词条 | 利巴韦林分散片 |
释义 | § 药品简介 通用名 利巴韦林分散片 英文名 RIBAVIRIN DISPERSIBLE TABLETS 拼音名 LIBAWEILIN FENSAN PIAN 药品类别 抗病毒类 性状 本品为白色片。 贮藏 密闭,在阴凉干燥处保存。 § 主要成分 利巴韦林结构式 通用名 利巴韦林 化学名 1-β-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺 拼音名 LIBAWEILIN 英文名 RIBAVIRIN CAS No. 36791-04-5 分子式 C8H12N4O5 分子量 244.21 § 药理毒理 1.药理广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。 2.毒理动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林,剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上(相当于人用剂量:给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者体重为60kg 成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按体表面积折算),出现心脏损伤。 § 药代动力学 口服吸收迅速,生物利用度约45%,少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约1~2mg/L。小儿每日以面罩吸药2.5小时共3日,平均血药峰浓度(Cmax)为0.2mg/L;每日吸药20小时共5日,平均血药峰浓度(Cmax)为1.7mg/L,与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘,也能进入乳汁。在肝内代谢。血消除半衰期(t1/2?)约为0.5~2小时。本品主要经肾排泄。72~80小时尿排泄率为30%~55%。 72小时粪便排泄率约15%。药物在红细胞内可蓄积数周。 § 适应症 适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染。 § 用法用量 口服 1. 病毒性呼吸道感染:成人一次0.15g,一日3次,疗程7日。 2. 皮肤疱疹病毒感染:成人一次0.3g,一日3次,疗程7日。 3. 小儿每日按体重10mg/kg ,分4次服用,疗程7日。 § 不良反应 常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。 § 禁忌症 对本品过敏者、孕妇禁用。 § 注意事项 1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。 2. 对诊断的干扰:口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。 3. 尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。 4. 长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良影响。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 1. 本品有较强的致畸作用,家兔日剂量1mg/Kg,即引起胚胎损害,故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢,停药后4周尚不能完全自体内清除)。 2. 少量药物由乳汁排泄,且对母子二代动物均具毒性,因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳,乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用于此种病例。 儿童用药 6岁以下小儿口服剂量未确定。 老年患者用药 老年人不推荐应用。 § 药物相互作用 本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。 § 药物过量 大剂量应用可致心脏损害,对有呼吸道疾患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困难、胸痛等。 [1] |
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