用于治疗疟疾急性发作，控制疟症状。但因对红外期和红前期疟原虫无效，不能根治间日疟。也不能用作病因性预防。本药有时可用于治疗阿米巴肝脓肿、华支睾吸虫病、卫氏并殖吸虫病和结缔组织病等。

一、主要控制症状的抗疟药(（一）氯喹 （二）奎宁奎宁（quinine） （三）甲氟喹 （四）青蒿素 （五）蒿甲醚)

二、主要用于控制复发和传播的药物

三、主要用于病因性预防的抗疟药(（一）乙胺嘧啶 （二）磺胺类与砜类等药物)

一、主要控制症状的抗疟药

（一）氯喹

【药理作用】 氯喹（氯喹啉，chloroquine）为4-氨基喹啉类衍生物，其抗疟作用主要为干扰疟原虫红内期裂殖体DNA的复制和转录过程或阻碍了内吞作用，从而使虫体因缺乏氨基酸而死亡。但目前已发现有部分恶性疟原虫对氯喹产生了耐药性。

【不良反应】 用于抗疟治疗时，不良反应较少。仅有轻微头昏、头痛、胃肠道不适、皮肤瘙痒、耳鸣等，少数病人可出现精神症状，停药后自行好转。用药时间长，可致角膜及视网膜退化变性，出现视力障碍。有时可出现白细胞减少，致胎儿畸形，少数病人可出现心律失常，如大剂量，长疗程用，应采取适当的预防措施。

【制剂及用法】

1．磷酸氯喹（chloroquini phosphas） 片剂：每片含磷酸氯喹0.075g、0.25g。用于控制疟疾发作，口服首剂1g，第2、3天各服0.5g，2次分服。小儿首次16mg/kg（高热期的酌情减量，分次服），6～8小时后及第2、3天日各服8mg/kg。用于疟疾症状抑制性预防，每周口服1次，每次0.5g，小儿每周8gm/kg。

注射液：每支129mg(盐基80mg)(2ml)；250mg(盐基155mg)(2ml)。

静脉滴注：每次2～3mg/kg，用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液500ml稀释后缓慢滴注。

2．复方磷酸氯喹片（复方止疟片） 每片含磷酸氯喹110mg和磷酸伯氨喹8.8mg。每日1次，每次口服6片，连服3日。

（二）奎宁奎宁（quinine）

是金鸡纳树皮中提取的一种生物碱。主要作用于疟原虫的红内期，控制疟疾症状。由于作用较弱，不良反应多，奎宁在抗疟治疗中已不做为首选药物，必要时为控制症状，或对氯喹具有耐药性的疟疾患者治疗时应用。

硫酸奎宁片：0.3g/片，0.3～0.6g/次，每日3次口服，连服5～7日。用于输血性预防，0.3～06g/次，每日1次，儿童10mg/kg，每日1次，连服7日。

盐酸奎宁片：0.33g/片，0.12g/片。

二盐酸奎宁注射液：0.25g(1ml)、0.5g(1ml)、0.25～0.5g/次，用5％葡萄糖注射液稀释成每毫升含0.5～1mg后，静脉缓慢滴注，切忌静脉推注。多用于救治脑型疟用，少用于臀部深部肌注0.25～0.5g/次。

（三）甲氟喹

甲氟喹（mefloquine）为4-喹啉甲醇类抗疟新药。主要药理作用于杀灭疟原虫红细胞内期滋养体，用于控制症状。甲氟喹的血浆半衰期较长，约30天左右，可用于疟疾症状控制性预防，单独使用或与长效磺胺、乙胺嘧啶合用对耐药恶性疟有一定疗效。

片剂：250mg/片，用于控制症状，成人顿服1～1.5g。

预防：成人每周180mg或两周360mg口服。

（四）青蒿素

青蒿素（artemisinin）是从中药青蒿中提取的。对各种疟原虫的红内期的无性体均有作用，其作用机制可能是抑制原虫蛋合成。本药对血吸虫也有杀灭作用，但对间日疟原虫的近期复燃率比氯喹高，与伯氨喹合用可降低复燃率。

用于间日疟、恶性疟，特别是抢救脑型疟，效果良好。能控制临床发作，原虫血症可48小时内被清除，退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短，并可用于对氯喹有抗药性的疟原虫。个别病人可出现一过性氨基转移酶升高及轻度皮疹，少数病例可出现恶心、呕吐、腹泻等症状，妊娠早期妇女要慎用。

