| 词条 | 炔诺孕酮 |
| 释义 | § 基本资料 药物名称：炔诺孕酮 英文名称：Levonorgestrel 药物别名：D-甲炔诺酮,左旋甲炔诺酮,左炔诺孕酮英文别名：D-Norgestrel 制剂：复方炔谱酮片(避孕片1号)，每片含炔诺孕酮0。6mg和炔雌醇0。035mg 药物类别：性激素类药物 分子式：C21H28O2 分子量：312.45 § 用量用法 1、用作短效口服避孕药：包括复方炔诺孕酮片、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号，从月经周期第5日开始服药，每日1片，晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服)，连服22日，不能间断，服完等月经来后的第5日继续服药。 2、用作探亲避孕药：探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸(5mg)同居10日之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸；超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。 3、治疗功能性子宫出血：每8小时服1片炔诺孕酮片、膜或纸片(2.5mg)(紧急情况下每3小时服药1次，待流血明显减少后改为8小时1次)，然后逐渐减量，直至维持量每日1次1片，再连服20日；也可在流血停止后，每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20日。 4、不育症：口服炔诺孕酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每日1次，连服20日，共3个周期。5。痛经、子宫内膜异位症：于月经第5-7日开始，每日口服1次2.5mg，连服20日。 § 注意事项 少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失。 作为避孕药使用时应注意：1.哺乳妇女服药后可能乳汁减少，故应于产后半年开始服用；人工流产者应来1次月经第5日开始用药。2.漏服或迟服时避孕会失败，故必须每日定时服药；如漏服应在24小时内补服1次。 3.服药期间可能发生突破性出血，可每日加服炔诺孕酮0.005～0。015mg；一般会有经量减少、经期偏短现象，不必处理。4.服药22日后，一般过3～4日即来月经；如第7日仍未见月经，应开始服用下1个月的药。若连续发生2～3个月闭经，就予停药；也可考虑加服炔雌醇每日0。005～0。01mg。5.肝病、肾炎、乳房肿块病人忌用。 有子宫肌瘤、高血压及肝、肾病史者慎用。6.服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病(中风、心肌梗塞等)较不吸烟者多，因此，服避孕药妇女应停止吸烟，或吸烟妇女(特别是年龄超过35～40岁者)不宜服避孕药。 § 药物的优点 炔诺孕酮使用对比表服用炔诺孕酮进行避孕，是一种比较安全、有效的避孕方法，能够大大减少妊娠的可能性。使用于除哺乳期外的所有正常健康的女性。炔诺孕酮的优点一是成功率比较高，坚持使用，能达到99%的避孕率。二是具有可逆性，停药后即可再次怀孕，三是具有一些治疗作用，四是紧急事后避孕药，能够作到紧急避孕。 健康效应：规律的月经周期。经血血量减少。较少或者没有痛经。光滑的皮肤。降低乳腺癌。卵巢癌和子宫内膜癌的几率。降低骨盆炎症的几率。较少的子宫囊肿。可以帮助保持受孕能力。使骨骼更强壮。减少生理周期的大量出血。减少缺铁性贫血。防止受孕。 § 副作用 1、类早孕反应。类早孕反应较常见，约占用药人数的50%。症状多为先重后轻，以后逐渐消失，可能与机体逐渐适应有关。服药初期少数人出现轻度类早孕反应，如恶心、头晕、无力、食欲不振、疲倦、呕吐等。常在服药第1—2周发生。原因与雌激素水平暂时过量，引起体内水钠潴留，胃肠功能紊乱有关，一般坚持服药2～3个月后，反应可自然消失或减轻，将服药时间安排在晚间临睡前，可使日间反应较轻。