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词条 拮抗剂Rimonabant
释义

§ 概况

法国赛诺菲-圣彼拉堡(Sanofi-Synthelabo)公司开发了一种选择性内源性大麻素CB1受体拮抗剂Rimonabant(SR141716A)。2004年8月,该公司公布了Ri-monabant的500个临床中心参与的随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验结果。结果表明,Rimonabant不仅能有效减肥,还可同时作用于与心脏疾病有关的另两种风险因子——吸烟和高胆固醇。由于临床上肥胖病人常常伴发心脏损害,该药的治疗将对患者带来更大的益处。因此,Rimonabant成为目前最有前景的减肥药物之一。

此外,Sanofi-Synthelabo公司还在开发Rimonabant的后续药物SR147778(Ⅰ期临床试验)。美国辉瑞公司在Rimonabant的结构基础上,经修饰改造后筛选出了又一种CB1受体拮抗剂AM-251,该化合物目前正在进行Ⅱ期临床试验。

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更新时间:2025/1/31 20:26:26