词条 | 戊酸雌二醇 |
释义 | 戊酸雌二醇片戊酸雌二醇为天然雌二醇的戊酸盐,具有雌二醇的药理作用,能促进和调节女性生殖器官和副性征的正常发育。白色片剂。用于补充雌激素不足,治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等。 § 基本资料 药物名称:戊酸雌二醇 英文名称:EstradiolValerate 中文别名:雌二醇戊酸酯 英文别名:Delestrogen、Dimenformon、EstradioliValerate、Follicyclin、Oestramine、Ovolacer、ProgynonbOleoso 类别:西医药物 § 药理药动作用 DNA结构戊酸雌二醇药类,能促使细胞合成DNA、RNA的相应组织内各种不同的蛋白质。戊酸雌二醇可通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的释放,导致卵泡刺激素(FSH)和黄体生成激素(LH)从垂体的释放减少,从而抑制排卵。男性LH分泌减少使睾丸分泌睾酮降低。本品为淡黄色的澄明油状液体。本品在注射局部吸收缓慢,一次注射可维持数周。在血浆中与性激素结合球蛋白特异性结合,也可与血浆白蛋白非特异性结合。在血浆中以硫酸酯形式存在。雌二醇剂量的50-80%在给药后4-6天从尿排出。 § 适应症 补充雌激素不足,如萎缩性阴道炎、女性性腺的功能不良、外阴干枯症、绝经期血管舒缩症状、卵巢切除、原发卵巢衰竭等;②晚期前列腺癌(乳腺癌、卵巢癌患者禁用);③与孕激素类药合用,能抑制排卵,可作避孕药。 § 用法用量 雌二醇肌内注射①补充雌激素不足,5mg,每4周1次;②前列腺癌,30mg,每1~2周1次,按需调整用量。①应用最低有效量,时间尽可能缩短,以减少可能发生的不良反应;②男性以及女性子宫切除后病人,通常采用周期治疗,即用药三周停药一周,相当于自然月经周期中雌激素的变化情况,有子宫的女性,为避免过度刺激,可在周期的最后10~14天加用孕激素,模拟自然周期中激素的浓度;③长期或大量使用雌激素者,当停药或减量时须逐步减量。长期服用雌激素者须定期检查:①血压;②肝功能;③阴道脱落细胞;④体检每6~12个月1次或遵医嘱;⑤宫颈防癌刮片每年一次。 § 禁忌 前列腺(1)妊娠期间不要使用戊酸雌二醇,全身用药可能导致胎儿畸形,阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常,罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。戊酸雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出,并可抑制泌乳,哺乳期妇女禁用。下列情况应禁用:①已知或怀疑患有乳腺癌,用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外;②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤;③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞;④过去使用戊酸雌二醇时,曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史,用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外;⑤有胆汁郁积性黄疸史;⑥未明确诊断的阴道不规则流血。 (2)下列疾患戊酸雌二醇应慎用:①哮喘;②心功能不全;③巅痫;④精神抑郁:⑤偏头痛;⑥肾功能不全,戊酸雌二醇可使水潴留加剧;⑦糖尿病;⑧良性乳腺疾病;⑨脑血管疾患;⑩冠状动脉疾患;⑩子宫内膜异位症;⑩胆囊疾患或胆囊病史,尤其是胆结石;⑩肝功能异常;⑩血钙过高,伴有肿瘤或代谢性骨质疾患;⑩高血压;⑩妊娠时黄疸或黄疸史,戊酸雌二醇有促使肝损复发的危险性;⑩急性、间歇性或复杂性肝的紫质症;⑩肾功能异常;⑩甲状腺疾患;⑩子宫肌瘤。肝肾疾病,乳腺及卵巢癌患者忌用。 § 相互作用 卡马西平(1)与抗凝药同用时,戊酸雌二醇可降低抗凝效应,必须同用时,应调整抗凝药用量。与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低戊酸雌二醇的效应,这是由于诱导了肝微粒体酶,增快了戊酸雌二醇的代谢所致。 (2)与三环类抗抑郁药同时使用,大量的戊酸雌二醇可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。与抗高血压药同时用,可减低抗高血压的作用。降低他莫昔芬的治疗效果。增加钙剂的吸收。 § 制剂 戊酸雌二醇注射液(1)1ml:5mg(2)1ml:10mg肌注,每2-4周一次,每次5-40mg,平均替代治疗量每2周5-20mg。用于卵巢功能不全,每月一次5-20mg。退奶,肌注一次10mg。 § 不良反应 念珠菌(1)不常见或罕见的但应注意的不良反应:①不规则阴道流血、点滴出,突破性出血、长期出血不止或闭经;②困倦;③尿频或小便疼痛;④严重的或突发的头痛;⑤行为突然失去协调,不自主的急动作(舞蹈病);⑥胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛,臂或腿无力或麻木;⑦呼吸急促,突然发生,原因不明;⑧突然语言或发音不清;⑨视力突然改变(眼底出血或血块);⑩血压升高;⑩乳腺出现小肿块;⑩精神抑郁;⑩眼结膜或皮肤黄染,注意肝炎或胆道阻塞;⑩皮疹;⑩粘稠的白色凝乳状阴道分泌物(念珠菌病)。 (2)较常发生,但常在继续用药后减少:①腹部绞痛或胀气;②胃纳不佳;③恶心;④踝及足水肿;⑤乳房胀痛或(和)肿胀;⑥体重增加或减少。可有恶心,头痛,乳房肿胀。 § 成品药 胰岛素戊酸雌二醇片:开始治疗前,应进行全面彻底的内科及妇科检查(包括乳房检查及宫颈的细胞涂片)。2.出现以下情况应立即停药,第一次发生偏头痛或频繁发作少见的严重头痛、突发性感觉障碍(如视觉或听觉障碍)、血栓性静脉炎或血栓栓塞的前发指征(如异常的腿痛或腿肿、不明原因的呼吸或咳嗽时的刺痛感)、胸部疼痛及紧缩感、发生黄疸、肝炎、全身瘙痒、癫痫发作次数增加、血压显著增高。3.如果规律地服用其他药物(如巴比妥类、保泰松、乙内酰脲、利福平、氨苄西林)应告诉医生,因这些药物可干扰本品的作用,另外本品会使口服降糖药或胰岛素的需要量发生改变。4.如果极个别病例发生子宫出血,病人须咨询医生以弄清病因。5.如果患者患有下列疾病,须告知医生,如糖尿病、高血压、静脉曲张、耳硬化症、多发性硬化、癫痫、卟啉症、手足抽搐、小舞蹈病,所有患者上述疾病以及有静脉炎病史的患者,须在临床严密监护下用药。6.个别良性或恶性肝脏肿瘤患者,服用激素类药物后,(本品也含有此类物质),可能发生危及生命的腹腔内出血。因此,若发生异常的上腹部症状,且短时间内不自行消失,应告诉医生。7.雌激素类药物的益处是无可争辩的,而且已被科学证实,然而,最近有观点表明,更年期的长期的非对抗性的雌激素治疗,可能会增加子宫内膜癌的发病率,由于这一可疑的危险性尚不能完全除外,故子宫内膜增生应避免行非对抗性的雌激素治疗,而应外给予孕激素类药物,任何病人均应遵守医生处方的剂量,包括有关间断服药的医嘱和疗程,而且应遵守妇科复查的约定。8.待手术前(提前6周)及肢体固定术(如事故后)时应停用本品。妊娠期妇女禁用。 肝脏的生物转换戊酸雌二醇贴片:补充雌激素不足,如萎缩性阴道炎、女性性腺的功能不良、外阴干枯症、绝经期血管舒缩症状、闭经、更年期综合征、退奶、卵巢切除、原发卵巢衰竭等。2.晚期前列腺癌。 戊酸雌二醇注射液:雌激素类药,与抗凝药同用时,雌激素可降低抗凝效应,必须同时用,应调整抗凝药用量。2.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低雌激素的效应,这是由于诱导了肝微粒体酶,增快了雌激素的代谢所致。3.与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。4.与抗高血压药同时用,可减低抗高血压的作用。5.降低他莫昔芬的治疗效果。6.增加钙剂的吸收。 § 参考资料 http://qiuyi.fx120.net/Yao/Index/155151/150153156/151149152154.htm http://www.hxchem.net/dictionary/dicdetail.php?cas=979-32-8 http://www.bioon.com/drug/dic2000w/246561.shtml http://www.cnm21.com/00new/list.asp?id=11496 |
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