反应较重者，可服维生素B6，每次20毫克，每日3次。仍无缓解者，可考虑更换避孕药，选择雌激素含量较少的药物。 2、白带增多。多由长效口服炔诺孕酮引起。因此类药雌激素含量高，过多的雌激素影响宫颈内膜分泌细胞，使其分泌旺盛而引起白带增多。 3、乳房胀痛。原因是雌激素对乳房的刺激。 4、月经失调。包括：①经量减少或闭经。服用炔诺孕酮后常出现此情况，是由于药物抑制排卵，卵巢分泌雌激素量少，药物内含雌激素量也较少，子宫内膜不能正常生长，内膜薄，故经量减少，甚至停经。经量减少对身体健康无影响。若服药过程中连续停经2个月应予以停药，改用其他措施避孕，多数可自行恢复正常。服用长效避孕药后常出现服药期停经，此时可用孕激素类药物如甲孕酮或炔诺孕酮，或注射黄体酮，也可用短效避孕药2号，每晚服2片，连服5～6天。一般在停药后一周内月经来潮。 ②突破性出血。如服药期间出血，多发生在漏服药之后。少数人虽未漏服药也能发生阴道出血。若发生在月经周期前半期，可能是雌激素不足所致，可加服炔雌醇0。005～0。015mg，每日一次，直至服完22片为止。若发生在月经周期后半期，是孕激素不足所致，可加服短效避孕片1号或2号1片，直至服完22片为止。若出血量大如月经来潮，可按月经来潮处理，即刻停药，在停药的第5天，再开始服下个月的药。 ③经量增多，经期延长。常发生于服长效口服炔诺孕酮者，出血较多时可用止血药，必要时注射丙酸睾酮。若月经量继续增多，连续出血3个月以上，则应停服长效口服炔诺孕酮，改服短效药。应用长效注射炔诺孕酮时，常可出现月经不规则，如经期延长、经量多、周期缩短、不规则出血或闭经，多见于用药前3个月者。若能坚持使用，以后会逐渐恢复正常。若发生出血可加服炔雌醇，连服3天。 5、体重增加。可能是雌激素引起水钠潴留，孕激素影响合成代谢（孕激素增高会促进蛋白质同化作用），故使部分妇女体重增加。一般不需处理，可口服利尿药或予以低盐饮食，必要时停药。 6、色素沉着。服药后少数人前额及面部皮肤发生色素沉着，为雌、孕激素作用的结果，一般停药后多自然恢复。 § 禁吃炔诺孕酮的十种女性 肝炎患者不宜使用一般而言，凡是身体健康的已婚育龄妇女均可使用一般而言，凡是身体健康的已婚育龄妇女均可使用炔诺孕酮，但处于下列情况的妇女不宜使用口服炔诺孕酮： 1、患有急、慢性肝炎和肾炎的妇女不宜服用。因为进入体内的炔诺孕酮都在肝脏进行代谢，经肾脏排泄，如果患有急、慢性肝炎和肾炎的妇女使用，将会增加肝、肾负担。 2、患有心脏病或心功能不良的人不能使用。炔诺孕酮中的雌激素能使体内水、钠等物质滞留，会加重心脏负担。 3、有高血压的妇女不宜使用。少数妇女用药后会使血压升高。 4、有糖尿病及糖尿病家族史者不宜使用。由于服用炔诺孕酮后，可能会使血糖轻度升高，使隐性糖尿病变为显性，故对患有糖尿病的女性会产生不良影响。 5、甲状腺功能亢进的妇女，在没有治愈前，最好不要使用炔诺孕酮。 6、乳房良性肿瘤、子宫肌瘤以及各种恶性肿瘤患者不宜使用，以免对肿瘤产生不良影响。 7、过去或现在患有血管栓塞性疾病（如脑血栓、心肌梗塞、脉管炎等）者不能使用。炔诺孕酮中的雌激素，可能会增加血液的凝固性，会加重心血管疾病的病情。 8、患慢性头痛特别是偏头痛和血管性头痛的妇女不宜使用，否则会加重症状。 9、过去月经过少者，最好不用。长期使用炔诺孕酮可使子宫内膜呈萎缩状态，更会减少月经量。 10、哺乳期妇女不宜使用。炔诺孕酮可使乳汁分泌减少，并降低乳汁的质量，还能进入乳汁，对哺乳儿产生不良影响，所以哺乳期妇女不宜使用。 § 炔诺孕酮的误区 误区一：使你发胖。研究表明，在服药期间，女性增重和减重的可能性不相上下。就算是就发胖的迹象，也一般只是在初服药的第一个月内，身体在适应药剂的时候才出现。如果一个月后仍有发胖的现象，你可能就需要换一种炔诺孕酮了，也就是换一种荷尔蒙药剂。 误区二：如果不停药一周，而是直接连续服用炔诺孕酮，对身体有害。说来奇怪，但是这个停药周的确是可有可无的。在早期，炔诺孕酮是仿照月经周期设计的，因为生产商都认为女性朋友仍然想在服药期间拥有28天的周期。这就是说，你可以安全地服用药物，而不必每月经历一次“大出血”，但是要记得常去GP那里检查。 