| 词条 | 拉米夫定口服溶液 |
| 释义 | 用途通用名： 拉米夫定 化学名称为：（2R-顺式）-4-氨基-1-（2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基）-1H-嘧啶-2-酮。 英文名： LAMIVUDINE TABLETS 拼音名： LAMIFUDING PIAN 药品类别： 肝胆病用药 适应症： 用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎及艾滋病的辅助治疗。 本品主要成份为：拉米夫定，辅料：羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、硬脂酸镁、微晶纤维素、吐温80、氧化铁红、羧甲基淀粉钠、二氧化钛、氧化铁黄。 不良反应： 常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻，症状一般较轻并可自行缓解。 禁忌症： 对本品过敏者禁用。 贮藏： 遮光，密封，在阴凉干燥处保存。 生产厂家： 葛兰素史克、安徽贝克联合制药有限公司，湖南千金湘江药业股份有限公司 拉米夫定是一种抗病毒的核苷反转录酶抑制药，与其它抗病毒药一起用于治疗人类免疫缺陷性病毒(HIV)的感染。它通过减慢病毒的生长而发挥疗效。本品不能治愈HIV，也不能防止HIV传染给他人。本品也可以用于防止接触HIV后发生的感染。 药理作用在一些不同的巨噬细胞和淋巴细胞培养基和新鲜的周围血液淋巴细胞(PBL)中，对拉米夫定(3TC)的抗人类免疫缺陷病毒-1和病毒-2(HIV-1和HIV-2)的活性进行了测试。本品用于抑制病毒复制50%的浓度为4nmol/L～0.67μmol/L。 在体外，本品与AZT有协同作用，但是与ddc和ddl有加和作用。 本品对于临床上分离的拮抗AZT的HIV也有活性。 拉米夫定在体内不管是人类免疫缺陷病毒(HIV)感染还是未感染的周围血液淋巴细胞中被磷酸化成5’-三磷酸化合物，其 t1/2为10～15小时。本品并不影响脱氧核苷在U937细胞中的代谢。 拉米夫定的5’-三磷酸化合物是人类免疫缺陷病毒逆转录酶(HIV-RT)的一个竞争性抑制剂〔相对三磷酸脱氧胞苷(dCTP)而言〕(其表观 Ki=106±1.0～12.4±5.1μmol/L)拉米夫定5’-三磷酸化合物对于RT DNA依赖的DNA聚合酶的IC50为23.4±2.5μmol/L。相对于dCTP来说，拉米夫定5’-三磷酸化合物是哺乳动物DNA聚合酶β和γ的竞争性抑制剂，其Ki分别为18.7μmol/L和15.8±0.8μmol/L。该化合物抑制DNA聚合酶α的IC50为175±31μmol/L。拉米夫定也是HIV-RT的一条链结尾物，进一步研究表明链结尾作用是这个化合物作用的主要机理。 本品是乙肝病毒(HBV)交叉感染的HepG2细胞HBV-DNA复制的有效抑制剂(IC50为0.1μmol/L)。而且，该化合物在一日2次0.3mg/kg的剂量下对HBV慢性感染的黑猩猩的HBV-DNA复制有抑制作用，但是在治疗(大约80天)结束后2～3周复制会出现一个反弹反应。 适应症本品适用在艾滋病患者病情好转的情况下与齐多夫定联合对艾滋病进行治疗；以及适用于获得性免疫缺陷综合征/AIDS;乙型肝炎;慢性侵袭性肝炎;慢性活动性肝炎/HBV。 用法用量本品对成年人和青年人(12～16岁)的剂量是一天2次，每次150mg，与齐多夫定合并使用。对于体重不足50千克的成年人，剂量为每日2次，每次4mg/kg(直到最高剂量为150mg，一天2次)，也要与齐多夫定联合使用。 儿童病人剂量要加大，这是由于该药在儿童体内的平均生物利用度较低。 遵医嘱口服本品，通常每天1-2次。可单服或与食物一起服用。 为获得最佳疗效，常与齐多夫定(AZT)一起服用，但须服从齐多夫定的用药说明。 任何疑问，请遵医嘱！ 制剂/规格片剂：含量为150mg；300mg。 口服液：10mg/ml装在240ml获300ml塑料瓶中。 不良反应主要是胃肠道反应(恶心33%，腹泻18%，恶心和呕吐13%，厌食10%)；神经系统反应(神经痛12%，麻木10%，失眠11%)。另有头痛35%，困倦27%，发热或畏寒10%，鼻塞20%，咳嗽18%，骨骼肌痛12%以及中性粒细胞减少症5%～7%。 可发生头痛、恶心、呕吐、腹泻、失眠、食欲减退、头晕、虚弱或肌肉疼痛。如果上述症状持续存在或加重，请告诉医生。 如果发生皮疹、发热、寒战、鼻塞、咳嗽、严重的虚弱、胃痛、手或脚的麻刺感、尿色加深、眼睛或皮肤发黄、呼吸急促等，请告诉医生。 