| 词条 | 格列吡嗪 |
| 释义 | § 基本资料 原料药基本性质 格列吡嗪 别名: 1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲 Cas No.: 29094-61-9 分子式: C21H27N5O4S 分子量: 445.53 备注: 质量标准： 性 状：本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，几乎无味。 水溶性：本品在丙酮、氯仿或二氧六环中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶。 含 量：≥98.5% 熔 点 203～208℃ 干燥失重 ≤0.5% 炽灼残渣 ≤0.1% 重金属 ≤20ppm 规 格： USP30 /CP2005 类别 降血糖药。 贮藏 遮光，密闭保存。 原料药生产厂家：济南中科一通化工有限公司 格列吡嗪药物名称：格列吡嗪 药物别名：：吡磺环己脲、减糖尿、美比达、格列甲嗪、格列匹散得、洛厄尔巴、优达灵 英文名称：Glipizide 英文别名：Glikenese、Minodiab、Minodiaq 类别：降血糖药 储藏：遮光，密封保存。 § 药理作用 格列吡嗪为第二代磺脲类口服降血糖药。主要是促进胰岛β细胞分泌胰岛素，尤其是促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌；还有增强胰岛素作用，从而有效地降低血糖浓度和糖基化血红蛋白；并可改善高脂血症，降低甘油三酯和胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇在总胆固醇中比率；还可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解，因而对血管病变可能有一定的防治作用。 ①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，因此，总的作用是药动学吸收快，口服后l～2.5小时血药浓度达峰值，作用持续时间可达24小时，Ｔ1/2为2.5～4小时。主要经肝代谢失去活性，第l天97％排出体外，第2天100％排出体外。 § 动力学 本品口服后可完全、迅速地在肠道内吸收，1～3小时达血药浓度高峰，半减期为2～4时。本品主要经肝脏代谢，代谢物无降糖活性，在24时内经尿中排泄约97%。过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40单位以下者；对无症状病人，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素有抗药者可加用本品。 § 用法用量 口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可1.25mg，一日3次，三餐前服，必要时7日后递增每日2.5mg。一般每日剂量为5～15mg，最大剂量每日不超过20～30mg。本品2.5mg作用相当甲苯磺丁脲0.5g。在磺酰脲类药物中，本品胃肠吸收最快，最高药效时间与进餐后血糖升高高峰时间最一致，因此引起下餐前低血糖反应的机会较少，半衰期较短，引起严重持久的低血糖危险性在磺酰脲类药物中较小。格列吡嗪其他用药说明同甲苯磺丁脲。使用其他口服磺脲类降血糖药的患者，改用本品治疗时，需观察1～2周，以防出现低血糖现象。口服，餐前30min服用，每日2.5～5mg开始，每日1次。以后视病情可逐步调整剂量，以达到满意控制血糖浓度。每日剂量10mg以上时，可分2～3次服，每日最高剂量不超过30mg。使用其他口服磺脲类降血糖药的患者，改用本品治疗时，需观察1～2周，以防出现低血糖现象。 § 不良反应及禁忌 少数病人可出现轻度恶心，头晕。个别病例有低血糖。恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛等，其发生率为1%～2%，但继续治疗其症状会消失。个别患者会发生暂时性皮疹，偶见低血糖症。若服药期间饮酒，可能发生潮红、心悸等反应。格列吡嗪有肝脏毒性，并且是剂量相关的。 也有本品引起味觉改变的报告。本品无严重不良反应，仅约1.5%病人因不良反应而停药。1.0%-3.0%的病人有胃肠道反应，1.4%病人有皮疹。规格：片剂：每片５ｍｇ。多数胰岛素依赖型糖尿病，有酮症倾向者。合并严重感染，肝肾功能不全及对本品过敏者禁用。糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗昏迷、孕妇、伴有肝、肾功能不全、肾上腺皮质功能不全及本品过敏者禁用。 § 相互作用 苯本品与磺胺类、水杨酸类、保泰松、吲哚美辛、双香豆素、单胺氧化酶抑制剂、氯霉素、普萘洛尔、羧苯磺胺等合用时，可增强本品的降血糖作用，诱发低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长降血糖的作用。 水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞争血浆蛋白结合，β肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、水扬酸类和抗抑郁药、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰岛素的分泌，上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类，特别是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝脏的乙醇酶的降解，导致心动过速、头痛、心绞痛和皮肤反应。 格列吡嗪片(1)2.5mg(2)5mg口服，剂量视病情而定。一般一日2.5-30mg，从小量开始，饭前30分中服用。一日超过15mg，分2-3次给药。片剂：5mg/片。 § 成品药 格列吡嗪胶囊：本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛b细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛b细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与b细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。本品内容物为白色粉末，在水中迅速崩解。 格列吡嗪胶囊格列吡嗪片：口服，剂量应按定期检测尿糖及血糖水平因人而异。一般推荐剂量2.5-20/日，饭前30分钟服用饮食疗法失败者；开始2.5-5，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减剂量为2.5-5.0。每日剂量超过15时，分2-3次餐前给药。已使用其它口服磺酰脲类降糖药者：停用其它磺酰脲药3天复查血糖后开始用本药，从5开始逐渐加大剂量，直至产生理想的治疗效果，最大日剂量不超过30。 格列吡嗪控释片：本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。 本品为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。药片在吸收水分后膨胀，格列吡嗪由激光打制的小孔中释出。口服2小时以后，开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪)，可维持约8小时，以后释放速度渐下降，至服药后约16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时，在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度，一次口服5mg后，24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后，血药浓度达稳态，老年患者达稳态时间需6～7天。 § 成品药 胰岛素格列吡嗪控释片：本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。药片在吸收水分后膨胀，格列吡嗪由激光打制的小孔中释出。口服2小时以后，开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪)，可维持约8小时，以后释放速度渐下降，至服药后约16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时，在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度，一次口服5mg后，24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后，血药浓度达稳态，老年患者达稳态时间需6～7天。 格列吡嗪缓释胶囊：本药的主要作用是促进胰脏β细胞分泌胰岛素，尤其是促进葡萄糖刺激的胰岛不能分泌，还有增强胰岛素的作用，从而有效地降低血糖浓度和糖基化血红蛋白；并可改善高脂血症，降低三酸甘油脂和胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇在总胆固醇中的比率，还可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解，因而对血管病变可能有一定的防治作用。口服后在肠道内吸收完全、迅速、1-3hr达血药浓度高峰，半衰期为2-4hr，主要经肝脏代谢，代谢物无降糖活性，在24hr内经尿中排泄约达97%。 格列吡嗪缓释片格列吡嗪缓释片：本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛b细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛b细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与b细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。本品为微黄色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。 § 生产企业 哈密戈泉药业股份有限公司、贵州圣济堂制药有限公司、汕头南北制药厂有限公司、广东省肇庆市西江制药厂、海口奇力制药有限公司、海南金晓制药有限公司、广州欧化药业有限公司、河南竹林众生制药股份有限公司、浙江海力生制药公司、威海迪沙药业有限公司、山东威海太阳药业有限公司、上海市医药有限公司第十五制药厂、北京优华药业有限公司、沈阳埃默药业有限公司、大连金港制药厂、北京红惠生物制药股份有限公司、天津药物研究院药业有限责任公司 § 参考资料 http://www.dyjc.info/doctor/ywx.php?m=832bd583db4b57b2baf9aa5c328673a3&whr http://www.cnkang.com/yaopin/xy/jsyg/ydd/200703/58321.html http://qiuyi.fx120.net/Yao/Index/155153/151153149/151152155153.htm http://www.bioon.com/drug/pijian/270552.shtml |
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