主要制剂及用法：片剂：50mg/片，100mg/片。 口服首剂1g，6～8小时后0.5g，第2～3天各0.5g，疗程3日，总量为2.5g。小儿15mg/kg，按上述方法3日内服完。

直肠给药：1次0.4～0.6g，每日0.8～1.2g。

油注射液：每支50mg(2ml)、100mg(2ml)、300mg(2ml)。

水混悬注射液：每支300mg(2ml)。

深部肌注：第1次200mg，6～8小时后再给100mg，第2～3日各肌注100mg，总剂量500mg，个别重症患者第4日再给100mg。或连用3日，每日肌注300mg。小儿15mg/kg，按上述方法3日内注完。

（五）蒿甲醚

蒿甲醚（artemether）为国内研制的一种有效的新型抗寄生虫药物。其药理作用同青蒿素，抗疟作用为青蒿素的10～20倍。本药毒性低，但有一定的胎毒性。应用于恶性疟的治疗，特别是抗氯喹恶性疟及凶险型疟的治疗，近期疗效可达100％。复燃率比青蒿素低，可与伯氨喹合用，降低复燃率。不良反应轻微。

复方蒿甲醚片：每片含蒿甲醚0.02g，含本芴醇0.12g。

抗疟治疗：成人首次口服4片，以后每8、24和48小时各服4片，总量16片。儿童剂量按年龄递减。胶囊：每胶囊40mg。

抗疟治疗：成人口服首剂160mg，从第2日起每日1次，每次80mg，连服5～7日。

油注射液：每支80mg(1ml)。

抗疟治疗：肌注，第1日200mg，第2～4日各100mg，或第1、2日各200mg，第3、4日各100mg，总剂量600mg。小儿剂量酌减。或首剂160mg，第2日起每日1次，每次80mg，连用5日。

退热治疗：肌注200mg。

二、主要用于控制复发和传播的药物

伯氨喹

伯氨喹（伯喹、伯氨喹啉，primaquine）为8-氨基喹啉类衍生物，对红外期与配子体有较强的杀灭作用，可有效控制疟疾复发和传播。药物作用机制为伯氨喹代谢产生干扰疟原虫红外期的能量代谢和呼吸，导致虫体死亡。常与氯喹或乙胺嘧啶合用根治间日疟和控制疟疾传播。伯氨喹毒性比其他抗疟药大，每日剂量超过52.8mg时，易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀、药热等，停药后可恢复。少数红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶的人，用药后可发生急性溶血性贫血。

片剂：每片含磷酸伯氨喹13.2mg或26.4mg（相当于伯氨喹盐基7.5mg或15mg）。

根治间日疟：每日口服26.4mg，连服14日。或每日服39.6mg，连服8日。服此药前3日，同服氯喹或在前2日同服乙胺嘧啶。

控制疟疾传播：配合氯喹等治疗恶性疟时，每日服26.4mg，连服3日。

三、主要用于病因性预防的抗疟药

（一）乙胺嘧啶

乙胺嘧啶（息疟定，pyrimethamine）是二氢酸还原酶抑制剂，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，使核酸合成减少。因此可抑制细胞核的分裂，而使疟原虫繁殖受到抑制。对恶性疟及间日疟的原发性红细胞内期有抑制作用，对疟原虫配子体无明显作用，但含药血液在蚊体内可影响配子体在蚊体内的发育，阻断传播。主要用于疟疾预防和抗复发治疗。本药排泄慢，有高度蓄积性。1次过量或长期服用，可引起毒性反应。如骨髓抑制和消化道症状。长期应用药应经常查血象。肾功能不良、哺乳期妇女慎用。偶有引起红斑样、水泡状药疹。片剂：每片6.25mg。膜剂：每格6.25mg。预防疟疾：成人每次服25mg，每周1次，小儿酌减。抗复发治疗：成人每日25～50mg，连用2日，小儿酌减（多与伯氨喹合用）。

（二）磺胺类与砜类等药物

磺胺类与砜类药物均能抑制疟原虫叶酸代谢过程，通常联合用药效果较好。

抗疟片2号：每片含周效磺胺250mg，乙胺嘧啶17.5mg，每10～15天服1次，成人每次2片，连服不宜超过3个月。

抗疟片3号：每片含4-磷酸喹哌250mg，周效磺胺50mg，预防用成人每月一次，每次4片，或4片2日睡前分服，连用3～4个月治疗用成人首次，第2、3天各服3片