万一您对本品发生了过敏反应，应立即就医。过敏反应的症状包括皮疹、瘙痒、水肿、头晕或呼吸困难。 除此之外，如果您还发现了其它不良反应，应跟医生或药师联系。 注意事项如果您有肾脏、胰腺疾病、乙型肝炎、任何的过敏反应、心脏疾病、任何严重的手术/感染/外伤史、肝脏疾病和饮酒史等，请在用药前告诉医生。 有胰腺炎的儿童同时使用拉米夫定和齐多夫定时应特别小心。 妊娠期间，仅在确实必要时才能使用本品。请与医生一起权衡用药的利弊。 尚不清楚本品是否能够分泌入乳汁。因为哺乳可以传播HIV，所以不要哺乳。 拉米夫定可以引起严重甚至致命的肝脏疾病和酸碱平衡紊乱(如乳酸性酸中毒)。 如果发生尿色加深、异常疲乏、皮肤或眼睛发黄、呼吸急促、嗜睡、肌肉疼痛或胃/腹部疼痛等，请立即告诉医生。 告诉医生您在使用的所有处方药及非处方药，特别是磺胺甲恶唑-甲氧苄啶(复方新诺明)。 未经医生或药师的同意，不要自行用药或停药。 如果怀疑用药过量，应立即联系当地的急救中心或急诊室。 提醒本品不能治愈HIV感染，因为您的病情需要严密监测，应定期复诊或复查。 本品不能减少HIV通过性接触或血液污染传播给他人的危险性。 本品是一种强效药物，不要让其他人服用。 如果您忘服了一次，应在记起时立即服用。但如果时间已接近该服下一次药时，则不要再服，应按您平常的规律用药。千万不要一次使用双倍剂量。 储存方法按说明于室温(2-25℃)贮藏，避免高温。将本品和其它所有的药品放置于儿童拿不到的地方。 国产拉米夫定突围乙肝药格局《中国新闻》2011-1-28 B8版 2010年12月30日，国家知识产权局复审委员会重棰终结跨国药企10年垄断，经过近两年的专利无效抗争，安徽贝克生物制药有限公司于2010年12月30日获得国家知识产权局专利复审委员会一纸裁定书，终于推到了进口拉米夫定垄断中国抗乙肝病毒药品市场十年的壁垒，“贺普丁”这个在中国市场创造了销售奇迹的进口乙肝治疗药物，终于从一枝独秀的神坛上褪去华服而与众生平等。 进口LAM靠专利壁垒创造获利奇迹“贺普丁”药品名为拉米夫定，我国于1999年批准该药物作为乙肝治疗药在中国内地销售，2000年被列入《国家基本用药目录》，作为第一款核苷类抗乙肝病毒药物，疗程漫长，至少要服用一年以上时间不得随意停药，每天吃一片，以其市场零售价一片16元左右计，一年花费将在5800元左右，因此让许多低收入的乙肝患者望而却步，而“贺普丁”在中国上市后，中国巨大的市场则为跨国药企GSK带来了令其始料未及的惊人利益，有统计显示，2003年“贺普丁”单品销售收入近9亿元人民币，2004年达到近10亿元，在中国药品市场单品销售排行榜上仅次于复方丹参滴丸位列第二。一个在全球市场销售额不足10亿美元的药品，在中国市场居然创造了超过1亿美元的销售收入。 而这一切不得不归功于“贺普丁”那一史无前例的专利权(专利号99126580.7)。原本，早在2006年6月18日，“贺普丁”的专利保护即将到期。那时，国内诸多制药厂商已在酝酿拉米夫定的研发热潮，以期让广大乙肝患者早日用上优质优价的国产拉米夫定。但令国人空欢喜一场的是2006年10月10日终止的仅是“贺普丁”专利的行政保护权，它在中国还有一项制剂的制备方法专利以及拉米夫定活性成分与药用载体相合成的方法专利，即1，3氧硫环戊烷核苷类似物药物组合的制备方法专利。 权利要求1、一种制备包括(-)-顺-4-氨基-1-(2-羟甲基-1，3-氧硫环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮或其药用盐，酯或所述酯的盐活性成分及其药用载体的药物组合物的方法，它包括混合该活性成分和该载体。 上面划横线的的化学名称就是拉米夫定的化学名称,换而言之, 99126580.7的专利保护了进口拉米夫定制剂(或药物组合物)的制备方法,该制备方法保护的技术特征是“混合拉米夫定原料和药用辅料”,这意味着,只要将拉米夫定原料和药用辅料混合后制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等制剂,都会侵犯“贺普丁”的专利。 正是由于此项专利壁垒，国内企业的拉米夫定仿制药被冰封多年无法获许生产上市，由此“贺普丁”得以垄断中国市场长达十年之久。在欧美，拉米夫定早已有仿制药上市，其零售价格只有另一款抗乙肝病毒药物阿德福韦酯的五分之一，而在中国，由于一直未能实现国产化，其零售价格是国产阿德福韦酯的两倍之高，且长期居高不下。显而易见，在业内、在乙肝患者心中那隐存挥之不去的痛实为“专利壁垒之痛”而引发的“高药价之痛”!。 