词条 | 新斯的明 |
释义 | 新斯的明 § 解释 英文名 NEOSTIGMINE METHYLSULFATE INJECTION 拼音名 JIA LIUSUAN XINSIDIMING ZHUZHEYE 药品类别 抗重症肌无力药 性状 本品为无色的澄明液体。 § 药理毒理 本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌,并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。 § 药代动力学 本品注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89~1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆 碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%~25%,但进入中枢神经系统的药量很少。 适应症 抗胆碱酯酶药。用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用,用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。 § 用法用量 常用量,皮下或肌内注射一次0.25~1mg,一日1~3次. 极量,皮下或肌内注射一次1mg,一日5mg。 不良反应 本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。 禁忌症 (1)对过敏体质者禁用。 (2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。 (3)心律失常、窦性心动过缓、血压下降 、迷走神经张力升高禁用。 § 注意事项 (1)过量, 常规给予阿托品对抗之。 (2)甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。 药物相互作用 (1)本品不宜与去极化型肌松药合用。 (2)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁,能使本品作用减弱,不宜合用. 药物过量 过量时可导致胆碱能危象,甚至心脏停搏。 贮藏 遮光,密闭保存。 包装 (1)1ml:0.5mg (2)1ml:1mg § 【不良反应】 与胆碱能神经过度兴奋症状相似,包括进行性流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。过量时可导致胆碱能危象,表现为大量出汗、尿便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛和心律失常。还可出现胸闷和喘鸣。中毒死亡原因是呼吸衰竭或心脏停搏。禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人。 |
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