| 词条 | 壬苯醇醚 |
| 释义 | 壬苯醇醚壬苯醇醚为非离子型表面活性剂，是目前使用最普遍的一种外用杀精子药。主要作用是通过降低精子脂膜表面张力、改变精子渗透压而杀死精子或导致精子不能游动，从而使精子不能进入宫颈口，无法使卵受精，达到避孕的目的。 § 基本资料 药物名称：壬苯醇醚 英文名称：Nonoxinol 药物别名：壬苯醇醚、壬苯聚醇-9、壬基酚氧乙烯 英文别名：Nonoxynd-9、Nonoxynol、Nonoxynol-9、NonylPhenolEthyleneoxide、Patentex、Semicid 药品类别：促性激素类药 § 药理作用 壬苯醇醚壬苯醇醚为非离子型表面活性剂，是目前使用最普遍的一种外用杀精子药。主要作用是通过降低精子脂膜表面张力、改变精子渗透压而杀死精子或导致精子不能游动，从而使精子不能进入宫颈口，无法使卵受精，达到避孕的目的。为非离子型表面活性剂，能降低精子脂质外膜的表面张力，改变其正常渗透压，从而使精子活动力下降或因破裂而死亡。避孕效果与使用方法是否正确有关。阴道给药后能被阴道粘膜吸收，吸收后分布广泛，经尿和粪排出体外。 § 动力学 壬苯醇醚避孕薄膜放入阴道深处后溶解成凝胶体、（约5分钟），作用保持2小时。栓剂经10分钟生效，作用维持2-10小时。含药海绵放置后即可生效，作用维持至少24小时；它作为一种子宫颈口的机械性屏障，当精液与海绵接触即被吸收，同时海绵释放杀精剂，故避孕效果较好。 § 用法用量 子宫（1）薄膜：女用时，于房事前3～5分钟，将药膜1张揉成松软小团推入阴道深处，使之溶解成凝胶体。每次性交须用新的药膜。男用时，将药膜1张折成双折，贴在阴茎头上，推人女方阴道深处，约5分钟后进行房事。（2）海绵剂：使用时用清洁水浸湿，挤去过量水，深置阴道中，房事后留放6小时，但不超过30小时，也不能重复使用。（3）栓剂：房事前1小时放人阴道中，1次75mg或100mg。 § 不良反应 不良反应少，主要为局部刺激反应，阴道有烧灼感和分泌物增多。体外和临床试验表明本品能降低性交途径传播的感染，如淋球菌和衣原体，但能增高念珠菌的感染和易使大肠杆菌移居而出现细菌尿。房事后6～8小时内不要冲洗阴道。置阴凉干燥处保存。 § 药物制剂 镜子进入卵细胞壬苯醇醚-9：为非离子型表面活性剂，是目前使用最普遍的一种外用杀精子药。主要作用是通过降低精子脂膜表面张力、改变精子渗透压而杀死精子或导致精子不能游动，从而使精子不能进入宫颈口，无法使卵受精，达到避孕的目的。为非离子型表面活性剂，能降低精子脂质外膜的表面张力，改变其正常渗透压，从而使精子活动力下降或因破裂而死亡。避孕效果与使用方法是否正确有关。阴道给药后能被阴道粘膜吸收，吸收后分布广泛，经尿和粪排出体外。 动力学：本品避孕薄膜放入阴道深处后溶解成凝胶体、（约5分钟），作用保持2小时。栓剂经10分钟生效，作用维持2-10小时。含药海绵放置后即可生效，作用维持至少24小时；它作为一种子宫颈口的机械性屏障，当精液与海绵接触即被吸收，同时海绵释放杀精剂，故避孕效果较好。 用法用量：（1）薄膜：女用时，于房事前3～5分钟，将药膜1张揉成松软小团推入阴道深处，使之溶解成凝胶体。每次性交须用新的药膜。男用时，将药膜1张折成双折，贴在阴茎头上，推人女方阴道深处，约5分钟后进行房事。（2）海绵剂：使用时用清洁水浸湿，挤去过量水，深置阴道中，房事后留放6小时，但不超过30小时，也不能重复使用。（3）栓剂：房事前1小时放人阴道中，1次75mg或100mg。 