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词条 替加氟注射液
释义

§ 药品简介

替加氟注射液

通用名 替加氟注射液

曾用名 喃氟啶注射液

英文名 TEGAFUR INJECTION

拼音名 TIJIAFU ZHUSHEYE

药品类别 抗代谢类抗肿瘤药

性状 本品为无色澄明液体。

贮藏 遮光、密封保存

§ 主要成分

卡莫氟结构式

通用名 卡莫氟

化学名 1-己胺基甲酰-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

拼音名 KAMOFU

英文名 CARMOFUR

CAS No. 61422-45-5

分子式 C11H16FN3O3

分子量 257.26

规 格 5ml:0.2g

§ 药理毒理

本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化转换为氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤活性,干扰DNA与RNA合成,主要作用于S期,为细胞周期特异性药物。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。

§ 药代动力学

静注后,均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑,而以肝、肾浓度较高,且可通过血脑屏障,脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高,血T1/2 5小时,24小时后尿排出原形23%,55%从肺经呼吸排出。

§ 适应症

主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。

§ 用法用量

单药成人一日剂量800~1000mg或按体重一次15~20mg/kg,溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中,一日1次静滴,总量20~40g为一疗程。

§ 不良反应

骨髓抑制反应轻,有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。

§ 注意事项

定期查血象、肝肾功能,异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。

§ 用药

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药 适当减量。

老年患者用药

§ 药物相互作用

尚不明确。 [1]

§ 鉴别

(1)取重铬酸钾的硫酸溶液(1→100)约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀地涂布于管壁;加本品少量,微热,转动试管,溶液应不能再均匀地涂布于管壁,而类似油垢存于管壁。

(2)取含量测定项下的溶液,照分光光度法测定,在271nm的波长处有最大吸收。

§ 检查

pH值,应为9.5~10.5。

有关物质 取本品,加甲醇-水(3:1)制成每1ml中含2mg的溶液,照薄层色谱法试验,取上述溶液5μl,点于硅胶GF<【254】>薄层板上,以醋酸乙酯-丙酮-水(35:20:5)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,除主斑点外,不得出现其他杂质斑点。

热原 取本品4ml,加注射用水稀释至64ml,依法检查,剂量按家兔体重每1kg注射5ml,应符合规定。

无菌 取本品,用薄膜过滤法处理后,依法检查,应符合规定。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定。

§ 含量测定

精密量取本品适量(约相当于替加氟0.1g),置分液漏斗中,加水5ml,加稀盐酸1ml,用氯仿振摇提取4次,每次15ml,合并氯仿液,置水浴上蒸干,加无水乙醇溶解后,转移至100ml量瓶中,并加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,加无水乙醇制成每1ml中含替加氟10μg的溶液,照分光光度法,在271nm的波长处测定吸收度,按C8H9FN2O3的吸收系数(E1% 1cm)为439计算,即得。

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更新时间:2025/1/19 11:56:04