| 词条 | 利巴韦林 |
| 释义 | 利巴韦林 - 药物介绍 药物名称 利巴韦林 药物别名 三氮唑核苷病毒唑，VIRAZOLE 英文名称 Ribavirin 说明 滴眼液：0.1％。滴鼻液：0.5％。注射液：每支100mg（1ml）。 功用作用 为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷（IMP）脱氢酶抑制剂，抑制IMP，从而阻碍病毒核酸的合成。具广谱抗病毒性能，对多种病毒如呼吸道合胞病毒、流感病毒、单纯疱疹病毒等有抑制作用。对流感（由流感病毒A和B引起）、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等有防治作用，但临床评价不一。国内临床已证实对流行性出血热有效，对早期患者疗效明显，有降低病死率，减轻肾损害，降低出血倾向，改善全身症状等作用。 用法用量 1、口服 1日0.8～1g，分3～4次服用。 2、肌注或静脉滴注 1日10～15mg／kg，分2次。静滴宜缓慢。用于早期出血热，每日1g，加入输液500～1000ml中静滴，连续应用3～5日。 3、滴鼻 用于防治流感，用0.5％溶液（以等渗氯化钠溶液配制），每小时1次。 4、滴眼 治疗疱疹感染，浓度0.1％，1日数次。 注意事项 1、本品有较强的致畸作用，家兔日剂量为1mg／kg，即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能即将怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除）。 2、大剂量应用（包括滴鼻在内）可致心脏损害，对有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困难、胸痛等。 利巴韦林 - 药理作用 利巴韦林为广谱抗病毒药，作用机理尚未完全明确。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白质的合成，使病毒的复制和传播受抑。本药并不改变病毒的吸附、侵入和脱壳过程，也不诱导干扰素的产生。 本品体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，进入体内对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用和中和抗体作用。 利巴韦林 - 药理毒理 本品可抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒的生长。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。本品对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用并中和抗体作用。 利巴韦林 - 药代动力学 30分钟内静脉滴注利巴韦林800mg，5分钟后血药浓度为17.8±5.5(μg/ml)，30分钟为42.3±10.4(μg/ml)。利巴韦林进入体内，迅速分布到身体各部分，且达到了有效浓度，并可通过血，脑脊液屏障。静脉给药后，在0～48小时间隔内，从尿液中可检出16.7%±10.3%的药物以原形排出，有6.2%±1.7%以代谢物排泄。 利巴韦林 - 适应症 利巴韦林用于腺病毒性肺炎的早期治疗及呼吸道合胞病毒（RSV）引起的病毒性肺炎和支气管炎。 用于流行性出血热和拉沙热的预防和治疗，减轻肾损害。 滴眼可治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。 对流感病毒、单纯疱疹病毒有抑制作用。 对流感（由流感病毒A和B引起）、腺病毒肺炎、甲肝、疱疹和麻疹等有防治作用。 利巴韦林 - 用法用量 利巴韦林尽早使用。口服0.4--1.0g/d，分3--4次服用；肌内和静脉滴注：10-15mg/kg/d，分2次使用；滴鼻：用于防止流感，0.5%溶液，每小时1次。滴眼：治疗疱疹感染，0.1%浓度，1日数次。 国外其他用法用量参考 治疗艾滋病：1200mg，口服，2次/日，共3天，以后300mg，2次/日。 治疗甲肝和乙肝：10mg/（kg.d），分4次口服。 治疗丙肝：与α-2b干扰素联合使用。晨服400-600mg，夜服600mg。 利巴韦林 - 不良反应 利巴韦林利巴韦林最主要的毒性是溶血性贫血，在口服治疗后最初1-2周内出现血红蛋白下降，其中约10%病人可能伴随心肺方面副作用。 1、全身不良反应：疲倦、头痛、虚弱、乏力、胸痛、发热、寒战、流感症状等； 2、神经系统症状：眩晕； 3、消化系统症状有食欲减退，胃部不适、恶心呕吐、轻度腹泻、便秘、消化不良等； 4、肌肉骨骼系统症状有肌肉痛、关节痛； 5、精神系统有失眠、情绪化、易激惹、抑郁、注意力障碍、神经质等； 6、呼吸系统症状有呼吸困难、鼻炎等； 7、皮肤附件系统出现脱发、皮疹、瘙痒等； 8、另还观察到味觉异常、听力异常表现。 利巴韦林 - 副作用 有致畸作用，孕妇禁用，可出现贫血乏力，偶见皮疹。 利巴韦林 - 禁忌症 1、对本品中任何成分过敏者禁用。 2、孕妇禁用。 3、禁用于有自身免疫性肝炎患者。 利巴韦林 - 注意事项 利巴韦林1、定期进行血常规（血红蛋白水平、白细胞计数、血小板计数）、血液生化（肝功能、TSH）检查，尤其血红蛋白检查（包括在开始前、治疗第2周、第4周）。对可能怀孕妇女每月进行怀孕测试。 2、严重贫血患者慎用，有地中海贫血、镰刀细胞性贫血患者不推荐使用利巴韦林。