| 词条 | 克拉霉素颗粒剂 |
| 释义 | 克拉霉素颗粒剂属大环内酯类抗生素，其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用，对革兰氏阳性菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌，百日咳杆菌，淋病双球菌，嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。 基本信息【药物名称】克拉霉素颗粒剂 【英文名】Clarithromycin Ctranules 【主要成分】克拉霉素 【性状】白色或类白色颗粒。 药理作用特点为体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。 与红霉素之间有交叉耐药性。 药代动力学据资料报道，口服克拉霉素后，可以迅速经胃肠道吸收。含0.25g薄膜衣片剂的生物利用度约达50%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。人血浆中约有70%的克拉霉素与蛋白结合。 在人体内克拉霉素的主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-OH克拉霉素。本品的原形物及其14-OH代谢物很快地分布到除中枢神经系统以外的身体各种组织和体液之中。 通常，除中枢神经系统外的各种组织的浓度高于血浆浓度，特别是肺和扁桃体的浓度最高。 剂量为0.25g，每日二次情况下，药物的血浆浓度在2～3天内，达到稳定的峰值状态。克拉霉素平均浓度为1mg/ml，14-OH代谢物为0.6mg/ml。原形药物的排泄半衰期为3～4小时，而代谢物为5～6小时。 剂量为0.5g，每日二次情况下，药物在稳定峰值状态的血浆浓度，克拉霉素平均为2.7～2.9mg/ml，而其14-OH代谢物为0.83～0.88mg/ml。原形药物的排泄半衰期为4.5～4.8小时，而代谢物为6.9～8.7小时。 经口服或静脉摄入14C标记的克拉霉素，五天内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。 适应症适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：鼻咽部感染：包括扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎；下呼吸道感染：包括支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎；皮肤感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。 【用法与用量】口服，成人常用量每次0.25g，每12小时一次；重症感染者每次0.5g，每12小时一次。或遵医嘱。 不良反应口服克拉霉素后，某些病例有胃肠道不适（如恶心、胃灼热、腹痛或腹泻）头痛和皮疹，转氨酶可能暂时升高，它们于中止服药后便可恢复正常。 可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏症。曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括：焦虑、头晕、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而，其原因和药物的关系仍不清楚。 【禁忌症】对本品或大环内酯类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女或严重肝功能损害者禁用。 某些心脏病（指心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者、水电解质紊乱患者、要服用特非那丁治疗者，也禁用。 注意事项克拉霉素主要在肝脏代谢及排出。肝功能不良或肾功能严重损害的患者应谨慎。 虽然，在试验期间，未发现过严重的肝脏问题，必须切记，服大环内酯类抗生素，曾有胆汁性肝炎的个别报告。正如别的抗生素一样，可能出现真菌或具抗药性的细菌导致的严重感染，需要中止用本药，同时采用适当的治疗。 已经证实，克拉霉素能干扰卡马西平的血浆浓度，并增加其作用，对于联合服用两药的患者应调整卡马西平的用量。克拉霉素可轻微增加茶硷血药浓度，但不需要调整它的剂量。 如其他大环内酯类一样，可能与华法林或环孢菌素等有相互作用。 孕妇，特别是在妊娠头三个月使用克拉霉素时，医生应小心评估其利弊。 曾有报告记录，大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢，使其浓度上升，而偶发心律失常。 当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起的症状应迅速洗胃并适当给予支持疗法。至今无报告过用血或腹膜透析来清除克拉霉素。但有必要尽快排除未被吸收的药物，同时采取适当的症状治疗。 【规格】 2g∶0.125g 【贮藏】密闭，在阴凉干燥处保存。 【有效期】暂定一年半。 【处方药】是 |
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