不良反应：不良反应少，主要为局部刺激反应，阴道有烧灼感和分泌物增多。体外和临床试验表明本品能降低性交途径传播的感染，如淋球菌和衣原体，但能增高念珠菌的感染和易使大肠杆菌移居而出现细菌尿。 § 膜剂制品 胰岛素壬苯醇醚膜：商品名：乐乐迷。成分：本品每张含主要成分壬苯醇醚50毫克，辅料为聚乙烯醇、甘油和防腐剂（尼泊金乙酯）。 药理作用：本品系非离子型表面活性剂，通过降低精子的脂膜表面张力，改变精子渗透压而杀死精子或使它们不能游动，难于穿透宫颈口而无法使卵受精，达到避孕效果。适应症：女性外用短效避孕。 用量用法：阴道内给药。于房事前10分钟，取药膜一张，对折二次或揉成松软小团，以食指（或中指）将其推入阴道深处，10分钟后可行房事。最大用量每次不超过2张。 注意事项：1、对本品过敏者，或可疑生殖道恶性肿瘤者，以及有不规则阴道出血者禁用。2、取用药膜时，应注意药膜与包装纸的区别，切勿错用。3、药膜必须置于阴道深处，待溶解后（约需10分钟）方可进行房事。 乐乐迷4、房事后6小时方可冲洗。5、拆开包装后，剩余药品应密闭保存，防止吸湿和污染变质。6、本品性状发生改变时禁止使用。7、请将此药品放在儿童不能接触的地方。 药物相互作用：如正在使用其它药品，尤其是口服避孕药时，在使用本品前请咨询医生或药师。 不良反应：偶见过敏反应，可使女性外阴或阴道，甚至男性阴茎发生较严重的刺激症状，如局部瘙痒，疼痛。少数患者局部有轻度刺激症状，阴道分泌物增多。 § 壬苯醇醚阴道用缓释凝胶剂 壬苯醇醚子剂传递系统多为速释产品，有效时间短，剂量高，易泄露。该文以延长药物在阴道中的滞留时间，增加避孕用药的顺应性，减少不良反应为目的，研制了壬苯醇醚阴道用缓释凝胶剂。采用HPLC法建立了壬苯醇醚阴道用缓释凝胶剂中药物的含量、释放度和灌流冲洗粘附量测定方法。针对处方中辅料的影响，考虑到含量、释放度、体外灌流冲洗量的测定需要，确定了样品预处理方案及释放度测定膜。 雌性大鼠阴道内分别给国外样品、自制PCP-CP974P凝胶剂、Poloxamer溶胶剂及CP971P-Poloxamer凝胶剂，采用统计矩理论对阴道药物冲洗量进行处理，四组样品阴道内冲洗液药物浓度一时间曲线下面积分别为1380。468、1512。17、7278。3和4316。6l(μg/ml)•h，平均滞留时间分别为4。67、3。20、15。42和6。54h。可见，与国外凝胶相比，自制样品具有显著的阴道内粘附滞留性能。大鼠阴道给药后，眼眶取血，检测到血中药物有限，表明药物阴道吸收量少。 § 壬苯醇醚抗中性粒细胞胞浆抗体 血管目的：介绍治疗甲亢常用药丙基硫氧嘧啶（PTU）所致抗中性粒细胞胞浆抗体（ANCA）相关小血管炎临床诊治情况。方法：通过查阅国内外有关资料，对近年来ANCA检测方法、PTU所致ANCA相关小血管炎临床表现进行综述。结果：归纳出PTU所致ANCA相关小血管炎的发生机制。结论：怀疑PTU所致ANCA相关小血管炎时，应及时停用PTU并采取对应的治疗和预后措施。 抗中性粒细胞胞浆抗体（antineutrophilcytoplasmicautoantibodies，ANCA）相关小血管炎是一种多系统损害的全身免疫性疾病，主要是指韦格纳肉芽肿，显微镜下微型多血管炎及原发性局灶性肾小球肾炎，在西方国家其发病率较高，仅次于类风湿性关节炎。除原发性ANCA相关小血管炎外，药物所致也屡有发生，有肼苯哒嗪、青霉胺、别嘌呤醇、丙基硫氧嘧啶等，其中丙基硫氧嘧啶是较常见的药物之一。目前认为ANCA在小血管炎的发病机制中起重要作用，同时在小血管炎的诊断，指导治疗，判断复发上具有重要意义。