| 词条 | 氯烯雌醚 |
| 释义 | § 基本资料 药物名称：氯烯雌醚 中文别名：氯烯雌酚醚、三茴香基氯乙烯 英文名称：Chlorotrianisene 英文别名：Chlorotrisin 类别：西医药物 § 药理作用 蛋白质氯烯雌醚为非甾体激素，其雌激素活性较己烯雌酚弱(仅为1/10)，属弱雌激素类药，故作用比较温和。给药后能贮存干脂肪组织内，缓慢释放，故作用持续时间较长。本品代谢为有雌激素作用的物质，能调节垂体前叶释放促性腺激素，但其引起垂体前叶和肾上腺皮质功能亢进的作用较雌激素弱，长期服用不会引起垂体肿大和肾上腺增生，且耐受性好。 雌激素可以增加细胞合成DNA、RNA及反应组织中各种蛋白质，通过减少下丘脑促黄体生成激素释放因子(LHRF)的释放，导致降低促卵泡激素(FSH)、促黄体生成激素(LH)从垂体的释放。在雌激素能起反应的组织中，本品能与该组织的特殊受体蛋白与雌激素结合形成复合物。 § 动力学 氯烯雌醚口服后吸收贮存于体内脂肪中，并缓慢释放。实验证明，大鼠口服5mg后第10日粪便中尚可测出，猴口服70mg后第30日还有6％～18％雌激素活性物质。本品经肝代谢后主要从粪便排出。滴丸剂在胃中分布均匀，吸收快，效果好。 § 适应症 萎缩性阴道炎；女性性腺功能低下；青春期功能性子宫出血；女阴干枯症；更年期综合征。近年来已试用于治疗前列腺肥大与晚期前列腺癌。适用于绝经期综合征、妇女手术后缺乏雌激素引起的症状和前列腺肥大等。 用于治疗妇女更年期综合征及手术后因雌激素缺乏所引起的症状；青春期功能失调性子宫出血；妇女性腺功能不全的雌激素替代治疗；男性前列腺增生。 § 用法用量 子宫萎缩性阴道炎或外阴干枯症口服，每日12～24mg，连服21日；需要时可周期性地在停药7日后重复给药。女性性腺功能低下口服，每日12～24mg，连服21日，停药7日，再开始另一疗程。用药量可按个别情况作增减，更年期综合征口服，每日4～12mg，每月服20～22日，停药8～10日，再开始下月的治疗，直到症状减轻。 手术后绝经患者，也可用于纠正雌激素缺乏的症状。青春期功能性子宫出血每日20～80mg，分3次口服，血止后酌情减量，直到每日维持量8mg。抗组织增生与肿瘤①前列腺增生，口服，每日12～24mg，4～8周为一疗程；②前列腺癌，口服可使肿块消退和缩小，每日12～24mg，极量每日80mg。 应在饭后服药，以减少恶心；一旦发现怀孕，应立即停药并就医；③本品限用于成人，作为代替治疗以补充雌激素不足。用药期间应注意检查：血压、肝功能、巴氏(Papanicolaou)涂片检查。每6～12个月内或更短些时间作体格检查，密切注意腹部、乳房与盆腔器官的情况。监测子宫内膜癌，在持续或反复的异常阴道出血的病例应除外恶性肿瘤。 前列腺口服。更年期综合征及手术后雌激素缺乏：每日4～12mg，20～22日为一疗程，停药5～6日后再开始第2个疗程。青春期功能性子宫出血：每日20～80mg，分2～3次服，止血后酌情递减，每日维持量8mg。妇女性腺功能不全：每日8～12mg，分2～3次服，按病情增减。前列腺肥大：每日12～24mg，分2～3次服，4～8周为一疗程，必要时可延长。密闭、阴凉处避光保存。 § 不良反应 胃(1)比较少见的有：用药后出现点滴状阴道出血、撤退性阴道出血或持续性阴道出血，阴道分泌物粘厚如凝乳块。此外出现嗜睡、尿频、尿痛、严重头痛、行动突发性失去协调、胸痛、臀部或腿部疼痛、呼吸短促、突然言语不清、突然视力改变、手或脚发软或麻痹、血压上升、乳房有结节或分泌物、精神抑郁、胃痛、腹痛、巩膜或皮肤黄染、皮疹等。 (2)持续用药时应注意有无腹痛、胃纳减少、恶心、水潴留以致腿和踝浮肿、乳房肿胀等。极少见的有皮肤色素沉着、腹泻和腹痛、体重增加或减轻、呕吐、头晕、皮肤过敏、男性性欲减退、女性性欲增强。轻度腹或胃部不适，恶心，头痛，乳房胀痛。偶有轻微胃部不适、恶心、头痛、乳房胀痛等，大多数继续用药后自行好转。 § 禁忌 泌尿系统妊娠期间不主张用雌激素。曾发现妊娠时给以大量雌激素，可产生胎儿先天性畸形，所生的女婴除发现有生殖道畸形外，在生育年龄时还有患阴道或宫预癌者；男婴有发生泌尿生殖道异常者。雌激素可以从乳汁分泌中排出，大量雌激素又可抑制乳汁分泌，所以哺乳期妇女不能用雌激素。 下列情况禁用：①已诊断或可疑的乳腺癌；②有胆汁郁积性黄疸的病史；③已诊断或怀疑的雌激素依赖性肿瘤；④血栓栓塞症；⑤不正常的或诊断不明的阴道出血。下列情况应慎用：哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁(或有其病史)、偏头痛、肾功能不全、良性乳房病、心血管病、冠心病、糖尿病、子宫内膜异位症、胆囊病(或有其病史)特别是胆石症、肝功能损害、高血钙合并肿瘤或骨代谢病、高血压、黄疸与妊娠时黄疸史、子宫肌瘤及卟啉症等。 乳腺癌及诊断未明的妇科病患者禁用，孕妇忌用，有血栓史患者慎用。 § 相互作用 氯烯雌醚1、与抗凝药合用使抗凝作用减弱，必需合用时，应根据凝血酶原时间测定调节抗凝药的用量。2、与苯巴比妥、苯妥英或扑米酮等合用，由于该时的肝酶正诱导能促进雌激素的代谢，雌激素的效应因而降低。3、与三环类抗抑郁药合用时，后者的不良反应增多，效应减弱。 § 制剂 氯烯雌醚胶囊(1)4mg(2)12mg(1)。妇女更年期综合症：每日8-20mg，分2-3次服，20-22天一疗程，停药5-6天开始第二疗程(2)。青春期功能性子宫出血：每日20-80mg，分2-3服，止血后酌情递减，每日维持量8mg。(3).妇女性功能不全：每日8-12mg，分2-3次服，视情况增减。(4).前列腺肥大：每日12-24mg，分2-3次服用，4-8周一疗程，必要时可延长或遵医嘱。滴丸剂：4mg／粒。 § 成品制剂 脂肪组织氯烯雌醚-苏州一药：药理作用，本药系一种非甾体雌激素，采用固体分散型制剂-滴丸，有利于吸收，作用迅速完全。其特点是：其活性较已烯雌酚小，属弱雌激素类药物，故作用比较温和。用药后，能贮藏于脂肪组织内，并缓慢释放，经肝脏代谢为有雌激素作用的物质，有一定的长效作用，且耐受性较好。氯烯雌醚的分子式为C23H21O3CL，为白色或类白色结晶性粉末，无臭。在氯仿、苯或丙酮中易溶，在乙醚中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。本药为白色或乳白色滴丸。 适应症：妇女更年期综合征及手术后因雌激素缺乏所引起的症状。青春期功能失调性子宫出血。妇女性腺功能不全的雌激素替代治疗。前列腺增生。 用法用量：妇女更年期综合征及手术后因雌激素缺乏所引起的症状4-12mg/日，每20-22天为一疗程，停药后5-6天，再开始另一疗程。症状改善后，剂量可逐渐减少。青春期功能失调性子宫出血20-80mg/日，分2-3次服用，止血后，剂量酌情递减，每天维持量为8mg/日。妇女性腺功能不全8-12mg/日，可按具体情况增减剂量。前列腺增生12-24mg/日，4-8周为一疗程。必要时可延长。 念珠菌不良反应：胃肠道不适，荨麻疹，褐黄斑，头痛，抑郁，乳房改变，阴道念珠菌病，子宫内膜增生，突破性出血，男子女性型乳房。 氯烯雌醚滴丸：氯烯雌醚为一种非甾体雌激素类药，其活性较己烯雌酚弱，能调节垂体前叶释放促性腺激素，通过减少下丘脑促黄体生成素释放因子的释放，导致降低促卵泡激素（FSH），促黄体生成激素（LH）从垂体的释放，由于其引起垂体前叶和肾上腺皮质机能亢进的作用较雌激素弱，长期服用不会引起垂体肿大和肾上腺的增生，作用比较温和，人体耐受性好。本品为白色或乳白色滴丸。 动力学：本品服用后能贮藏于脂肪组织内，并缓慢释放，经肝代谢为含有雌激素作用的物质，故有雌激素前体之称。本品主要通过粪便排泄，大鼠口服5mg在第十天粪便中还能测出。猴口服10mg后，到第30天尚有6%-18%的雌激素活性物质。 适应症：用于治疗妇女更年期综合征及手术后因雌激素缺乏所引起的症状；青春期功能失调性子宫出血；妇女性腺功能不全的雌激素替代治疗；男性前列腺增生。 消化道用法用量：口服1．妇女更年期综合征及手术后因雌激素缺乏所引起的症状：每日剂量4~12mg，每20~22天为一疗程，停药后7天，再开始另一疗程，症状改善后，剂量可逐渐减少。2．青春期功能失调性子宫出血：每日剂量20~80mg，分2~3次服用，止血后酌情递减，每日维持量8mg。3．妇女性腺功能不全：每日剂量8~12mg，连服21日，停药7日再服。可按个人情况增减。4．前列腺增生：每日剂量12~24mg，4~8周为一疗程，必要时可延长或遵医嘱。 不良反应：偶见轻微胃部不适、恶心、呕吐、头晕、乳房胀痛、阴道出血、嗜睡、尿频、尿痛、头痛、腹痛、胸痛、皮疹等。 相互作用：1.与抗凝药合用抗凝作用减弱。2.与苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮合用，可使本品作用降低。3.与三环类抗抑郁药合用时，后者不良反应增加、效应减弱。 肾注意事项：1.下列情况慎用：哮喘、心功能不全、癫痫、精神抑郁、偏头痛、肾肝功能异常、良性乳房病、子宫肌瘤、高血压、冠心病、糖尿病、子宫内膜异位症、胆石症、高血钙合并肿瘤或骨代谢病等。2.对诊断的干扰：①去甲肾上腺素促进血小板凝集实验。②BSP潴留增加。③血清结合T4增加、T3下降。④抗凝血酶Ⅲ、VB6排泄，血清叶酸含量下降。3.用药期间应注意检查：血压、肝功能、巴氏（papanicolaon）涂片检查，每6~12个月进行妇科检查。本品对胎儿有致畸作用，并能在母乳中分泌，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。 |
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