基本信息

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注意事项

药理毒理

药代动力学

基本信息

通 用 名：苦参素胶囊商 品 名：天晴复欣

英 文 名：Marine Capsules

汉语拼音：Kushensu Jiaonang

主要成份：氧化苦参碱

分 子 式：C15H24N2O2?H2O

详细

【性状】

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末和颗粒，无臭，味苦。

【药理毒理】

本品能降低乙型肝炎病毒（DHBV）感染鸭血清DHBV-DNA水平；对CCl4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤具有保护作用。

【药代动力学】

静脉注射苦参素后，血药浓度--时间曲线呈双指数型，符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型Emax模型，为非剂量依赖性。本药主要在肝脏及小肠中代谢，而由尿液及粪便排出。

【适应症】

用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗。

【用法用量】

口服，成人每次0.2克（2粒），每日三次，必要时可每次服0.3克(3粒)。

【不良反应】

患者对本品有较好的耐受性,不良反应发生率较低。常见的不良反应有恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛，偶见皮疹、胸闷、发热，症状一般可自行缓解。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

注意事项

1、请在医生指导下使用本品。

2、严重肾功能不全者，不建议使用本品。

3、肝功能衰竭者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇不宜使用。哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

尚无儿童用药经验。

【老年患者用药】

减量或遵医嘱。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

目前尚未见药物过量特殊体征和症状。若发生药物过量，要对患者进行监护，给予常规支持疗法。

【规格】

0.1克/粒。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

【包装】

铝塑包装。12粒/板，200盒/箱。

【有效期】

二年。

【生产企业】

企业名称：江苏正大天晴药业股份有限公司

药理毒理

1.直接抗乙型和丙型肝炎病毒在乙型肝炎病毒基因转染的人肝癌细胞系2.2.15细胞中，氧化苦参碱对HBVDNA转染的细胞株2.2.15细胞分泌的HBsAg和HBeAg有抑制作用，在一定范围内随着药物浓度增加而作用时间延长，抑制率逐渐增高，在同一浓度和同一作用时间下，都表现为对HBeAg的抑制率对HBsAg的抑制率。

2.诱生内源性干扰素，苦参素不仅通过抗病毒来治疗病毒性肝炎，而且能调节免疫，诱生内源性干扰素来抑制病毒。

3.保护肝细胞，改善肝功能，苦参素能非常显著地降低DHBV感染鸭血清DHBV-DNA水平；保护四氯化碳或D-半乳糖胺盐酸盐所致小鼠肝损伤，明显降低其血清ALT、AST水平。苦参素能提高肝微粒体细胞色素P450含量，并增强乙基吗啡N-脱甲基酶对硝基茴香醚O-脱甲基酶和苯丙芘羟化酶的活性，形态上使肝细胞滑面内质网增生，表明苦参素是细胞色素P450诱导剂。苦参素还能抑制TNF释放，降低血清TNF（肿瘤坏死因子）。

4.抗肝纤维化，苦参素能抑制肝成纤维细胞增殖及Ⅲ型原胶原mRNA表达，直接抗肝纤维化。降低血清透明质酸、Ⅳ型胶原、肿瘤坏死因子及肝组织羟脯氨酸含量以及肝组织内肝细胞变性、坏死、炎症活动度，间接抗纤维化。

5.升高白细胞，苦参素最早应用于肿瘤科和血液科，抗肿瘤和升高肿瘤病人放、化疗后白血球。很多慢性肝炎病人和肝硬化病人同时有免疫低下、白细胞减少，苦参素在治疗肝炎的同时能升高病人白细胞，有其独特的优势。

6抗肿瘤。

7其他 。

药代动力学

动物试验表明，静脉注射氧化苦参碱后，血药浓度-时间曲线呈双指数型，符合二房室模型，血药浓度初期下降很快，然后血药浓度下降减慢。氧化苦参碱吸收后，相对苦参碱分布范围小，半衰期较短，消除快，血药浓度相对较高，这是因为氧的结构改变了药物的极性，从而改变了其药代动力学行为。在不同剂量给药时，氧化苦参碱的药代动力学参数无明显变化，表明氧化苦参碱的药代动力学性质为非剂量依赖性。氧化苦参碱的效应明显滞后于血药浓度，即效应不与血药浓度直接相关，而与效应室浓度呈良好的相关性，效应与效应室浓度之间的关系符合S型Emax模型。同样，在有效治疗浓度范围内，氧化苦参碱的药效学性质也非剂量依赖性。氧化苦参碱的消除半衰期在0.5h左右，为快速消除类，在临床上欲维持期望的有效浓度，给药方式以滴注为宜。根据中国药科大学的实验结果，建议临床滴注时先快速滴注30分钟，然后改为慢速滴注，以维持有效的血药浓度。氧化苦参碱主要在肝脏及小肠中代谢，以原形或苦参碱的形式经肾脏排泄为主，部分经粪便排出。