| 词条 | 杆菌肽 |
| 释义 | § 作用与用途 金色葡萄球菌受此药物抑制抗菌谱与青霉素相似，对革兰阳性细菌和阴性球菌、肺炎双球菌、葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌及螺旋体等均有杀菌作用。其作用机制不仅作用于细胞壁，也影响原生质体，对胞浆膜也有损坏作用，影响其渗透性。本品对肾脏毒性大，临床应用受到限制，一般不作全身用药，临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮肤感染等。 § 剂量与用法 杆菌肽结构式局部应用，软膏，500U/g，每日涂用2～3次。另有溶液剂、滴耳剂等。 § 副作用 可有过敏性反应，如皮疹。 § 药效学 细胞杆菌肽属多肽类抗生素，对革兰阴性菌具杀菌作用，其机理主要为特异性地抑制细菌细胞壁合成阶段的脱磷酸化 作用，影响了磷脂的转运和向细胞壁支架输送粘肽，从而抑制了细胞壁的合成。杆菌肽尚可与敏感细菌的细胞膜结合，损伤细胞膜，致使各种离子、氨基酸等重要物质流失。 § 药动学 通常情况下本品局部应用并无明显吸收，但在应用较大剂量灌注入体腔或用于较大手术创面时可有微量吸收。口服本品后自胃肠道吸收亦不明显。 § 适应症 用于金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等敏感菌所致的皮肤软组织及眼部感染。由于本品的严重肾毒性反应，现已不作全身用药，仅局部应用。也可口含，治口咽部感染。 § 注意事项 过敏1、本品仅限眼部使用。 2、涂眼前，注意清洁双手，管口勿接触手与眼睛，防止损伤与污染。 3、本品不宜长期连续使用，使用3-4日症状未缓解时，应停药就医。 4、若出现充血、眼痒、水肿等症状，应停药就医。 5、如使用过量或出现严重不良反应，应立即就医。 6、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 7、本品性状发生改变时禁止使用。 8、请将本品放在儿童不能接触的地方。 9、儿童必须在成人监护下使用。 10、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 § 药物相互作用 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 § 给药说明 因毒性强，现已不作注射用。 § 不良反应 (1)本品局部用于腹腔手术或灌注于感染体腔用药量较大时，可有微量吸收，有引致肾毒性发生的可能。 (2)过敏反应，皮肤局部瘙痒、皮疹、红肿或其他刺激现象，一般反应轻微。偶有局部用药后发生严重全身过敏反应者。 药物引起的蛋白尿和血尿本品全身应用时，可引起严重肾毒性反应，受损部位以肾小管为最明显，肾小球的滤过功能也受到抑制，尿的异常发现于给药的第3～4日，至5～7日达高峰，以后虽继续用药，情况有时反见改善。随着蛋白尿、管型尿等的出现，肾功能也显示减退，严重者可发生急性肾小管坏死和死亡。由于它的毒性大，且其他具有同样疗效的低毒性抗生素的出现，故目前本品仅供局部使用。局部应用软膏时也有极少数病人产生过敏反应。 § 检查 酸碱度，取本品，加水制成每1ml中含1000单位的溶液依法测定（附录ⅥH），pH值应为5.5～7.5。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0％（附录ⅧL）。 § 鉴别 乙醇取本品与杆菌肽标准品，加1％乙二胺四醋酸二钠溶液分别制成每1ml中含6.0mg的溶液，照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，分别取上述两种溶液各5μl点于同一硅胶ＧＦ254板（临用前于105℃活化1至2小时）上，自然干燥，以正丁醇－冰醋酸－水－吡啶－乙醇(60:15:10:6:5)为展开剂，展开后，晾干，喷以1％茚三酮的丁醇－吡啶(99:1)溶液，于105℃加热约5分钟，至出现棕红色斑点。供试品与标准品所显斑点的颜色与位置应一致。 § 含量测定 精密称取本品适量，用灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（附录ⅪA）测定，即得。 § 杆菌肽A 杆菌肽药理作用 本品系多组分多肽化合物，其中杆菌肽A为主要成分。