请输入您要查询的百科知识:

 

词条 开瑞坦
释义

开瑞坦,药品名称。通用名:氯雷他定片。商品名称:开瑞坦/CLARITYNE。英文名:Loratadine Tablets。汉语拼音:Lü Lei Ta Ding Pian。主要成分:本品主要成分及其化学名称为:氯雷他定、4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并5,6环庚并1,2-b吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。

药品信息

性状

白色结晶性粉末,无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶,乙醚中溶解。在0.1mol/L盐酸中微溶,在0.1mol/L氢氧化钠中不溶。熔点 133~137℃。

鉴别

1、本品与氯化汞试液生成白色沉淀。

2、本品的乙醇溶液吸收波长为:247nm。

3、本品的HPLC峰的保留时间应与对照品一致。

4、本品的红外光吸收图谱与对照品的图谱一致。

5、含量 98.5~101.0%。

6、溶液的颜色与澄清度 1mg/ml乙醇中澄清无色。

7、甲苯 ≤0.05% 正己烷 ≤0.029% 水分 ≤0.5% 灼烧残渣 ≤0.2% 氰化物。

药理毒理

药理学 氯雷他定为口服的高效、作用持久的三环类抗组胺药。起效快,作用强,具有选择性的对抗外周H1受体的作用。

在小鼠、大鼠和猴的实验中,无论氯雷他定或其代谢物均不能通过血脑屏障,用豚鼠研究表明,与中枢神经系统的H1受体相比,本品对外周H1受体更具有选择性结合作用。本品无明显的抗胆碱能和中枢抑制作用。

毒理学 动物试验未见明显致畸作用。

药理作用

本品为高效、作用持久的三环类抗组胺药,为选择性外周 H1 受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。

药理学本品属长效三环类抗组胺药,抑制组胺所引起的过敏症状。氯雷他定片无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。氯雷他定本品为H1受体阻断剂,对外周H1受体有高度的选择性,对中枢H1受体的亲和力弱,可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快,作用持久,抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强,抗变态反应作用较好。

药代动力学

空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟约1小时,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。

适应症

适用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后迅速缓解鼻和眼部症状及体征。本品亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其它过敏性皮肤病的症状及体征。

用法用量

口服。

成人及12岁以上儿童:一日1次,一次1片(10mg)。

2-12岁儿童:

体重>30 公斤:一日1次,一次1片(10mg)。

体重<30 公斤:一日1次,一次半片(5毫克)。

不良反应

在每天10mg的推荐剂量下,本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

禁忌

对本品中的成分过敏或特异体质的病人禁用。

注意事项

1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。 2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。 3.在作皮试前的约 48 小时左右应中止使用本品,因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。 4.当本品性状发生改变时禁用。 5.儿童必须在成人监护下使用。 6.请将此药品放在儿童不能接触的地方。 7.如正在使用其他其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。9.对肝功能受损者,本品的清除率减少,故应减低剂量,可按隔日10mg服药。

相互作用

1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。 2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。3.如正在服用其它药品,使用本品前请咨询医师或药师。

儿童用药

12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。

老人用药

肝肾功能轻中度受损时,对本药的代谢和排泄无明显的影响,所以老年患者用药量与成人相同。

药物过量

逾量中毒时,如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃,并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明确。

药品其他信息

【剂型】片剂

【包装】铝塑包装,每盒4片或6片装。

【贮藏】室温,遮光,密闭保存。

【规格】10mg。

【有效期】4年

是否医保用药 :医保乙类

是否非处方药 :非处方(OTC甲类)

使用注意

同一种抗过敏药口服不要超过一个月

虽然“开瑞坦”是非处方药,患者可自行上药店购买,但不赞成患者长期服用,市一医院皮肤科副主任医师陈春梅介绍,相比第一代抗过敏药物,如“扑尔敏”来说,以“开瑞坦”为代表的第二代抗过敏药物,对中枢神经系统影响较小,一般不产生或仅有轻微的嗜睡作用,对用药者的日常生活、工作和学习影响较小。

但若长期吃同一种抗过敏药,则非常容易引起耐药现象,导致药效下降而不能起到抗过敏的作用。此外,抗过敏药大都具有一定的毒副作用,长期服用后对人体会产生较大的危害。

因此,不宜长期使用同一种抗过敏药,一般超过一个月就需换用其他类型的药。如果服用抗过敏药后效果不明显,也不能擅自加大药物的剂量,要及时请教医生。

随便看

 

百科全书收录4421916条中文百科知识,基本涵盖了大多数领域的百科知识,是一部内容开放、自由的电子版百科全书。

 

Copyright © 2004-2023 Cnenc.net All Rights Reserved
更新时间:2024/12/23 16:47:26