| 词条 | 咯萘啶 |
| 释义 | § 简介 咯萘啶药品名： 咯萘啶 别名： 症乃停，pyronaridine 英文名： malaridine 说明: 肠溶片每片含碱基100mg。注射液80mg（碱基）（2ml）。 § 功能及注意事项 本品为原中国医学科学院寄生虫病研究所（现属中国疾病控制中心）创制的抗疟药物，其作用优于咯啶，主要能杀灭裂殖体，抗疟疗效显著。口服和肌注达峰时间分别为1.4小时和0.75小时；口服生物利用度约为40％。t1/2为2～3日。药物在肝中浓度最高，尿中排泄1～2％。 其特点为对氯喹有抗药性的患者亦有效。适用于治疗各种疟疾包括脑型疟和凶险疟疾的危重患者。本品与周效磺胺及乙胺嘧啶合用可增强疗效，延缓抗药性的产生，与伯氨喹合用可防止复燃。副作用较氯喹轻。 § 药理作用 动物实验证明本品的杀虫机理主要是破坏疟原虫复合膜的结构与功能以及食物泡的代谢活力。对疟原虫红内期超微结构的改变是使滋养体复合膜肿胀，呈多层螺纹膜变，食物泡融合，色素凝集，这些变化呈进行性加重，随后线粒体、内质网、核膜肿胀，核糖体致密，染色质聚集。先见滋养体结构瓦解，而后裂殖体受到破坏，达到迅速杀虫的作用。 § 体内过程 经动物实验观察，口服和肌注本品后，分别于1.4和0.75小时血中浓度达高峰。肌注生物利用度>90%，口服则约为40%。t1/22-3天。吸收后以肝内含量最高，从尿中排泄1%-2%。 剂型 片剂,注射剂 § 规格 肠溶片剂：100mg，注射剂：2ml：80mg。以上剂量均以盐基计算。 § 用法用量 成人：口服每次0.3g，第一天2次，第二、三天各服1次。静滴：每次3-6mg/kg，加入5%葡萄糖液200-500ml中，于2-3小时滴毕。间隔6-8小时重复1次，12小时内总剂量相当于12mg/kg。肌注：每次2-3mg/kg，共给2次，间隔4-6小时。小儿：口服总剂量为24mg/kg，分3次服。注射剂量参照成人。 § 不良反应 1．口服本品有部分病例（约38%)有头昏、头痛、恶心、呕吐与上腹部不适，但停药后可消失。少数病例心电图有轻度变化，可见窦性心动过缓，个别有心律不齐。 2．肌注的大多数病例无明显反应，少数病例有恶心、呕吐、头昏、头痛等；肌注部位稍有疼痛感，个别出现红肿、硬结，均可逐渐自行消失。 3．静脉滴注未见明显不良反应。 § 注意事项 1．本品出现的少数不良反应，一般不需特殊处理，停药后可自行消失。 2．有严重的心、肝、肾病患者慎用。 § 贮藏 避光，密闭阴凉处保存。 § 备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名 [1] § 用法 口服，1次0.3g，第1日2次，第2，3日各服1次。小儿总剂量为24mg／kg，分3次服。静滴；每次3～6mg／kg，加入5％葡萄糖液200～500ml中，于2～3小时左右滴毕，共给药2次，间隔4～6小时。臀部肌注每次2～3mg／kg，共给2次，间隔4～6小时。以上剂量均以碱基计。 § 禁忌 （1）口服后少数病例出现轻度腹痛、胃部不适。 （2）肌注后局部有硬块，少数患者有头昏、恶心、心悸等反应。 （3）严重心、肝、肾病患者慎用。 |
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