| 词条 | 抗心绞痛药 |
| 释义 | 抗心绞痛药 § 内容 抗心绞痛药 antianginal drugs 一类能减轻心脏的工作负荷,降低心肌的需氧量,或能扩张冠状动脉，促进侧支循环形成，增加心肌供氧量，从而缓解心绞痛的药物。有多种，主要通过降低心肌耗氧量而发挥其治疗作用。有些药物虽可增加冠状动脉血流，但对已有器质性病变的血管扩张作用较弱。对冠状动脉痉挛引起的心绞痛，有些药物则可通过扩张冠状动脉而解除痉挛，收到良好的治疗效果。 常用的、有肯定疗效的抗心绞痛药分三大类：硝酸酯类和亚硝酸类是最老的抗心绞痛药，至今仍是缓解心绞痛的首选药； β－肾上腺素能受体阻滞剂对劳力型心绞痛有肯定治疗效果；钙拮抗剂对各型心绞痛均有明显疗效。 硝酸酯类和亚硝酸类 临床上最常用的一类抗心绞痛药。 药理作用 松弛平滑肌，特别是血管平滑肌，对动、静脉均有扩张作用，但对毛细血管后静脉(容量血管)的舒张作用远较对小动脉(阻力血管)的舒张作用为强，结果是静脉回心血量减少，心室的前负荷降低，心室内径变小，室壁张力降低，后负荷也同时有轻度减轻，最终的有益效应是降低心肌耗氧量。硝酸盐对冠状动脉有扩张作用，但对有固定病变的冠状动脉的扩张作用很微弱，故用药后，已有固定性病变的冠状动脉血流基本上不增加。动物实验证明：硝酸甘油增加缺血心肌的血液是通过两个机制，即一方面增加侧支循环血流量；另一方面由于心室充盈压下降对心内膜的压力降低，从而使心内膜灌注得到改善。在少数情况下，对侧支循环不良的患者，因硝酸甘油同时扩张了无病变的冠状动脉，结果反使病变较重的冠状动脉血流减少而有加重心肌缺血的可能。 硝酸盐类抗心绞痛作用主要是降低心肌耗氧量，其次是增加侧支循环的血流量以及心内膜灌注的改善而增加对缺血心肌氧的输送。对由血管痉挛引起的心绞痛，硝酸盐可直接对抗血管收缩而发挥其治疗效果。 制剂和临床应用 硝酸盐类制剂有多种，可供舌下含服、口服、静脉注射及外贴皮肤（表 1）。亚硝酸异戊酯、硝酸戊四醇酯（片剂,口服）、四硝赤醇（片剂,舌下给药或口服）今已少用。 硝酸盐对各型心绞痛均有显著疗效。临床应用时，为了迅速缓解心绞痛发作，需应用硝酸甘油或硝酸异山梨醇酯舌下含服，效果不佳时,5分钟后可重复应用。硝酸甘油需避光保存于玻璃瓶中，接触棉布、塑料甚至纸张易失效。为了预防和长期治疗心绞痛，应选用长效口服制剂或硝酸甘油软膏，后者可经皮肤持续性扩散吸收至血液中，每一贴作用可持续24小时左右。亚硝酸异戊酯为安瓿剂,包于薄手帕中供心绞痛发作时压破吸入,但由于副作用较明显，目前不常应用。不少患者初次应用硝酸甘油时，因血管扩张作用而表现头痛、头胀、脸红等，故应自小量开始，待作用不明显时再逐渐加量，所有患者常随坚持用药最终均可耐受。青光眼患者忌用。 β－肾上腺素能受体阻滞药 简称β－阻滞药。这类药物是治疗劳力型心绞痛的基本药物。 药理作用 能够竞争性抑制儿茶酚胺对 β－肾上腺素能受体的作用，从而减弱肾上腺素能神经对心脏的刺激，结果使心率减慢，心肌收缩力减弱。该药对高血压有降压作用，从而降低心脏后负荷，最终的有益效应是降低心肌耗氧量。 β－阻滞药主要降低体力活动或兴奋时的心肌耗氧量。休息时，肾上腺素能神经刺激心脏的作用较弱，故β-阻滞药对休息时心率和心肌收缩力的影响不突出。几种较常用的 β－受体阻滞药有心得安、氨酰心安、甲氧乙心安、心得平、心得舒、噻吗心安、心得静、甲磺胺心安、醋丁酰心安等。 临床应用 目前应用普遍而又有大量实验和临床应用资料的是心得安，其抗心绞痛作用确定无疑，经治疗，心绞痛减轻或消失，运动耐力增强。药物剂量因人而异，为了取得满意的疗效，一般都自小剂量开始，无不良反应后逐渐加量，直至休息时心率降至50～60次/分,中度活动（如上一层楼）心率增加不超过20次 /分。如患者同时有窦性心动过缓、心功能不全而又必需用 β－阻滞药时，可选用同时具有内在刺激活性 (ISA)作用的制剂，如心得平、心得静。若患者有支气管疾患，应选用心脏选择性制剂，如甲氧乙心胺、氨酰心安等。 副作用 包括疲乏、精神抑制、胃肠道症状，β-阻滞药有增强胰岛素的作用，故可诱发低血糖。某些β-阻滞药同时阻滞了 β2-受体，因而可引起支气管痉挛。对心脏传导系统有阻滞作用，还可使心功能恶化。血管的β－受体被阻滞后，体内儿茶酚胺刺激α－受体，因此敏感的病人可发生血管痉挛，故变异型心绞痛或冠状动脉痉挛者不宜应用β-阻滞药。 钙拮抗剂 另一类有效的抗心绞痛药物。现广泛应用于临床治疗心绞痛的有维拉帕米（异搏定）、硝苯吡啶、硫氮酮（见钙拮抗剂）。 临床上治疗心绞痛的药物常可合并应用，既可增强疗效，也可克服副作用。如硝酸盐与β-阻滞药和(或)钙拮抗剂联合应用；β-阻滞药与钙拮抗剂联合应用时，其中异搏定或硫氮酮对房室传导有抑制，故与β-阻滞药联合应用时应特别小心，避免协同地抑制窦房结或房室结功能，产生严重毒副作用。两种钙拮抗剂亦可联合应用，如硝苯吡啶和异搏定或硫氮酮合并应用等。 § 配图 § 所属分类 循环系统 现代医学 |
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