| 词条 | 比索洛尔 |
| 释义 | § 介绍 富马酸比索洛尔胶囊比索洛尔是1985年德国MERCK公司投入市场的高度选择性β1受体阻断剂，它无内源性拟交感活性，在一般剂量范围也无膜稳定作用，与阿替洛尔和美托洛尔比较具有更强的选择性β1受体阻断作用。近年来，中国国内关于比索洛尔临床应用报道日渐增多，并且已有国产品问世。 药物名称：比索洛尔 英文名：Bisoprolol 别名：康可、博苏、比索洛尔 (BIS) 、CONCOR、EMOR、FURADAL 制剂：常用其片剂，每片5mg；10mg。 § 临床应用 适 应 症 本品适用于轻、中型原发性高血压病，每日口服5～20mg，可使收缩压和舒张压降低15％～20％。也适用于稳定型心绞痛，会增加运动耐力，最大运动量时会减轻心肌缺血和减少心绞痛发作的频率和硝酸甘油消耗量。抗心绞痛作用类似于阿替洛尔。对室性早搏、房性早搏和窦性心动过速均有一定疗效，特别适用于甲亢患者的症状治疗。 用法及用量 5mg(或2.5mg)开始，每日1次，早晨服，可渐增量，一般为5～10mg/日，最大量20mg/日。 § 用药须知 富马酸比索洛尔胶囊不良反应 可有：疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠欠佳。偶见胃肠道反应，心动过缓，血压下降明显，传导阻滞，皮疹，红斑，肌痛，下肢肿。禁忌证:Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，心源性休克，严重心动过缓，低血压。 肺功能不全，支气管哮喘，严重肝、肾功能不全，心力衰竭，孕妇慎用。 注意事项 与其他降压药并用增强降压作用。与利舍平，甲基多巴、氯压定等联用加重心动过缓；与利舍平联用，需先停用本品几天后才可停用利舍平。与维拉帕米、地尔硫卓联用可致低血压、心动过缓；与胰岛素或口服降糖药合用，可增强后者作用，掩盖低血糖症状(应检查血糖)。麻醉时心排血量减低，应在手术前让麻醉医师知晓本品的使用。停药时应渐减量。不可突然停用，否则可出现症状反跳。 禁忌 比索洛尔禁用于以下患者： 1、 急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者 2、 心源性休克者 3、 二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器） 4、 病窦综合症患者 5、 窦房阻滞者 6、 心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟 7、 血压过低者（收缩压低于100mmHg） 8、 严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者 9、 外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者 10、 未经治疗的嗜铬细胞瘤患者 11、 代谢性酸中毒患者 12、 已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者 § 药理药动 富马酸比索洛尔片药理学 1－受体选择性作用。2－受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有2－受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和1－受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的1－肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的比索洛尔是一种高选择性的 对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。 比索洛尔无明显的负性肌力效应。 口服比索洛尔3－4小时后达到最大效应。由于半衰期为10－12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。 毒理学 大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。 药代动力学 比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收（>90%）。由于肝脏首过效应很小（<10%），故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%，分布容积为3.5升/公斤，总清除率约为15升/小时。每天一次给药后血浆半衰期为10－12小时，在血浆中可维持24小时。 比索洛尔通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。 比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。 § 相关词条 高血压 心绞痛 冠心病 § 参考资料 《中国药典-2005版》 《新编心血管药物手册》 《中华人民共和国药典》 《药理学》主编：颜光美 高等教育出版社 药品资讯网http://www.chemdrug.com/Default.asp 医网打尽http://www.51daifu.net/ |
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