| 词条 | 李瑞麟 |
| 释义 | § 学术成就 李瑞麟参与该书编辑 李瑞麟是中国计划生育药物的创始人之一，先后参与研制抗血吸虫病药、抗虐药、抗癌药、甾体抗炎药、一号口服避孕药、53号探亲避孕药、抗早孕药、复方抗早孕药等，并先后获得全国科学大会奖、国家科技进步二等奖、国家“八、五”攻关重大科技成果奖，并取得二个中国专利和一个美国专利。曾被评为上海市科技功臣、国家计划生育委员会科技功臣和第二届中华人口奖提名奖。 李瑞麟同志是上海市计划生育科学研究所药物发展研究室研究员，1994年退休后任科研所国家计划生育药具重点实验室顾问。 李瑞麟同志1950年开始从事血吸虫病药、抗癌药、抗虐甾体避孕药的化学合成及筛选工作，1978年开始在上海市计划生育科学研究所从事甾体避孕药的合成及筛选工作，先后任发展室主任、研究员、室顾问，其间曾去英国、美国作访问学者，并于1991年被美国三角研究所（RTI）邀请作顾问。 李瑞麟从事避孕药物化学合成研究38年，所领导的研究组先后研制成功一号口服避孕药（又名炔诺酮）、53号探亲避孕药，米非司酮抗早孕药，为形成有中国特色避孕药系列作出了贡献，多次获得国家重大科技成果奖，为中国的计划生育事业作出了卓越的贡献。李瑞麟 在一号口服避孕药的研制中，他突破了已有文献中的合成方法，永不保护法，在特定条件下以丙酮为解媒，取得了成功，迄今未见文献报导，把收效率从20％提高到95％以上，取得了突破性进展，大大领先于国际水平，这一成功使直接应用者的费用从原来每人每月3元以下降至0.2元以下。由于成本大幅度下降，使该药得以大规模的应用，推动了中国计划生育工作的全面开展，此项成果获得国家科委最大成果奖，1978年全国科技大会一等奖。 1966-1976年，李瑞麟从合成的百余种化合物中筛选出双炔失碳酯（又名53亲避孕药，Anordrin）。该药具有抗着床作用，可作为事后避孕药，适用于中国夫妇长期分居临时探亲用。由于它的合成编号为第53号，因此，命名为53号探亲避孕药，属于国际首创药物。1976年经过卫生部药政局批准，推广应用，迄今已使用20余年，1978年获全国科技一等奖。李瑞麟参与研制的“抗早孕新药-米非司酮” 李瑞麟同志在“七.五”期间，承担了国家攻关项目“抗早孕新药-米非司酮的研制”，在研制过程中带领课题组的科技人员，经过无数次探索，自行设计一条新的合成路线，其专一性强，工艺简化，使用率高，克服了国外的合成专利路线的生产成本高致使药费昂贵，进口试剂不符合中国实际的情况，出色地完成了米非司酮的研制任务，并获得国家发明专利，还获得上海市1992年科技进步二等奖、首届上海科技博览会金奖、国家计生委“七.五”科技攻关成果奖、国家计生委1992年科技进步二等奖、国家1993年科技进步二等奖，李瑞麟均为第一完成人。李瑞麟还注重科技成果转化，注重与有关药厂密切合作，毫无保留地将关键技术交给工厂，帮助技术人员顺利完成了向大生产的过渡。1992年11月该药获得卫生部批准投产，使中国成为世界上第二个能够生产这种新药物的国家，现已由国家计生委在全国推广使用。在全国26个省市（除台湾、西藏外）举办了几十期培训班，使这门新技术在全国各省市推广应用，1993年已有80万人应用该药中止早孕，临床证实完全流产率可达92％以上，成为一只安全有效、副反应少的抗早孕新药，深受群众欢迎。1993年被列为上海市高新技术成果产业化重大项目，目标产值将超过1亿元。到1993年年底累计产量超过300公斤。累计新增产值6000万元，新增利税1200万元。开创了避孕药物生产不仅不亏损而且产生了巨大的社会效益和直接的经济效益的先例。 “九五”期间，李瑞麟针对米非司酮药物流产存在出血时间较长、费用较高的问题，又组织开展了国家“九五”科技攻关项目——复方抗早孕药物的研制。