| 词条 | 氯法齐明 |
| 释义 | § 药物名称 氯法齐明分子式 氯法齐明 英文名Clofazimine 中文别名克风敏、氯苯吩嗪、氯苯吩嗪胶丸、氯法齐呜、亚甲吩嗪 英文别名Cefazimine、Cefaziminum、Clofaiimine、Clofazimime、Lampene、Lamprene、Riminophenazine、Rimonophenazine 别名克风敏、氯苯吩嗪、氯苯吩嗪胶丸、氯法齐呜、亚甲吩嗪、Cefazimine、Cefaziminum、Clofaiimine、Clofazimime、Lampene、Lamprene、Riminophenazine、Rimonophenazine 类别西医药物 § 药理作用 本品对麻风杆菌有杀菌作用，抑制分枝杆菌的生长，易与其DNA结合，确切的机理尚不明。在控制红斑结节性麻风反应时，本品具抗炎作用。 § 动力学 对麻风杆菌的药物作用 麻风患者口服吸收率个体差异大，约45～62％。由于药物的高亲脂性，主要沉着于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内，被全身的巨噬细胞摄取，分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪、肝、胆、胆汁、脾、小肠、肌肉、骨和皮肤中。每日口服100mg和300mg，平均血药浓度分别为0.7和1μg/ml。每日口服300mg，连续2个月或更长时间，血药峰浓度为1.8～3.5μg/ml。反复给药后的Ｔ1/2β至少为70天。口服单剂300mg后，24小时后以原形及代谢产物经尿排泄仅微量，占0.01～0.41％。3天内，约11～66％的药物经粪、胆汁排泄。少量由痰、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有药物。 § 适应症 抗分枝杆菌药。为治疗瘤型麻风的选用药，包括耐氨苯砜菌株所致的病例。为防止耐药性的产生，本品可与一种或多种其他抗麻风药联合应用。本品也用于有红斑结节性麻风反应的瘤型麻风；如有神经损害或皮肤溃疡凶兆发生，可同时给予肾上腺皮质激素。 § 用法用量 1、耐氨苯砜的各型麻风口服，一次50一100mg，一日1次，与其他一种或几种抗麻风药合用。 2、伴红斑结节麻风反应的各型麻风有神经损害或皮肤溃疡凶兆者，每日口服100—300mg，有助于减少和撤除泼尼松(每日40—80mg)。待反应控制后，逐渐递减至每日100mg。为使组织内达到足够的药物浓度，用药2个月后才逐渐减少泼尼松的用量。无神经损害或皮肤溃疡凶兆时，按耐氨苯砜的各型麻风处理。 3、治疗氨苯砜敏感的各型麻风本品可与其他2种抗麻风药合用。如可能三药合用至少2年以上，直至皮肤涂片查菌转阴。此后，继续采用一种合适的药物。 4、成人每日最大量不超过300mg。小儿剂量尚未确立。致癌与致突变：长程用药对动物的致癌试验尚无报道；动物实验未证实本品会致突变。(1)应与食物或牛奶同时服用。(2)多种杆菌引起的麻风在初治时，为防止耐药性产生，本品应与一种或多种其他抗麻风药物合用。(3)治疗伴红斑结节麻风反应的瘤型麻风时，如有神经损害或皮肤溃疡凶兆，本品可与肾上腺皮质激素合用。(4)多种杆菌性(界线型、界线-瘤型和瘤型麻风)麻风疗程可持续2年，甚至终生给药。(5)每日剂量超过100mg时，在密切观察下疗程应尽可能短。本品可通过胎盘与进入乳汁，使新生儿和哺乳儿皮肤染色。 § 不良反应 引起小肠炎 (1)本品很少引起脾梗塞、肠梗阻、胃肠道出血、嗜酸粒细胞性小肠炎、严重腹部综合征。用药后数周内，75一100％患者皮肤上可见粉红色或红色至淡褐黑色的色素减退，停药后数月或数年可消退，曾有报道2例患者继皮肤色素减退后，因精神抑郁而自杀。 (2)出现以下情况需引起注意：较常见的有胃肠道反应，皮肤色素减退；少见的有视力减退、胃肠道出血、肝炎或黄疸、继发皮肤色素减退后的精神抑郁。 (3)持续出现以下情况需引起注意：较多见的有皮肤干、粗或鳞屑；少见或罕见的有食欲减退、味觉改变，晕眩、嗜睡，眼干燥、灼热、痒、刺激感、光敏反应，皮肤瘙痒。可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻.部分病人可有光敏反应.本品可蓄积使皮肤角膜分泌排泄物染红棕色.本药可通过胎盘进入乳汁，使新生儿和哺乳儿皮肤染色。 § 禁忌 孕妇：本品大剂量引起动物子代和胚胎植入率减少。药物能透过胎盘，但未证实对人体具致畸性。乳母：乳汁中含有药物。因发现动物子代出生后3天其皮肤或脂肪组织色素减退，故不推荐乳母应用本品。以下情况需权衡利弊：①有胃肠疾患或胃肠疾患史、肝功能损害及对本品不能承受者；②用药期间，病人出现腹部绞痛、恶心、呕吐，腹泻时应减量、延长给药间期或停药。其他：本品可引起肤色减退、味觉改变。 § 注意事项 1、有胃肠疾患史或肝功能损害及对本品不能耐受者慎用。 2、应与食物或牛奶同时服用。 3、为防止耐药性产生，本品应与一种或多种其他抗麻风药物合用。 4、治疗伴红斑结节麻风反应的多种杆菌性麻风时，如有神经损害或皮肤溃疡凶兆，本品可与肾上腺皮质激素合用。 5、多种杆菌性(界线型、界线-瘤型和瘤型麻风)麻风疗程应持续2年以上，甚至终生给药。 6、每日剂量超过100mg时应严密观察，疗程应尽可能短。 7、对诊断的干扰：可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清氨基转移酶及胆红素升高，血钾降低。 