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词条 夫西地酸钠
释义

§ 药品介绍

商品名褐酶酸钠,梭链孢酸钠

别名夫西地酸钠,褐霉素钠,梭链孢酸钠,甾酸霉素

主要成份夫西地酸钠

化学名称16α-乙酰氧基-3β,11β-二羟基-4β,8β,14α-三甲基-18-去甲-5β,10α-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸钠

性状本品为白色结晶性粉末,溶剂为无色的澄明液体。

分子式C31H47NaO6

分子量538.70

药理作用

为一种具有甾体骨架的抗生素主要对革兰阳性菌及奈瑟球菌、结核杆菌后抗菌作用。用于敏感菌所致的周围感染。

适应症

用于葡萄球菌感染,对耐其他抗生素的菌株尤为适宜。常用于皮肤,骨组织及关节等部位感染以及心内膜炎等。

用量用法口服:每8小时500mg,重症感染可加倍服用。儿童用量:1岁以下每日每千克体重50mg,分次给予;1-5岁1次250mg,1日3次;5-12岁可按成人量给予。

注意事项1、可见皮疹、黄疸、肝功能改变等不良反应。停药后肝功能可恢复,禁用于肝功能不全者。

2、静脉注射(呋西地酸二乙醇胺)可致脉管痉挛、静脉炎、溶血。使用磷酸盐ˉ枸橼酸盐缓冲液溶解药物,注射后可致低钙血症。局部用药可致过敏症状。

规格片剂:每片250mg(薄膜包衣)。混悬剂:每5ml含呋西地酸250mg。霜膏2%

§ 药代动力学

夫西地酸钠夫西地酸钠有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度。即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03-0.16微克/毫升)。

夫西地酸钠在肝脏代谢,主要由胆汁排出,几乎不经肾脏排泄。

夫西地酸钠毒性极低,与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉过敏性,因此可用于治疗对其它抗菌素禁忌的病人,如对青霉素或其它抗菌素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时,建议夫西地酸钠与其它抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用,并可获得相加或协同作用的效果。

§ 药理毒理

夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用,对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌,包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株,均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。

§ 适应症

主治由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的各种感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染,外科及创伤性感染等。

§ 功用作用

用于葡萄球菌感染,对耐其他抗生素的菌株、尤为适宜。常用于皮肤,骨组织及关节等部位感染以及心内膜炎等。本品主要用于葡萄球菌引起的各种感染如肺炎、骨髓炎、心内膜炎、败血症、皮肤软组织感染等。静脉给药适用于严重病例和耐药菌株感染,亦可用于耐甲氧西林葡萄球菌感染,但由于细菌对本品易产生耐药性,故一般不作为严重感染的首选药物,且应与其他抗菌药联合使用。本品口服治疗难辨梭菌所致伪膜性肠炎,亦且良好疗效。为一种具有甾体骨架的抗生素主要对革兰阳性菌及奈瑟球菌、结核杆菌有抗菌作用。用于敏感菌所致的周围感染。

§ 用法用量

夫西地酸钠成人:500毫克(1瓶)/次,每天3次。

儿童及婴儿:20毫克/公斤体重/天,分3次给药。

将本品注射用粉针1瓶(500毫克)溶于10毫升所附的无菌缓冲溶液中,然后用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至250-500毫升静脉输注。若葡萄糖注射液过酸,溶液会呈乳状,如出现此情况即不能使用。每瓶的输注时间不应少于2-4小时。

本品应输入血流良好,直径较大的静脉,或中心静脉插管输入,以减少发生静脉痉挛及血栓性静脉炎的危险。静脉输注液配好后应在24小时内用完。

未经稀释的夫西地酸钠溶液不得直接静脉注射。为避免局部组织损伤,本品亦不得肌肉注射或皮下注射。

根据夫西地酸钠的代谢和排泄特点,肾功能不全及血液透析病人使用本品无需调整剂量,而本品的透析清除量也不高。

§ 不良反应

静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸,这主要见于大剂量静脉给药,尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退,需停用本药,则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。

§ 禁忌症

对夫西地酸钠过敏者不能使用本品。

§ 注意事项

由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性,当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其它排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时,对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。

在体外实验中,夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素,这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸,但早产儿,黄疸,酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。

§ 用药参考

夫西地酸钠分子结构孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验及多年的临床经验表明,本品没有致畸作用。由于夫西地酸钠可通过胎盘,理论上又有导致核黄疸的危险,因此妊娠的后三个月应避免使用。母乳中的夫西地酸钠浓度低至可忽略不计,因此哺乳母亲可使用本品。

儿童用药:可以使用。

老年患者用药:可以使用。

§ 药物相互作用

本品可增加香豆素类药物的抗凝血作用。

§ 药物过量

成人每日总量不得超过2克。

§ 配伍禁忌

夫西地酸钠静脉注射剂不能与卡那霉素、庆大霉素、万古霉素、头孢噻啶或羟苄青霉素混合。本品亦不可与全血、氨基酸溶液或含钙溶液混合。当溶液的pH低于7.4时,本品会沉淀。

§ 性能

本品对一系列革兰氏阳性菌有强大抗菌作用,对头孢类,青霉素类耐药的菌种均有强大抗菌作用,夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素、头孢菌素类、红霉素、氨基糖类、林可霉素、利福平和万古霉素联合使用,并可获得相加或协同作用的效果。本品主治各种敏感细菌,尤其葡萄球菌引起的感染,如骨髓炎败血症心内膜炎脑膜炎反复感染的囊性纤维化,肺炎,皮肤及软组织感染,外科及创伤性感染等。[1]

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更新时间:2024/9/21 15:32:04