| 词条 | 注射用阿拉瑞林 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 注射用阿拉瑞林 英文名 ALARELIN FOR INJECTION 拼音名 ZHUSHEYONG ALARUILIN 药品类别 激素类及抗激素类抗肿瘤药 性状 本品为白色冻干疏松块状物或粉末。 贮藏 遮光、密闭保存 § 主要成分 阿拉瑞林结构式 通用名 阿拉瑞林 化学名 L-焦谷氨酰-L组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-丙氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-乙胺 拼音名 ALARUILIN 英文名 DES-GLY10(D-ALA6) LUTEINIZING HORMONE*RELEASING H CAS No. 79561-22-1 分子式 C56H78N16O12 分子量 1167.34 规 格 0.15mg § 药理毒理 本品为人工合成的促性腺激素释放激素（GnRH）的九肽类似物，用药初期可刺激垂体释放促黄体生成素（LH）和促卵泡素（FSH），引起卵巢源性甾体激素短暂升高；重复用药可抑制垂体释放LH 和FSH，使血中的雌二醇水平下降，达到药物去卵巢的作用，这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。 § 药代动力学 动物实验表明：本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速，20min左右血药浓度达到峰值，血药浓度下降符合二房室模型，肌注给药时t1/2α约为0.2 h，t1/2β约为1.8 h。静脉给药时t1/2α为0.08 h，t1/2β约为1.2 h。其生物利用度可达80%左右。与血浆蛋白结合率为27%～35%，组织分布中以肾脏最高，其次是肝脏、性腺和垂体，药物可从胆汁分泌，24h内在体内完全代谢分解，并全部从尿和粪中排出，其中80%由尿中排出。 § 适应症 用于治疗子宫内膜异位症。 § 用法用量 皮下或肌内注射，月经来潮的第1～2天开始治疗，150 μg/次，每天一次，或遵医嘱。制剂在临用前用2 ml灭菌生理盐水溶解。对子宫内膜异位症3～6月为一个疗程。 § 不良反应 可出现因低雌激素状态引起的症状，如潮热、盗汗、阴道干燥或情绪改变，个别患者出现皮疹，停药后即可消失。 § 禁忌症 孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用； 对GnRH或类似物过敏者禁用。 § 注意事项 除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外，其余患者均需采用逐步撤药的方法； 用药期间如出现淋漓出血，可咨询医生调整剂量至200 μg疗程一般不超过6个月，以防发生骨质丢失。 [1] |
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