| 词条 | 山梨醇注射液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 山梨醇注射液 英文名 SORBITOL INJECTION 拼音名 SHANLICHUN ZHUSHEYE 药品类别 利尿药 性状 本品为无色的澄明液体。 贮藏 遮光，密闭保存。 [1] § 主要成分 结构式 通用名 山梨醇 化学名 D-山梨糖醇 拼音名 SHANLICHUN 英文名 SORBITOL CAS No. 50-70-4 分子式 C6H14O6 分子量 182.17 规 格 (1)100ml：25g （2）250ml：62.5g § 药理毒理 山梨醇注射液 山梨醇单糖为甘露醇的异构体，作用与甘露醇相似但较弱，静脉注入本品浓溶液(25％)后，除小部份转化为糖外，大部以原形经肾排出，因形成血液高渗，可使周围组织及脑实质脱水而随药物从尿液排出，从而降低颅内压，消除水肿。注射后2小时出现高效，明显地使脑水肿逐渐平复，紧张状态消失，脑脊液压下降，在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收，起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆胶体渗透压，导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内，从而减轻组织水肿，降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。 （2）利尿作用。利尿作用机制分两个方面。①增加血容量，并促进前列腺素I2分泌，从而扩张肾血管，增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小球入球小动脉扩张，肾小球毛细血管压升高，皮质肾小球滤过率升高。② 本药自肾小球滤过后极少（<10%)由肾小管重吸收，故可提高肾小管内液渗透浓度，减少肾小管对水及Na＋、Cl－、K＋、Ca2＋、Mg2＋和其他溶质的重吸收。过去认为本药主要作用于近端小管，但经穿刺动物实验发现，应用大剂量山梨醇后，通过近端小管的水和Na＋仅分别增多10~20%和4~5%;而到达远端小管的水和Na＋则分别增加40%和25%。提示亨氏袢重吸收水和Na+ 减少在山梨醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于肾髓质血流量增加，髓质内尿素和Na+流失增多，从而破坏了髓质渗透压梯度差。由于输注山梨醇后肾小管液流量增加，当某些药物和毒物中毒时，这些物质在肾小管内浓度下降，对肾脏毒性减小，而且经肾脏排泄加快。 § 药代动力学 静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。利尿作用于静注后0.5~1小时出现，维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现，达峰时间为30~60分钟，维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原。但由于静脉注射后迅速经肾脏排泄，故一般情况下经肝脏代射的量很少。本药T1／2为100分钟，当存在急性肾功能衰竭时可延长至 6小时。肾功能正常时，静脉注射山梨醇100g，3小时内80%经肾脏排出。 § 适应症 适用于治疗脑水肿及青光眼，也可用于心肾功能正常的水肿少尿。 § 用法用量 静脉滴注，一次25％溶液250～500m1，儿童一次量 1～2g/kg，在20～30分钟内输入。为消退脑水肿，每隔6~12小时重复注射一次。 § 不良反应 （1）水和电解质紊乱。最为常见。①快速大量静注山梨醇可引起体内山梨醇积聚，血容量迅速大量增多，导致心力衰竭(尤其有心功能损害时)，稀释性低钠血症，偶可致高血症。②不适当的过度利尿导致血容量减少，加重少尿。（2）寒战、发热。（3）排尿困难。（4）血栓性静脉炎。（5）山梨醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死。（6）过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。（7）头晕、视力模糊。（8）高渗引起口渴。（9）渗透性肾病，主要见于大剂量快速静脉滴注时。其机理尚未完全阐明，可能与山梨醇引起肾小管液渗透压上升过高，导致肾小管上皮细胞损伤。病理表现为肾小管上皮细胞肿胀，空泡形成，临床上出现尿量减少，甚至急性肾功能衰竭。渗透性肾病常见于老年肾血流量减少及低钠、脱水患者。 § 禁忌症 ①已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者，包括对试用山梨醇无反应者，因山梨醇积聚引起血容量增多，加重心脏负担； ②严重失水者； ③颅内活动性出血者，因扩容加重出血，但颅内手术时除外； ④急性肺水肿，或严重肺瘀血。 § 注意事项 山梨醇注射液 （l）用后偶有头昏或血尿出现。 （2）心脏功能不全，或因脱水所致尿少患者慎用。 （3）有活动性脑出血患者，除在手术中外，不宜应用。 （4）针剂如有结晶析出，可用热水加温摇溶后再注射。注射不宜太快，否则，可引起头痛、视力模糊、眩晕、注射部疼痛。注射时注意药液不可漏出血管。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 是否能经乳汁分泌尚不清楚。 儿童用药 小儿应用本药无特殊注意事项。 老年患者用药 老年人应用本药较易出现肾损害，且随年龄增长，发生肾损害的机会增多。 § 药物相互作用 （1）可增加洋地黄毒性作用，与低钾血症有关。 （2）增加利尿药及碳酸酐酶抑制剂的利尿和降眼内压作用，与这些药物合并时应调整剂量。 § 药物过量 给大剂量山梨醇不出现利尿反应，但可使血浆渗透浓度高，警惕血高渗发生。 § 鉴别 (1) 取本品20ml，置水浴上加热浓缩至约10ml，放冷，照山梨醇项下的鉴别(1) 项试验，显相同的结果。 (2) 取本品0.2ml ，用水稀释成3ml ，照山梨醇项下的鉴别(2) 项试验，应显相同的反应。 § 检查 pH值 应为4.5～6.5 。 不溶性微粒 取本品1瓶，依法检查，应符合规定。 热原 取本品，依法检查，剂量按家兔体重每1kg 注射10ml，应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 精密量取本品10ml（约相当于山梨醇2.5g），置100ml 量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀；精密量取10ml，置250ml 量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，照山梨醇项下的方法，自“精密量取10ml，置碘瓶中”起，依法测定。每1ml 的硫代硫酸钠滴定液(0.05mol/L) 相当于0.9109mg的C6H14O6 。 |
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