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词条 巴氯芬片
释义

§ 药品简介

通用名 巴氯芬片

英文名 BACLOFEN TABLETS

拼音名 BALUFEN PIAN

药品类别 其他

性状 白色或类白色片。

贮藏 遮光,密闭保存。

包装 10mg

有效期 2年 (郝智)巴氯芬片

§ 主要成分

通用名 巴氯芬

化学名 巴氯芬

英文名 BACLOFEN

CAS No. 1134-47-0

§ 药理毒理

本品为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。

§ 药代动力学

据文献报道,巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小时后,其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积(AUCS)与剂量成比例增加,其值分别为1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3~4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内,摄入量中约75%经肾脏排出,其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分,包括占5%的代谢物从粪便排出,主要代谢产物为β-(P-氯苯)-γ-羟丁酸,无药理活性。

§ 适应症

本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛:

1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。

2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

§ 用法用量

口服成人:推荐初始剂量为5mg,每日三次,应逐渐增加剂量,每隔3天增服5mg,直至所需剂量,但应根据病人的反应具体调整剂量。对本品作用敏感的患者初始剂量应为每日5~10mg,剂量递增应缓慢。常用剂量为每日30mg至75mg,根据病情可达每日100~120mg。

儿童:每日剂量为0.75~2mg/kg体重。对10岁以上儿童,每日最大剂量可达2.5mg/kg 体重。通常治疗开始时每次2.5mg,每日4次。大约每隔3天小心增加剂量,直至达到儿童个体需要量。

推荐的每日维持治疗量如下: 12个月~2岁儿童:10~20mg。2~6岁儿童:20~30mg。 6~10岁儿童:30~60mg(最大量70mg)。

§ 不良反应

不良反应主要是于治疗开始时、剂量增加过快、剂量过大的患者,一般为轻微的暂时性症状。精神病史患者、伴脑血管病患者和老年患者不良反应可能较为严重。

1、 中枢神经系统:治疗开始时常出现日间镇静、嗜睡和恶心等副作用,偶尔出现口干、呼吸抑制、头晕、无力、精神错乱、眩晕、呕吐、头痛和失眠。

2、 神经精神病学的表现偶有或罕见报道有:欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、震颤、眼球震颤、调节紊乱、幻觉、恶梦。上述症状常难以与疾病本身的表现相区别。可能会降低惊厥阈,并引起惊厥发作,癫痫患者尤应注意。

3、 胃肠道:偶有轻度的胃肠功能紊乱(便秘、腹泻)。

4、 心血管系统:偶会发生低血压、心功能降低。

5、 泌尿生殖系统:偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些常难于与疾病本身的表现相区别。

6、 其他副作用:罕见或个别病例有视力障碍、味觉障碍、多汗、皮疹、肝功能损害。某些病人对药物可显反常的反应而表现为痉挛状态加重。可能会出现肌张力过低,使病人更难于行走或照料自己,这种情况通常在调节剂量后可缓解(如:减少日间剂量,可能的话增加夜间剂量)。

§ 禁忌症

以下情况禁用: 1、对本品过敏者。 2、癫痫、帕金森病、风湿性疾病引起的骨骼肌痉挛患者。

§ 注意事项

1.溃疡病、肝、肾功能不全者慎用。

2.本品具镇静作用,服药后驾车或操纵机器应注意。

3.停药前应逐减减量,以防反跳现象。

§ 用药

孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠前三个月禁用。哺乳期妇女慎用。

儿童用药

老年患者用药

§ 药物相互作用

1、酒精和其它中枢神经系统抑制剂可增加本药的中枢抑制作用,本品与其它作用于中枢神经系统的药物或酒精合用,可增加镇静作用。

2、三环类抗抑郁药合用时,可加强巴氯芬的作用,引起明显肌张力过低。

3、巴氯芬和降压药合用可使血压下降作用加强,因此降压药的剂量应适当调整。

4、帕金森病(震颤麻痹)患者,同时接受巴氯芬和左旋多巴加卡比多巴治疗,有报告引起精神错乱、幻想和激动不安。

§ 药物过量

表现为中枢神经抑制、嗜睡、意识混浊、呼吸抑制、昏迷及精神错乱、幻觉、调节紊乱、瞳孔反射消失,全身肌张力过低等。

解救:对清醒者可催吐或洗胃;昏迷病人在洗胃前作气管插管;呼吸抑制者给予人工呼吸并作心血管功能支持疗法。患者大量输液。 [1]

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更新时间:2024/12/19 4:39:57