| 词条 | 地塞米松 |
| 释义 | § 简介 地塞米松 地塞米松，化学式为C22H29FO5，中文别名：地塞米松、醋酸地萨米松、醋酸氟美松、醋酸甲氟烯索、德沙美松、地塞米松磷酸钠、氟甲强的松龙、氟甲去氢氢化可的松、氟美松、甲氟烯索、磷酸地塞米松钠。英文别名：Dalalone、Decadron、Dectancyl、Dexacortisyl、Dexamethasonum、Dexasone、Hexadrol、Oradexone。属于肾上腺皮质激素类药。 § 研究发现 1958年，Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松，1960年Merck&Co。生产地塞米松磷酸钠，至今，上市的地塞米松衍生物已达12种以上。 § 性质 地塞米松膏 比旋光度（º,C=1, DIOXANE）：75；可溶于水，10mg/100mL，25℃，乙醇，1mg/mL。 地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 § 药学作用 药理性质 抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留副作用更小，可肌注或静滴。 药物相互作用 非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。与制酸药合用，可减少强的松或地塞米松的吸收。与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。与麻黄碱合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。糖皮质激素可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。 适应症 同泼尼松。 主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。 用量用法 1.口服：1日0.75～6mg，分2～4次服用。维持剂量1日0.5～0.75mg。 2.肌注（地噻米松醋酸酯注射液），1次8～16mg，间隔2－3周1次。 3.静滴（地噻米松磷酸钠注射液），每次2~20mg，或遵医嘱。 4.抗炎、抗过敏，每日1.5～3mg，每晨一次或早、午两次分服。 注意事项 1.较大量服用，易引起糖尿及类柯兴综合症。 2.长期服用，较易引起精神症状及精神病，有忆病史及精神病史者最好不用。 3.溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用。 规格 1.醋酸地噻米松片：每片0.75mg。 2.地噻米松磷酸钠注射液：每支1mg（1ml）、2mg（1ml)；5mg(1ml). [1] 配伍禁忌 地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效；与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。 不良反应 1.长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2.患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。 § 相关数据 MDL号：MFCD00064136 EINECS号：200-003-9 RTECS号：TU3980000 BRN号：2066651 PubChem号：24893536 摩尔折射率：100.23 摩尔体积（m3/mol）：296.2 等张比容（90.2K）：812.3 表面张力（dyne/cm）：56.5 极化率（10-24cm3）：39.73 § 制备方法 一种新的地塞米松21-羟基物的生产工艺方法，以中间体21-醋酸酯为底物，以含0～10％氯仿的适量甲醇作为溶剂对底物进行半溶，用碱作为催化剂进行水解反应，反应完全后用醋酸中和，将反应液减压浓缩至适量体积，降温，过滤，用水冲洗滤饼，干燥得21-羟基物。该工艺可缩短生产周期，提高21-羟基物的质量和收率，减少21-羟基物中杂质的含量。 § 实验室测定 采用高效液相色谱法测定地塞米松原料药中地塞米松的含量。 方法原理： 供试品加甲醇溶解后用流动相稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测地塞米松的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1乙腈 2甲醇 仪器设备： 1仪器： 高效液相色谱仪，色谱柱， 紫外吸收检测器 2色谱条件： 流动相：乙腈水=4 6 检测波长：240nm 柱温：室温 试样制备： 1．对照品溶液的制备 精密称取地塞米松对照品约15mg，置50mL量瓶中，加甲醇2mL溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。 2．供试品溶液的制备 精密称取供试品约15mg，置50mL量瓶中，加甲醇2mL溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长240nm处测定地塞米松（C22H29FO5）的峰面积，计算出其含量。 |
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