| 词条 | 瑞舒伐他汀 |
| 释义 | § 瑞舒伐他汀 【药物名称】瑞舒伐他汀 rosuvastatin 【药物别名】 Crestor 【分子式成分】化学名： 双-(E)-7-【4-（4-氟基苯基）-6-异丙基-2-【甲基（甲磺酰基）氨基】-嘧啶-5-基】（3R，5S）-3，5-羟基庚-6-烯酸】钙盐（2：1） 【制剂规格】片剂，每片10mg/20mg/40mg。 【药理毒理】本品对HMG-CoA还原酶的抑制作用已经在大鼠的人体肝微粒体以及克隆并纯化的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究，对後者的I分别是：普伐他汀44.1nmol·L-1，氟伐他汀27.6nmol·L-1，辛伐他汀11.2nmol·L-1，阿托伐他汀8.2nmol·L-1，瑞舒伐他汀11.2nmol·L-1，表明本品比现有他汀类药物作用更犟，在大鼠和人体肝微粒体的研究结果相似。本品的活性部位表现出较高的人体酶亲和力（Ki≒0.1nmol·L-1）。酶抑制作用是可逆的，与底物HMG-CoA竞争，而不与共同底物烟酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸盐（NADPH）竞争。 【适 应 证】高脂血症和高胆固醇血症。 【用法用量】口服，常用剂量范围为10～40mg，qd。本品剂量应个体化，根据治疗目标和患者对药物的反应作适当调整。 【作用机制】 瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶抑制剂是转变3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A为甲戊酸盐—胆固醇的前体—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目，促进LDL的吸收和分解代谢，抑制了VLDL的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的总数。 § 生产单位 英国阿斯利康公司 |
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