该药物的研究已申请专利，现正在复审之中。新研制的复方米非司酮片由两种药物复合制剂组成，用于终止停经49天内的早孕。经动物实验证明，在两药的无效剂量下合并用药，经统计学处理有明显的协同作用。该药已获国家药品监督管理局的新药临床研究审批，并已完成三期临床研究。临床研究观察结果表明：其流产效果、胎囊排出、出血、月经恢复及不良反应，均与试验组对照相似。复方米非司酮片在米非司酮剂量下降60%情况下，其疗效与单方米非司酮片一样。由此可见，复方米非司酮片具有由于减少米非司酮用量所造成的对肝功能损伤和抗糖皮质激素副作用，还具有服药更简便的优点。该药研制正在报批新药证书和生产批文，一旦上市将有较大的社会效益和经济效益。 米非司酮 李瑞麟同志不断地思索着如何为中国控制人口作出贡献，每天坚持在实验室亲自动手作实验。最近李瑞麟又有了新的创造。在米非司酮的基础上，研制了一种复方抗早孕新药。经动物和临床初步20例试用，效果与米非司酮相同而成本大为降低，副作用更小，预计是一种有利于推广应用的新药，该药现已向专利局申请中国发明专利。 李瑞麟研制成功了抗癌新药AC－7619，1991年获美国专利（专利号US. pat. 5001120）。近年来已临床使用近2000例，对肝癌、肺癌、消化道癌、胰腺癌、淋巴癌等，均有明显疗效。 此外，李瑞麟在研究抗早孕药物时，发现具有抗癌作用药物代号AC-7619，经与江西医学院和上海漕北地段医院合作，经动物和临床试用，具有明显的抗癌作用，该药没有一般抗癌药的白血球下降、食欲减退等副作用，不影响正常细胞而选择型阻止癌细胞的分裂，从而抑制癌细胞的产生，同时还能提高免疫功能，1989年徐汇区组织专家评审临床结果，获得区科技进步一等奖。 § 贡献 53号探亲避孕药 李瑞麟自60年代起一直从事避孕药物研究工作，是中国口服避孕药物的创始人之一。他先后研制成功了1号避孕药（炔诺酮）、53号探亲避孕药（双炔失碳酯），填补了国内空白，为国际首例，1978年获全国科学大会奖。这些药物成为具有中国特色的安全、有效、简便、经济的避孕药系列的主要品种，为中国实行计划生育、落实基本国策做出了突出贡献。 80年代，抗早孕药物受到国内外的广泛关注。李瑞麟悉心探索具有中国自主知识产权的抗早孕药物。当时他在国外考察得知国外科学家研制抗早孕药物RU——486后，节省下自己的生活费用购买了试剂，回国后马上开始研究工作。结果，他发现国外的合成路线收率偏低，生产成本较高，而且需要进口试剂，便带领课题组的科技人员一起，根据自己多年从事甾体激素药物研究的经验，大胆设计了改进国外研究的合成路线的方案，决心走自己的路。在“七.五”期间，李瑞麟申请了国家重点科技攻关项目米非司酮研制项目，担任课题组长。经过无数次探索和集体努力，终于自行设计一条新的合成路线，形成了具有专一性强、工艺简化、收率高、试剂国产化的新的米非司酮合成路线，完成了米非司酮的研制任务。该化学合成路线获得国家发明专利，李瑞麟是第一发明人。 抗早孕药物米非司酮是世界上第一个可从高度选择性地阻断内源性孕酮与其受体结合，使授精卵不能着床或早期妊娠不能维持而自然流产的孕酮拮抗剂。与低剂量横前列酮或其它前列腺素药物序贯合并用药可以代替人工流产手术，使非意愿性妊娠49天内的早孕妇女完全流产，是一种安全、有效、使用方便、易于被接受的生育调节新方法。进一步的研究还发现米非司酮在口服避孕、月经调节、激素依赖性疾病治疗，某些类型肿瘤治疗等方面都具有巨大的应用前景，是人类生育调节和孕酮生物学研究的突破性进展。抗早孕新药米非司酮研制成果，先后获得上海市科技进步二等奖；上海市首届科技博览会金奖；国家计生委“七五”科技攻关成果二等奖；国家计生委1992年度科技进步二等奖，国家1993年度科技进步二等奖。