炔诺孕酮误区三：炔诺孕酮有很多副作用，例如恶心和头痛。一些炔诺孕酮会有副作用（但是要知道，是药三分毒），但是大多数女性并没有这样的反应。如果你为此而苦恼，那么请去看医生，尝试换一种荷尔蒙药剂。 误区四：服用双倍剂量会收到加倍的效果。加倍服药并不会给你加倍的保护。但是，如果你忘记服药（有47%的女性会这样）你可以在12小时以内补上。如果超出了12小时，就要去GP那里检查了。如果药物使用得当，有效率是99%。 § 炔诺孕酮的意义 控制人口的一个直接措施是节育，包括避孕和人工流产。避孕的历史几乎同人类历史一样悠久。炔诺孕酮的出现使得传统的婚姻、性与生育三者之间的联系解体，女性得以从生育的苦难中解脱出来，获得了更高的性自由。但同时，非婚姻关系比从前增多，给社会的伦理道德带来了严峻的挑战。 § 可使炔诺孕酮失效的药物 卵泡简便易用的口服短效炔诺孕酮的避孕率较高，已经成为生活中的主要避孕方式之一。但是有些药物却能让口服炔诺孕酮失灵，要注意炔诺孕酮不能与下列药物同服： ★利福平：利福平可使口服炔诺孕酮的主要成分代谢加快，降低血液中的药浓度，还有可能使子宫内膜部分脱落而点滴出血或淋沥不尽，同时使炔诺孕酮物药效降低而致避孕失败。 ★抗生素：服用抗菌素可抑制肠道内细菌群，从而影响炔诺孕酮大肠道内的吸收，使血液中炔诺孕酮浓度下降。 ★抗癫痫药：主要包括苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、扑癫酮等。当患有癫痫病的女性服用这类药物时，均能促使肝细胞内药物代谢酶的增加，加速对口服炔诺孕酮的破坏，同时也会增加孕激素的结合率，使游离的药物浓度大大降低，导致避孕失败。 ★酶促进剂：如眠尔通等镇静安眠药、保泰松等治风湿性关节炎的药物，这些药物有酶促作用，可促进肝微粒体酶催化药物的代谢活性，加速对口服炔诺孕酮的代谢，降低避孕效果。若必须使用安眠药时，可选用安定代替。 ★激素：如强的松、地塞米松等，在同时服用炔诺孕酮时能延缓皮质激素的代谢，使其副作用大为增加。 此外，服用口服炔诺孕酮期间，若经常饮酒，也可增加其代谢，使作用下降而致孕。长期吸烟者也可能使口服炔诺孕酮的效果降低。 § 与炔诺孕酮不相容的药物 肝细胞口服炔诺孕酮避孕，简便易行。据报告，世界上现有五六千万妇女在采用此法避孕。然而，少为人知的是，服炔诺孕酮妇女如果服用了某些特殊药物，仍可导致避孕失败。安定即属其中一种。该药属于肝脏微粒体酶的诱导剂，可加快口服炔诺孕酮在体内的代谢，从而降低其避孕作用。小张较长期服用安定来助眠，无疑是干扰了炔诺孕酮的作用。 除安定外，近年来人们发现，可干扰口服炔诺孕酮作用的药物有多种，如苯妥英钠、苯巴比妥、扑痫酮、利眠宁等，都能影响服炔诺孕酮妇女的避孕效果。此外，较长期使用青霉素、红霉素、氯霉素，以及抗结核药物利福平等，也可能影响避孕效果。 其原因在于：在正常情况下，口服炔诺孕酮借助于肠道细菌释放出一种水解酶，在肝肠循环中被重复吸收。一旦阻断了这种肝肠循环，就可能导致避孕失败。上述抗菌药物正有此作用。 因此，育龄妇女口服炔诺孕酮期间，如果生病需长期服用它药时，应向医生说明服用炔诺孕酮情况，以供医生参考。停止口服炔诺孕酮，改换其它有效避孕法更安全。 § 检查 其他甾体取本品，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml中含0。20mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以氯仿－甲醇(98：2)为展开剂，展开后，晾干，在105℃干燥10分钟，放冷，喷以硫酸－乙醇(1：1)，在100℃加热5分钟，放冷，置紫外光灯(365nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液的主斑点比较，不得更强。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0。5％（附录ⅧL）。 |
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