在药物引起的血管炎中往往伴有ANCA滴度10倍以上升高［1］，然而，ANCA阳性并不一定伴随血管炎的发生，也可见于其它风湿免疫性疾病以及严重的感染如心内膜炎、HIV感染等［2］。 甲状腺丙基硫氧嘧啶（propylthiouracil,PTU）是硫脲类抗甲状腺药，是治疗甲状腺机能亢进最常用的药物之一。虽公认其副作用远小于他巴唑、甲基硫氧嘧啶等抗甲状腺药物，但仍有一定发生率1%～5%［3］。不良反应与剂量有关，严重不良反应有ANCA相关小血管炎(药物性狼疮)、粒细胞缺乏症、中毒性肝炎等［3］。 1953年Morrow等［4］报道PTU可引起药物性狼疮，1993年DolmanKM等［5］报道PTU可引起ANCA相关小血管炎，而后国内外陆续有类似报道。目前认为PTU引起的狼疮样综合征其实就是PTU引起的ANCA相关小血管炎，是一种药物诱导的多克隆自身免疫反应。此外，近来不断有报道提示PTU可诱导产生ANCA，并可导致自身免疫性血管炎，后者虽发生率低，但若不予以重视将导致严重后果。本文就近年来国内外有关PTU引起ANCA相关小血管炎的研究综述如下。 甲状腺素1.ANCA及其检测：ANCA相关小血管炎的特异性血清学诊断指标是ANCA。ANCA是一种以中性粒细胞为靶抗原的自身抗体。虽然可作为靶抗原的中性粒细胞胞浆成分甚多，但普遍认为最有临床意义的还是其嗜天青颗粒中的蛋白酶3(proteinase3,PR3)和髓过氧化物酶(Myeloperoxidase,MPO)。我国自20世纪90年代初开始对ANCA检测，最早的ANCA检测方法为间接免疫荧光法(IIF)，应用酒精固定的中性粒细胞可产生两种荧光形态：一是胞浆型(cANCA)，其主要靶抗原为PR3，PR3ANCA与韦格纳肉芽肿密切相关；二是环核型(pANCA)，其主要靶抗原为髓过氧化物酶(Myeloperoxidase,MPO)，MPOANCA与显微镜下微型多血管炎和原发性局灶坏死性肾小球肾炎密切相关［6］。以后又有酶联免疫吸附法(ELISA)，根据应用的抗原不同，又分为总抗原ELISA和抗原特异性ELISA，蛋白酶3和髓过氧化物酶是两个最为重要的ANCA特异性抗原。 白细胞现有7种已知的ANCA靶抗原：PR3，MPO，人白细胞弹力蛋白酶(HLE)、乳铁蛋白(LF)、组蛋白酶G(CG)、杀菌/通透性增高蛋白(BPI)和天青杀素(AZU)。徐旭东等［7］报道对4例患者进行7种抗原的检测，发现患者血清识别多种ANCA靶抗原，多数滴度较高，进一步证实PTU引起的ANCA阳性小血管炎，是药物引起的多克隆自身免疫反应。对于怀疑ANCA相关小血管炎的患者，可首先应用间接免疫荧光法和/或总抗原ELISA法进行筛选，阳性者则应进一步用ELISA法检测抗蛋白酶3和抗髓过氧化物酶等自身抗体，如间接免疫荧光法检测ANCA为阳性，而PR3ELISA和MPOELISA均为阴性，则应用ELISA方法，检测其它已知ANCA的特异性抗原。研究结果显示，单独使用间接免疫荧光法对原发性小血管炎的诊断特异性为76%，如间接免疫荧光法加抗原特异性ELISA，则可使诊断的特异性提高至98%。 IIF法与MPO和PR3-ELISA联合应用是较为理想的检测方案，IIF法与总抗原ELISA联合应用也具有较好的敏感性和特异性，价格便宜，适于现阶段在我国推广应用。 § 参考资料 《中国医学药典》 《医师药典》 |
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