李瑞麟还注重将科技成果转化为生产，他和课题组成员与上海华联制药公司密切合作，毫无保留地将全部技术关键交给工厂，在较短的时间内帮助工厂顺利完成了由中试到生产的技术过渡。1992年11月该药获卫生部批准投产，使中国成为世界上第二个能够生产该种药物的国家，1993年即实现产值7000万元，创利税2000万元。1993年被列为上海市高新技术成果产业化重点项目。并在全国得到广泛的推广应用，临床证实完全流产率可达95%，是一只安全有效、副反应少的抗早孕药物，深受群众欢迎，开创了避孕药物生产不仅不亏损而且产生了巨大的社会效益和直接的经济效益的先例。1号避孕药 李瑞麟研究的1号避孕药、53号避孕药，形成了中国特色的避孕药系列，这些安全、有效、简便、经济的避孕药目前仍为中国市场上主要避孕用药。抗早孕药物米非司酮已逐步替代人工流产手术，使妊娠妇女免受人流后带来的痛苦和后遗症。1993年，米非司酮转让上海华联制药股份有限公司，并已投入生产多年，每年产值超亿元。“九五”期间，李瑞麟针对米非司酮药物流产存在出血时间较长、费用较高的问题，又组织开展了国家“九五”科技攻关项目复方抗早孕药的研制，该药物研究又申请专利，正在复审之中。复方米非司酮片由两种药物复合制剂组成，用于终止停经49天内的早孕，经动物实验证明，在两药的无效剂量下合并用药，经统计学处理有明显的协同作用。经获国家药品监督管理局1999XL0090新药临床研究批文已完成三期临床研究。临床研究采用随机双盲双模拟2：1对照法，观察结果表明：其流产效果、胎囊排出、出血、月经恢复及不良反应，试验组对照相似。复方米非司酮片在米非司酮剂量下降60%情况下，其疗效与单方米非司酮片一样，由此可见，复方米非司酮片具有由于减少米非司酮用量所造成的对肝功能损伤和抗糖皮质激素副作用，还具有服药更简便的优点。该药研制正在报批新药证书和生产批文，一旦上市将有较大的社会效益和经济效益。 李瑞麟长期从事于避孕药物的研究工作，不畏艰难，勇于探索。他在一次深入工厂指导放大试产时，反应瓶突然爆炸，玻璃碎屑嵌入眼睛，经抢救，他的左眼完全失明，右眼视力为0.1。他并没有退却，更加努力地投入新的避孕药物的研究工作中去。现李瑞麟虽然体弱多病，年过花甲，但依旧常年坚持在科学实验第一线孜孜不倦地工作着，还在为中国生殖保健药物研制中继续发挥作用，无私地奉献着自己的智慧和力量。最近，李瑞麟在研究工作中不断创新，又申请了两项中国专利《有治疗前列腺增生药效的化合物及制备方法》和《一种有抗生育作用的化合物及制备方法》，在生殖保健技术开发方面做出新的贡献。 李瑞麟在研究工作中不断创新，又申请了两项中国专利《有治疗前列腺增生药效的化合物及制备方法》和《一种有抗生育作用的化合物及制备方法》 ，在生殖保健技术开发方面做出了新的贡献。 同时又研究发现“AC-7619”抗癌新药，临床试用2000多例，疗效显著，获得美国发明专利。1996年研究成复方抗早孕药，并获中国发明专利。1998年研究发现抗前列腺坛生新，2002年获中国发明专利，2001年又研究发现每月仅需服药一次的简便口服避孕药，2003年已获中国发明专利。1996年当选为中国工程院院士。因病医治无效，不幸于2012年4月12日22时在上海市瑞金医院去世，享年84岁。[1] § 参考资料 [1] 中国工程院 http://www.cae.cn/swordcms/html/ysxx_qtysmd/16019.htm [2] 幸福人家网 http://www.happyhome.net.cn/readinfo.asp?info_id=1448 |
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