可乐定控释贴是一种用于治疗高血压的外贴药物。可乐定控释贴是有中国高血压联盟与中国科学院高能物理研究所，采用的是国际最先进的外用控释技术，使传统的药物通过人体皮肤的毛细血管给药，避免长期使用口服药物控制血压对人体 造成副作用，国际最先进的专利控释技术，可以均衡的释放药物，避免“峰谷效应”从而达到平稳降压。

可乐定控释贴说明书

用药原理

药物相互作用

不良反应

可乐定控释贴：禁忌

可乐定控释贴说明书

【药品名称】

通用名称：可乐定控释贴

英文名称：ClonidineControlled-release Patches　汉语拼音：KeledingKongshi Tie

【成分】

化学名称：[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷

分子式：C9H9CL2N3

分子量：230.10

【性状】本品为敷贴面具粘性药膜的贴片。

【适应症】用于高血压病。

【规格】2.5mg。

【用法用量】外用。

揭去本品保护层，贴于上胸部无毛完皮肤上。夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧，每七天在新的皮肤处更换新贴片。

1. 首次剂量：

（1） 首次均应贴一片。

（2） 服用其他抗高血压药物的患者，不可马上停药，原来的药物剂量应逐渐减少，是用可乐定控释贴三日后才可停服原药。

2. 剂量调整：

用药后四周内为剂量调整期，每周进行一次调整，疗效不佳时可增加一片，最大剂量为同时用三片。

3. 联合用药

贴用最大剂量后，如降压无效开始加用利尿剂氢氯-噻嗪作为二线药物。氢氯-噻嗪起始用量为12.5mg/天，最大药量可增至25mg/天。本品也可与其他抗高血压药物联合使用（α受体阻滞剂除外）

用药原理

1．药理可乐定是α受体激动剂。它直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。可乐定使卧位心输出量中度（15%～20%）减少，而不改变周围血管阻力：45%倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。

可乐定控释贴：药代动力学

贴片敷贴至完好皮肤上后，压敏胶中爆发剂量的可乐定首先使其下面的皮肤达到饱和，然后药物从贮库中经控释膜和压敏胶层进入皮肤内的毛细血管，然后入体循环，贴片以平稳速度释放可乐定。一般上肢和胸部的皮肤吸收较好，而大腿的皮肤吸收较差。首次贴用本品2~3天后达到治疗浓度，并稳定释放七天，每天每片释放0.1mg可乐定，每周在新皮肤位置换贴新片，即可不间断地保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度范围内。除去贴片，皮肤内贮存的药物仍可以维持治疗浓度24小时以上，血药浓度在数天内降低。可乐定血药浓度半衰其为12.7（6～23）小时。

药物相互作用

可乐定可能增强酒精、巴比妥酸盐或其它镇静药的CNS抑制作用。如果服用盐酸可乐定的病人也服用三环类抗抑郁药，可乐定的降压作用可能降低，因此需要增加剂量。与影响窦房结功能或AV传导的药物如地高辛、钙通道阻滞剂和?-阻滞剂一起使用可乐定的病人用药应小心，因为可能产生相加作用如心动过缓和AV传导阻滞。阿米替林与可乐定合用促进鼠角膜损伤

不良反应

大多数不良反应轻并且连续治疗有减轻趋势。最常见的(其出现与剂量相关)是口干 (大约40%)；瞌睡(大约33%)；头晕(大约16%)；便秘(大约10%)和镇静(大约10%)。据报道，在同时服用盐酸可乐定的病人中，极少数病人出现下列不良反应，药物与这些不良反应之间的因果关系尚未确定。

1 全身反应虚弱(大约10%)；疲劳(大约4%)；头痛(大约1%)；和戒断综合征(大约1%)。除此之外，苍白；库姆斯氏试验弱阳性；对酒精的敏感性增加和发烧等。

2 心血管系统偶见直立性症状(大约3%)；心悸和心动过速(大约0.5%)，以及心动过缓(大约0.5%)。雷诺氏现象，充血性心衰和心电图异常(即窦房结抑制，功能性心动过缓，过度AV阻滞和心律失常)。在合用和未合用地高辛时，极少数病例偶见窦房结性心动过缓和房室传导阻滞。

3 中枢神经系统神经质和激动(大约3%)；精神抑郁(大约1%)和失眠(大约0.5%)。偶见行为改变、幻想或梦魇、坐立不安、焦虑、视听幻觉和谵妄。

4 皮肤病学皮疹(大约1%)；瘙痒(大约0.7%)；荨麻疹和血管神经性水肿(大约0.5%)；脱发(大约0.2%)。

5 胃肠道恶心和呕吐(大约5%)；厌食(大约1%)和胃肠不适(大约1%)；轻度的短期肝功检查异常(大约1%)；偶见肝炎、腮腺炎、便秘、假梗阻和腹部疼痛。

6 生殖泌尿系统性欲活动减少、阳痿和性欲丧失(大约3%)；夜尿症(大约1%)；排尿困难(大约0.2%)；尿潴留(大约1%)。

7 血液学偶见血小板减少。

8 代谢体重增加(大约1%)；男性女子型乳房(大约0.1%)；偶见血糖或血清肌酸磷酸激酶短期升高。

9 肌与骨骼肌肉或关节疼痛(大约0.6%)和腿抽筋(大约0.3%)。

10 口-耳鼻喉科偶见鼻粘膜干燥。

11 眼科眼干、眼灼烧感和视力模糊。

可乐定控释贴：禁忌

高血压服药六禁忌

1. * 忌擅自乱用药物。

2. * 忌降压操之过急。短期内降压幅度最好不超过原血压的20%,血压降得太快或过低都会发生头晕、乏力，重的还可导致缺血性脑中风和心肌梗死。

3. * 忌不测血压服药。血压过低也会出现头晕不适，继续服药很危险。正确的做法是，定时测量血压，及时调整剂量，维持巩固。

4. * 忌间断服降压药：有的病人用降压药时服时停，血压一高吃几片，血压一降，马上停药。

5. * 忌无症状不服药。

6. * 忌临睡前服降压药。临床发现，睡前服降压药易诱发脑血栓、心绞痛、心肌梗死。正确的方法是睡前2小时服药。