本品系杀菌剂，能抑制细菌细胞壁中主要成分线性肽聚糖链的形成，本品也影响原生质体、破坏浆膜等。本品对大多数革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、难辨梭菌等敏感，革兰阴性菌中除了奈瑟菌和流感杆菌外大多对本品耐药。细菌很少对本品产生获得性耐药性。 动力学 本品口服不吸收。肌注后吸收完全迅速，1～2h即达血药峰浓度，本品体内分布广泛，非脑膜发炎时，不能进入脑脊液。主要经肾脏排泄，半衰期约1.5h。 适应症 本品适应证极为有限，严重葡萄球菌感染（如肺炎）若对其他抗生素皆耐药，最后选用本品。本品局部常用于敏感革兰阳性菌（如葡萄球菌、链球菌）所致皮肤、眼、耳、鼻、喉和口腔感染等。 用法用量 肌内注射：成人，1万～2.5万U/次，2～3次/d；儿童，每日每千克体重900～1000U，分2～3次给予。 不良反应 本品具有强烈的肾毒性，应避免系统应用，可发生血尿、蛋白尿甚至肾小球和肾小管坏死。另偶可发生过敏反应，出现瘙痒、皮疹）药物热以及恶心呕吐等症。本品肌注疼痛明显，可出现注射部位硬结。 制剂粉针剂：5万U。软膏：5000U/10g。 § 杆菌肽软膏 杆菌肽药理作用 杆菌肽属多肽类抗生素，对革兰阳性菌特别对金黄色葡萄球菌和链球菌属具杀菌作用，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性球菌和某些螺旋体、放线菌属、阿米巴原虫也有一定作用。革兰阴性菌中仅流感嗜血杆菌和梭杆菌属对本品敏感。其机制主要为特异性地抑制细菌细胞壁合成阶段的脱磷酸化作用，影响了磷脂的转运和向细胞壁支架输送粘肽，从而抑制了细胞壁的合成。杆菌肽尚可与敏感细菌的细胞膜结合，损伤细胞膜，致使各种离子、氨基酸等重要物质流失。本品为淡黄色或黄色的油膏。 动力学 通常情况下本品局部应用并无明显吸收，但用于较大创面时可有微量吸收。 适应症 用于葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎链球菌等敏感菌所致的皮肤软组织感染，仅局部应用。 用法用量涂于患处，每日4～5次。 不良反应 皮疹1、本品局部用药一般不会发生肾毒性。 2、过敏反应:皮肤局部瘙痒、皮疹、红肿或其他刺激现象，一般反应轻微。偶有局部用药后发生严重全身过敏反应者。 注意事项 局部用药可致皮肤过敏，并可在以后应用本品时发生过敏反应。尚不明确。对本品有过敏反应史者禁用。 § 副反应案例 甲状腺患者，女，61岁，于1997年9月1日因原发性甲状腺机能减退及尿路感染而入院。患者一般情况尚好，但有轻度非凹陷性浮肿。医嘱用杆菌肽24万u/d，静脉用药，口服双氢克尿噻25mg，tid。用药6d后患者出现明显浮肿，少尿，日尿量仅300～500ml，少尿期达6d，继而又出现多尿，日尿量多达2500～5500ml。查尿钠48.7mmol/L,尿钾230.6mmol/L，都高于正常值,查血钠为111.48mmol/L,血氯28.2mmol/L,血钾2.87mmol/L,血钙1.80mmol/L,均低于正常值。 发生电解质紊乱，常规补充无明显改善，在电解质紊乱的同时，出现不能用肝病解释的高氨血症和肝酶谱增高(血氨210μmol/L,AST316u，ALT63u，B超(-))。出现不能用心脏病解释的心肌酶谱增高(CPK/CK为650u,LDH为539u,α-HBDH为657u)，心电图无心肌梗死表现。临床无其他途径丢失电解质，引起体内各项生化指标异常。停用杆菌肽对症处理，给予大剂量ATP，肌酐。经积极治疗患者各项检验指标恢复正常治愈出院。 氨基酸专家讨论杆菌肽是氨基糖苷类抗生素，其抗菌活性与庆大霉素相似。由于提示它的不良反应比庆大霉素小，近两年被广泛用于抗感染的治疗，特别是2种以上抗生素联合使用，收到良好的疗效。但是从我们收集资料和反馈的信息来看其不良反应发生率和对肾及听神经的毒副作用并不低于庆大霉素，因此使用时应注意：儿童和老人尽量避免使用这类抗菌药。24万u杆菌肽静脉给药时应稀释在500ml的液体中缓滴。患者血容量不足时应先补充血容量再用药以保证适宜血浓度，以避免毒副作用的发生。杆菌肽使用时间以3～6d为宜。提倡一天的总用药量在允许的情况下分次给药可减少不良反应的发生。 |
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