有胰腺炎症状或明确有胰腺炎患者不可使用利巴韦林。具有心脏病史或明显心脏病症状患者不可使用利巴韦林。如使用利巴韦林出现任何心脏病恶化症状，应立即停药给予相应治疗。 3、肝肾功能异常者慎用。肌酐清除率<50ml/min的患者，不推荐使用利巴韦林。 4、利巴韦林对诊断有一定干扰，可引起血胆红素增高（可高达25%），大剂量可引起血红蛋白降低。 5、尽早用药，呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药，利巴韦林不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。 利巴韦林 - 适用病症 本品适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，皮肤疱疹病毒感染。 利巴韦林 - 临床特点 体外细胞培养试验表明，利巴韦林对呼吸道合胞病毒具有选择性的抑制作用。 利巴韦林 - 治疗效果 在治疗慢性丙型肝炎（简称丙肝）时，聚乙二醇化干扰素与利巴韦林的联合治疗是全球公认的丙肝标准治疗方案；利巴韦林对于丙肝的治愈是必不可少的。2008年3月在四川成都举办的“2008中国肝病论坛”期间，中国工程院院士庄辉教授和北京地坛医院肝炎科的谢尧教授等专家再次强调了丙肝联合治疗的重要性。 “治疗丙肝的主要目标是清除病毒，治愈疾病。”庄辉院士明确指出：“慢性丙肝的检测实现起来并不困难，对高危人群进行丙肝抗体检测，以判断是否感染丙肝病毒。如果抗体检测呈阳性，再进一步进行丙肝病毒核酸检测，可以确定是否罹患丙肝。” “在丙肝治疗方案中，利巴韦林是不可或缺的。利巴韦林的参与能够有效预防复发，提高疗效。” 利巴韦林 - 注射液 利巴韦林利巴韦林葡萄糖注射液 本品为利巴韦林与葡萄糖的灭菌水溶液，含利巴韦林（C8H12N4Os）应为标示量的90.0％～110.0％；含葡萄糖（C6H12O6·H2O）应为标示量的95.0％～105.0％。 性状：本品为无色的澄明液体。 鉴别： （1）取本品，照利巴韦林项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的结果。 （2）取本品1ml，加入碱性酒石酸铜试液1ml，摇匀，加热，即发生氧化亚铜的红色沉淀。 检查：pH值应为4.0～6.0（中国药典2005年版二部附录ⅥH）。 5-羟甲基糠醛精密量取本品适量（约相当于葡萄糖0.lg），置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录ⅣA），在284nm的波长处测定，吸光度不得大于0.25。 含量测定：利巴韦林精密量取本品适量，加流动相制成每1ml中含利巴韦林50μg的溶液作为供试品溶液，照利巴韦林项下的方法测定。 葡萄糖精密量取本品2ml（约相当于葡萄糖0.1g），置具塞锥形瓶中，精密加碘滴定液（0.05mol/L）25ml，边振摇边滴加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）40ml，在暗处放置30分钟，加稀硫酸4ml，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，近终点时，加淀粉指示液2ml，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml的碘滴定液（0.05mol/L）相当于9.909mg的葡萄糖（C6Hl2O6·H2O）。 类别：同利巴韦林。 规格： （1）100ml：利巴韦林0.1g与葡萄糖5g （2）100ml：利巴韦林0.2g与葡萄糖5g （3）100ml：利巴韦林0.5g与葡萄糖5g （4）250ml：利巴韦林0.25g与葡萄糖12.5g （5）250ml；利巴韦林0.5g与葡萄糖12.5g （6）500ml：利巴韦林0.5g与葡萄糖25g 贮藏：遮光，密闭，在阴凉处保存。 取法参照： 有关物质取本品，照利巴韦林项下的方法检查，应符合规定。 重金属取本品适量（约相当于葡萄糖3g），必要时蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅧH第一法），含重金属不得过百万分之五。 渗透压毫渗透压摩尔浓度应为260～290mOsmol/kg（中国药典2005年版二部附录ⅨG）。 细菌内毒索取本品，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅪE），每lml中含内毒素的量应小于0.5EU。 其他应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IB）。 利巴韦林 - 注意要点 利巴韦林1、大剂量长期使用本药可引起白细胞减少、贫血、血清转氨酶和胆红素升高。应避免盲目、超量用药。 2、患儿肌肉或静脉注射该药可出现过敏反应，表现为红色丘疹、荨麻疹、支气管哮喘、输液样反应等。改用雾化吸入可减少过敏反应的发生。 3、动物实验表明，利巴韦林可致畸，故孕妇，尤其是妇女妊娠早期禁用。 4、因个体差异，本药可引起低血压、视力模糊、头晕、乏力等不良反应，老年人要慎用。 5、大剂量使用本药所引起的胆红素增高和血红蛋白下降，可对临床检验和诊断造成干扰。 6、本药气雾剂不宜与其他气雾剂同时使用。[1] |
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