8、用药期间，病人出现腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻时应减量、延长给药间期或停药。 § 制剂 氯法齐明胶囊(1)50mg(2)100mg口服，麻风病：一日0.1g；麻风反应:开始每次0.1g，每日3次，以后视病情逐渐减量至一日0.1g。 § 胶丸药剂 对氯法齐明的检测剂 英文名ClofazimineSoftCapsules 类别西医药物 药理作用 本品不仅对麻风杆菌有缓慢杀菌作用，与其他抗分枝杆菌药合用对结核分枝杆菌、溃疡分枝杆菌亦有效。此外还具有抗炎作用，对治疗和预防II型麻风反应结节性和多形性红斑等均有效。其抗菌作用可能通过干扰麻风杆菌的核酸代谢，与其DNA结合，抑制依赖DNA的RNA聚合酶，阻止RNA的合成，从而抑制细菌蛋白的合成，发挥其抗菌作用。本品的抗炎作用可能与稳定细胞溶酶体膜有关。本品为胶丸，内含棕红色或红褐色粉末的混悬油状液。 动力学 本品口服吸收率个体差异大，约45%～62%，与食物同服可增加其吸收。由于药物的高亲脂性，主要沉着于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内，被全身的巨噬细胞摄取，分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪、肝、胆、胆汁、脾、小肠、肌肉、骨、乳汁和皮肤中，组织浓度高于血浓度，脑脊液内浓度低。本品从组织中释放及排泄缓慢，每日口服100mg和300mg，平均血药浓度分别为0.7mg/L和1mg/L。每日口服300mg，连续2个月或更长时间，血药峰浓度为1mg/L。单次给药后消除半衰期约为10日，反复给药后消除半衰期至少为70日。口服单剂300mg后，50%以原型在粪便中排出，24小时内以原型及代谢产物经尿排泄仅为微量，占0.01%～0.41%。3天内，约11%～66%的药物经粪、胆汁排泄。少量由痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有药物。 适应症 1、作为治疗瘤型麻风的选用药，通常应与氨苯砜联合使用。 2、与利福平或乙硫异烟胺联合用于治疗耐砜类药物的菌株所致的感染。 3、本品也可用于红斑结节性麻风反应和其他药物引起的急性麻风反应。 4、本品亦可与其他抗结核药合用于艾滋病患者并发非典型分枝杆菌感染，但临床疗效常不满意。 用法用量 1、耐氨苯砜的各型麻风，口服，一次50～100mg，一日1次，与其他一种或几种抗麻风药合用。 2、伴红斑结节麻风反应的各型麻风有神经损害或皮肤溃疡凶兆者，每日口服100～300mg，有助于减少和撤除泼尼松(每日40～80mg)。待反应控制后,逐渐递减至每日l00mg。为使组织内达到足够的药物浓度，用药2个月后才逐渐减少泼尼松的用量。无神经损害或皮肤溃疡凶兆时，按耐氨苯砜的各型麻风处理。 3、治疗氨苯砜敏感的各型麻风本品可与其他两种抗麻风药合用。如可能三药合用至少2年以上，直至皮肤涂片查菌转阴。此后,继续采用一种合适的药物。 4、成人每日最大量不超过300mg。小儿剂量尚未确认。 不良反应 不良反应引发肝炎 1、皮肤粘膜着色为其主要不良反应。服药2周后即可出现皮肤和粘膜红染，呈粉红色、棕色、甚至黑色。着色程度与剂量、疗程成正比。停药2月后色素逐渐减退，约1～2年才能褪完。本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡红色，且可通过胎盘使胎儿着色，但未有致畸报道。应注意个别患者因皮肤着色反应而导致抑郁症，曾有报道，2例患者继皮肤色素减退后，因精神抑郁而自杀。 2、约70%～80%用本品治疗的病人皮肤有鱼鳞病样改变，尤以四肢和冬季为主。停药后2～3月可好转。 3、本品可致食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。 4、个别患者可产生眩晕、嗜睡、肝炎、上消化道出血、皮肤瘙痒等。 5、个别患者可产生皮肤色素减退。 6、个别报道发生阿斯综合征。 7、偶有服药期间发生脾梗死、肠梗阻或消化道出血而需进行剖腹探查者。因此应高度注意服药期间出现急腹症症状者。 禁忌 1.对本品过敏者禁用。2.严重肝、肾功能障碍及胃肠道疾患者。 注意事项 1、有胃肠疾患史或肝功能损害及对本品不能耐受者慎用。 2、应与食物或牛奶同时服用。 3、为防止耐药性产生,本品应与一种或多种其他抗麻风药物合用。 4、治疗伴红斑结节麻风反应的多种杆菌性麻风时,如有神经损害或皮肤溃疡凶兆,本品可与肾上腺皮质激素合用。 5、多种杆菌性(界线型、界线-瘤型和瘤型麻风)麻风疗程应持续2年以上,甚至终生给药。 6、每日剂量超过100mg时应严密观察，疗程应尽可能短。 7、对诊断的干扰:可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清氨基转移酶及胆红素升高，血钾降低。 8、用药期间，病人出现腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻时应减量、延长给药间期或停药。本品能透过胎盘并进入乳汁，使新生儿和哺乳儿皮肤染色。孕妇避免应用本品，哺乳期妇女不宜应用本品。 过量处理 药物过量时予以催吐、洗胃、导泻，必要时予以对症、支持治疗。 相互作用 1.本品与氨苯砜合用时，其抗炎作用下降，但不影响抗菌作用。 2.本品与利福平合用时，可能减少利福平的吸收率并延迟其达峰时间。 |
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