| 词条 | 注射用戈那瑞林 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 注射用戈那瑞林 英文名 GONADORELIN FOR INJECTION 拼音名 ZHUSHEYONG GENARUILIN 药品类别 激素类及抗激素类抗肿瘤药 性状 本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。 贮藏 遮光、密闭保存 § 主要成分 戈那瑞林结构式 通用名 戈那瑞林 化学名 5'-氧化脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰胺 拼音名 GENARUILIN 英文名 GONADORELIN 分子式 C55H15N17O13 分子量 1182.33 规 格 25μg § 药理毒理 为LH-RH受体拮抗剂（LH-Lutenising hormone，黄体生成激素；RH-Releasing hormone，释放激素）。LH-RH是由下丘脑分泌的肽类激素，从下丘脑每隔90分钟释放一次LH-RH，与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH（黄体生成素）和FSH（促卵泡生成素）。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体，而使LH， FSH的生成和释放呈一过性增强，但这种刺激的持续，会导致受体的吞噬、分解增多，受体数减少，垂体细胞的反应下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能，而起治疗作用。对前列腺癌的作用是因为LH、LH-RH减少，使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。 § 药代动力学 静脉注射后t1/2初始相为2～10min，终末相为10～40min，作用时间3～5h，在血浆中很快代谢为无活性的片段，经尿排出。 § 适应症 前列腺癌。 § 用法用量 皮下注射，开始每周1次，每次0.5mg,而后每日1次，每次0.1mg。 § 不良反应 注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适；骨质疏松；血栓性静脉炎及性欲减退等。 § 注意事项 鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治疗的第1 周内可见肿瘤症状加剧，约有10％的病例骨痛加剧以及排尿困难等，严重者甚至造成尿道梗阻。如有脑转移者，问题更为严重，为了防止肿瘤症状加剧，可加用氟他胺或醋酸环丙孕酮。 [1] |
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