮酒的病人。 § 用药禁忌 （1）本品不宜用于对喹诺酮类过敏者。 （2）本品不宜用于儿童、孕妇和哺乳妇女。 癫痫 （3）肾功能减退时宜减量（肌酐清除率＜20ml/min时剂量减半）肝功能减退者须权衡利弊。 （4）有癫痫或中枢神经系疾病既往史者慎用。肾功能减退患者应用本品时应根据肾功能损害程度减量给药。诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，乳妇应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。原有癫痫等中枢神经疾患者，应避免应用本品等氟喹诺酮类，因易发生严重中枢神经系统反应。严重肾功能减退者亦宜避免应用，因可发生抽搐等不良反应。严重动脉硬化及癫痫患者慎用。已知对环丙沙星或其它喹诺酮类过敏的病人禁用。儿童、青少年、孕妇或哺乳期妇女禁用，因为还没有药物用于这些人的经验，动物实验表明，环丙沙星可能对发育期关节软骨有损害，但无致畸性的报道。癫痫患者和患有中枢神经系统疾病的病人用环丙沙星应特别小心，只能认为利大于弊才可考虑用药，因为可能引起病人的中枢系统不良反应。[1] § 相互作用 （1）尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 （2）含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收。 （3）本品与咖啡因同用可减少后者的清除，T1/2延长，并可能产生中枢神经系毒性。 （4）丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50％，同用时可因本品血浓度增高而产生毒性。盐酸环丙沙星片（5）本品与茶碱类合用可减少后者的肝清除约30％，使茶碱类的血浓度增高和半衰期延长而导致中毒，出现恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故同用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。诺氟沙星等喹诺酮类可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝剂（华法林）在肝脏的代谢，使上述药物因代谢减少而血药浓度升高，致不良反应易于发生，应避免同用。必须合用时，应监测茶碱类血药浓度或凝血酶元时间，并据以调整剂量。制酸剂可减少本品等喹诺酮类口服制剂的肠道吸收，不宜同用。 当口服环丙沙星时，合并应用铁、硫糖铝或含有镁、铝、或钙的抗酸剂可减少环丙沙星的吸收。因此，环丙沙星应在给与这些药物1～2小时之前或至少4小时之后服用。这个限制不适用于附属抗酸剂--H2受体拮抗剂。环丙沙星与茶碱类药物同时服用之后可见血浆茶碱浓度升高，这样可增加茶碱引起的副作用。因此当合用时，应对血清内茶碱浓度监测，并适当减少茶碱的剂量。动物实验表明，高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药（但不是乙酰水杨酸）合用可引起惊厥。环丙沙星与环孢霉素联合用药后，血清肌酐短暂升高，因此，应对这些病人进行血清肌酐测定（2次／周）。同时服用环丙沙星和华法令可以增强华法令的作用。一些特殊病例，环丙沙星与优降糖合并应用可以增强优降糖的作用。丙磺舒干扰环丙沙星的肾分泌，丙磺舒与环丙沙星的合并用药增加环丙沙垦的血清浓度。胃复安加速环丙沙星的吸收，并使其在短期内达到最高血浆浓度，胃复安对环丙沙星的生物利用度没有影响。 § 生产企业 丽珠医药集团股份有限公司、武汉五景药业有限公司、山东健康药业有限公司、河南天方药业股份有限公司、陕西神克制药有限公司、安徽丰原药业股份有限公司、天津市中央药业有限公司、广州白云山制药总厂、江西汇仁药业有限公司、福州海王福药制药有限公司、浙江华义医药化工有限公司、东北制药总厂、广东南国药业有限公司、新疆华世丹药业有限公司、上海三维制药有限公司、山东鲁南制药股份有限公司、江苏长江药业有限公司、哈药集团制药六厂。 |
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