词条 | PEG化脂质体阿霉素 |
释义 | 2009年10月18日在厦门举办的第十二届全国临床肿瘤学大会暨二00九CSCO学术年会上,上海复旦张江生物医药股份有限公司宣布,历时六年研发,中国自主创新的首枚阿霉素“导弹”——PEG化脂质体阿霉素(里葆多)正式上市。专家称这标志着中国抗肿瘤药物实现了再次升级。由复旦张江公司研发生产的PEG化脂质体阿霉素(里葆多),系中国首个脂质体阿霉素上市,作为乳腺癌、淋巴癌等一线化疗药,填补了多项内地空白。 主要应用应邀莅临大会发表专题演讲的大会主席、哈尔滨血液病肿瘤研究所马军教授表示,里葆多采用国际上最先进的隐性脂质体技术,大大改善了现有抗癌化疗药物的药代动力学特性,是一种非常有前途的新型化疗药物,在临床上可以广泛地应用于乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤、白血病、胃癌、肝癌、软组织肉瘤、头颈部肿瘤等多种癌症。 主要特性1、中国抗癌协会临床肿瘤学协作专业委员会执行委员会主任委员、中国人民解放军八一医院秦叔逵教授认为,里葆多是第一种具备肿瘤组织靶向特性的化疗药物,能够精确地识别肿瘤组织存在的部位,定向攻击,达到在提高疗效的同时不影响正常组织的作用,大大减轻或避免常规化疗药物所难以克服的心脏毒性、脱发、神经毒性等重大毒副反应。2、目前中国恶性肿瘤发病率不断上升,每年新增恶性肿瘤患者达到一百六十万至一百七十万人,每年因恶性肿瘤死亡人数超过一百三十万人,占中国居民死因构成首位。作为肿瘤三大治疗手段之一,化疗具有不可替代的功效。然而在临床中不少肿瘤患者因难以忍受心脏毒性、呕吐、恶心、脱发等化疗的毒作用,不得不中途停止化疗,大大影响了治疗效果和整体生存期。 3、与传统化疗药物相比,里葆多进行了剂型完善,也就是将药物包裹在圆形的脂质体结构中,其主要作用是达到减毒增效的目的,改变药物在人体内的分布,增加在肿瘤组织内分布,减少在正常组织分布,进而达到既杀伤肿瘤细胞又不伤害正常组织,减少传统化疗药物的毒副作用。 4、复旦张江生物医药股份有限公司董事长兼总经理王海波表示,里葆多产品生产技术目前为中国内地最先进的,可与美国同类药品相媲美,却可使用药成本降低三分之一。 药量影响在以阿霉素为模型药物用复乳法制备PEG修饰脂质体实验中,发现当制备完毕立即上柱分离时,包封率50%;但当样品放置过夜后再测包封率却为98%。本文通过实验分析该现象产生的原因。方法:用不同方法制备PEG修饰的空白脂质体,考察是否仍能吸附阿霉素;制备无PEG修饰的空白脂质体,考察对阿霉素有无吸附作用;设计不同的PEG-阿霉素配比,在不同的孵育时间取样测定对阿霉素的吸附量;将阿霉素溶液直接与PEG20000混合孵育,考察无脂质体时PEG对阿霉素的吸附;另选土霉素为模型药物,考察是否仍然存在吸附作用。结果:不同方法制备的PEG修饰的空白脂质体对阿霉素都有吸附;无PEG修饰的空白脂质体对阿霉素无吸附作用;PEG对阿霉素的吸附进程受PEG-阿霉素配比、孵育时间的影响;单独的PEG20000对阿霉素也能很好地吸附;以土霉素代替阿霉素,这种吸附作用仍然存在。结论:该现象是由于PEG链对体相中阿霉素或土霉素的吸附而引起的;这种吸附可能是阿霉素的羟基或氨基对PEG链上氧原子之间的氢键作用。提示这种相互作用的存在能够提高PEG修饰的长循环脂质体,以及含PEG材料的微囊、微球等对这类多羟基或多氨基小分子药物的载药量。 |
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