挑战跨国药企成功捍卫大众权益其实“贺普丁”独步天下之时早就有社会公众对其昂贵的药价与专利不断提出质疑。无效宣告请求人为了广大乙肝患者的切身利益，经过几年的多方调研与取证后发现“贺普丁”的专利不符合中国专利法第22条第3款要求。于是在2009年3月委托北京华科联合专利事务所将专利号：99126580.7的无效宣告请求递交国家知识产权局复审委员会。同时提交了相关证据：早在1989年6月26日国外就有文献资料公开了拉米夫定消旋化合物结构，按本领域技术人员可以预见得到的常识，该消旋化合物中的顺式结构即为拉米夫定，以其与可药用辅料混合来制备制剂是不具备创造性的，因为药物制剂都是原料药和药用辅料混合制成的,比如片剂、胶囊剂、颗粒剂等。 我国专利法第22条第3款规定，创造性是指和现有技术相比，专利技术需要具备突出的实质性特点后显著的进步。评价一项发明是否具备创造性时，应将其与最接近的现有技术比较以确定区别特征和实际解决的技术问题，然后考察现有技术整体上是否给出了将上述区别特征应用到该最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的启示，如果现有技术中存在这种启示，并且所获得的发明的技术效果是可以预料的，则该发明不具备创造性。 经形式审查合格，专利复审委员会于是2010年5月28日受理了专利无效请求并将请求人所寻找到的证据副本转给了专利权人，同时成立合议组对本案进行审查。2010年9月15号专利复审委员会对本案举行口头审理。专利复审委员会合议组对无效宣告请求的理由、事实和证据进行了充分调查并听取了双方当事人充分陈述的意见，最终合议组认为：“1、该专利权人的权利要求1相对于证据1和公知常识的结合不具备突出的实质性特点和显著的进步，不具备专利法第22条第3款规定的创造性。2、专利权人的权利要求2-4相对于证据1和公知常识的结合也不具备突出的实质性特点和显著的进步，不具备专利法第22条第3款规定的创造性。 最终裁定：99126580.7号发明专利权全部无效至此，耗时两年的时间，历经两次审理的“贺普丁”专利诉讼案尘埃落定，迎来这迟到的裁定时，痛定思痛，1990年，拉米夫定在美国获得的基本专利授权之时，当时的中国专利法对化合物并不实行专利保护，市场经济秩序初建的中国，那时只对制药方法授予专利，时至如今，进口拉米夫定虽然在中国没有化合物专利，并且它在外国的化合物专利也早已过期，但它在中国却因没有创新性的制备方法专利，才使得中国的乙肝患者别无选择只有购买进口拉米夫定(贺普丁)，而不能象治疗其它病种那样能够购买到与进口药具有等效性的国产化仿制药品。 似乎这一纸裁定无法对逝去的11年里中国乙肝患者所背负的沉重用药负担有所改变，也不能改写因 “贺普丁”这一产品成为拉米夫定国产化不可逾越的壁垒，尽管这时距GSK这项专利保护期仅剩不到半年时间…… 然而，我们仍然为国家知识产权专利复审委员会这一裁定而喝彩;我们仍然为捍卫大众权益而不惧与跨国药企较量这种举措叫好! 国产LAM突破冰封迎来春天据悉，国内药企已获得拉米夫定片的生产批件，并开始逐步上市销售，零售价大大低于进口拉米夫定(贺普丁)，既为广大乙肝患者提供更加经济实惠的治疗选择，也为拉米夫定国产化掀开崭新的篇章。让中国的乙肝患者伤痛少了一点，希望多了一些。2010年，安徽贝克生物制药有限公司顺利获得治疗乙肝和艾滋病三个规格拉米夫定片的生产批件。同时，贝克生产的恩替卡韦分散片、齐多夫定片、奈韦拉平、双夫定片等系列抗乙肝和艾滋病药物制剂会陆续通过SDFA注册并获得生产批件。 贝克公司国产拉米夫定片获得审批后，贝克人便立即表现出了公民责任感，第一时间联系了四川、河南等地卫生部门，积极捐献药物。2010年12月23日和2011年1月27日，在安徽贝克董事长王志邦先生的带领下，公司向四川省疾控中心和上海市公共卫生临床中心共捐献了价值400多万元的治疗艾滋病药物拉米夫定片，为了进一步帮助艾滋病患者得到有效治疗，近日，安徽贝克生物制药有限公司向上海市（复旦大学附属）公共卫生临床中心捐赠了价值100多万元的抗病毒药物拉米夫定片，所赠药品将全部免费提供给艾滋病患者，以帮助其进行抗病毒治疗。 受到了四川省疾控中心和上海市公共卫生临床中心等部门的高度评价。 乙肝、艾滋病并不可怕，国产拉米夫定片能大大减轻中国乙肝患者经济负担，来献给建党九十周年，在中国共产党党和政府的坚强领导和关爱下，在社会各组织团体的共同努力下，全社会积极行动起来，关爱他人，善待自己，我们的社会就会更加和谐、更加安定，人们生活得更加幸福、健康。 |
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