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词条 克罗米芬片剂
释义

枸橼酸氯米芬具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。低剂量能促进垂体前叶分泌促性腺激素,从而诱发排卵;高剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放,对男性则有促进精子生成的作用,对少精症有效。

药品名称

通用名称:克罗米芬片剂

药品名称:枸橼酸氯米芬片

英文名称:Clomifene Citrate Capsules

汉语拼音:Juyuansuan Lümifenpian

成份:枸橼酸氯米芬。其化学名称为:N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)苯氧基]乙胺顺反异构体混合物的枸橼酸盐。

结构式:

分子式:C26H28ClNO·C6H8O7

分子量:598.09

性状:本品为白色片剂无味。

药理毒理

抗性激素药。本品刺激排卵的机制尚不完全明了。由于本品对雌激素有弱的激动与强的拮抗双重作用,刺激排卵可能是在下丘脑部位,首先拮抗占优势,通过竞争性占据下丘脑雌激素受体,干扰着内源性雌激素的负反馈,促使黄体生成激素与促卵泡生成激素的分泌增加,继之刺激卵泡生长,卵泡成熟后,雌激素的释放量增加,通过正反馈激发排卵前促性腺激素的释放达峰值,于是排卵,治疗男性不育可能与FSH和LH升高以及促进精子生成有关。

药代动力学

口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2一般为5-7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。

适应症

1.治疗无排卵的女性不育症,适用于体内有一定雌激素水平者;

2.治疗黄体功能不足;

3.测试卵巢功能;

4.探测男性下丘脑-垂体-性腺轴的功能异常;

5.治疗因精子过少的男性不育。

用法和用量

口服:有月经者自经期第5日开始每日1次50mg,连服5日;无月经者任意1日开始,每日1次50mg,连服5日。一般在服药后7日左右排卵,3周后自然行经。连服3个周期为1疗程。闭经病人可先用黄体酮(肌注每日1次20mg)或人工周期(己烯雌酚每日1次1mg,连服20日,以后每日加黄体酮10mg肌注,每日1次)催经,在撤退性出血第5天开始服用,本品。每日剂量不宜超过100mg。用于男性不育症,每日1次25mg,连服25日为1疗程。停药5日后,重复服用,直至精子数达到正常标准,一般3~12个月疗效较好。

【多胎妊娠】 下丘脑垂体机能障碍或PCOS病人治疗后多胎妊娠的发生率约为8%,其中 双胞胎占了90%。辅助受孕手术后的多胎率与植入的卵泡/胚胎数有关。

不良反应

1.较常见的不良反应有:肿胀、胃痛、盆腔或下腹部痛(卵巢增大或囊肿形成或卵巢纤维瘤增大、较明显的卵巢增大,一般发生在停药后数天)。

2.较少见的有:视力模糊、复视、眼前感到闪光、眼睛对光敏感、视力减退、皮肤和巩膜黄染。

3..下列反应持续存在时应予以注意:潮热、乳房不适、便秘或腹泻、头昏或晕眩、头痛、月经量增多或不规则出血、食欲和体重增加、毛发脱落、精神抑郁、精神紧张、好动、失眠、疲倦、恶心呕吐、皮肤红疹、过敏性皮炎、风疹块、尿频等,也可有体重减轻。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。

禁忌

原因不明的不规则阴道出血、子宫肌瘤、卵巢囊肿、肝功能损害、精神抑郁、血栓性静脉炎等禁用。

注意事项

1、.动物实验证明本品可致畸胎。在用药期间应每日测量基础体温,以监测患者的排卵与受孕,一旦受孕立即停药。

2、多囊卵巢综合征慎用。

3、用药期间按需进行下列测定:(1)促排卵激素(FSH)及促黄体生成激素(LH);(2)长期用药者测定血浆内24-去氢胆固醇含量,查明用药对胆固醇合成有无影响。(3)血浆内的皮质激素传递蛋白含量。(4)血清甲状腺素含量。(5)性激素结合球蛋白含量。(6)磺溴酞钠(BSP)肝功能实验。(7)甲状腺素结合球蛋白含量(可能增多)。

4、用药期间须注意检查:每一疗程开始前须正确估计卵巢大小;每天测量基础体温、必要时测定雌激素及血清孕酮水平;测尿内孕二醇含量,判断有无排卵;治疗前须测定肝功能,治疗1年以上者,须进行眼底及裂隙灯检查;用药中若出现视力障碍应立即停药并进行相应检查。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验有致畸作用和胎儿毒性,孕妇禁用。

规格

1.片剂:每片50mg*10片

有效期

60个月

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更新时间:2025/1/11 13:05:38