本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

基本信息

药理毒理

药代动力学

用法

不良反应

禁忌症

注意事项

2010版中国药典修订增订内容

临床研究

基本信息

【 药品名称 】 卡维地洛胶囊

【 英文名称 】 Carvedilol Capsules

【 药品别名 】

本品主要成分为卡维地洛，其化学名为(±)-1-(9氢-咔唑-4－氧基)-3-[[2-(2-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇。

药理毒理

卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在 拟交感活性。本品阻滞突触后膜α1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力； 阻滞β受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素－血管紧张素－醛固酮系统，产生降 压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、 肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心 率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

药代动力学

卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为25%～35％，有明显的 首过效应，消除相半衰期(t1/2β)约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减 慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维 地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为 1.5L，血浆清除率为500～700ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁 再通过粪便排出，不到2％以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品 30mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2 β)为2.01小时，曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。

用法

【 用法用量 】

口服：因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。 推荐开始剂量为一次10mg，一日1次，两日后可增至一次10mg，一日2 次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至一次20mg，一日2次，但每日最大剂 量不应超过40mg。

不良反应

1.神经精神系统：偶有轻度头晕、头痛和疲乏，易出现在治疗开始时。个别 病例可出现情绪抑郁和失眠。

2.心血管系统：首次用药后，偶有体位性低血压，表现为头晕、眼前发黑、 一过性晕厥。偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞。有时可使心衰 病情加重。

3.消化系统：偶有胃肠道反应，如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐。

4.呼吸系统：有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作，偶 可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。

5.其它：

(1)有时可使间歇跛行、雷诺氏病病情加重。

(2)偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和肝功异常，血小板及白细 胞减少。

(3)个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四 肢疼痛和感觉异常。

禁忌症

1.严重心功能衰竭患者。

2.过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。

3.心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ°～Ⅲ°房室传导阻滞患者。

4.休克、心肌梗死伴并发症患者。

5.严重肝功能不全者。

6.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。

7.手术前48小时内。

8.对本品过敏者。

注意事项

1.本品能掩盖低血糖症状，并诱发低血糖，故接受降糖药物治疗的糖尿病患 者应定期检查血糖。

2.突然站立时，如出现头晕或晕厥等低血压症状，应保持坐姿或卧姿，并咨 询医生。

3.如出现头晕或疲劳，应避免驾驶或从事危险性工作。

4.没有医生同意，不要随意调整用药方案或停药。

5.甲状腺毒症患者应用本品时，不能突然停药，应逐渐减量，并密切观察症 状。

6.嗜铬细胞瘤患者服用本品时通常与α受体阻滞剂联合应用。

7.有个人或家庭性牛皮癣病史者慎用本品。

8.有严重过敏史及正在进行脱敏治疗的病人慎用本品。

【 孕妇及哺乳期妇女用药 】

1.孕妇禁用本品。

2.哺乳妇女应用本品时应停止授乳。

【 儿童用药 】

【 老年患者用药 】

【 药物相互作用 】

尚不明确。

【 药物过量 】

【 规格 】10mg

【贮藏】

遮光，密封保存。

2010版中国药典修订增订内容

卡维地洛胶囊

Kaweidiluo Jiaonang

Carvedilol Capsules

本品含卡维地洛（C24H26N2O4）应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】 本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

【鉴别】 （1）取本品内容物适量，加 0.06mol/L醋酸溶液制成每1ml中约含20μg的溶液，滤过，取滤液照紫外－可见分光光度法（附录IV A）测定，在285mm、319nm与331nm的波长处有最大吸收，在331nm和285nm的吸光度比值应为0.40～0.44。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】 有关物质 取本品内容物适量（约相当于卡维地洛12.5mg），置25ml量瓶中，加流动相适量超声使溶解，放冷，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，续滤液作为供试品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%～20%；再精密量取上述两种溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的3.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

含量均匀度 取本品1粒，将内容物倾入100ml量瓶中，囊壳用流动相洗净，洗液并入量瓶中，加流动相约80ml超声处理使卡维地洛溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液照含量测定项下方法测定，计算含量，应符合规定（附录X E）。

溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录X C第一法）测定，以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，用上述溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取卡维地洛对照品10mg，置100ml量瓶中，加甲醇10ml，振摇使溶解，加上述溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加上述溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外－可见分光光度法（附录IV A），在240nm的波长处测定吸光度，同时取空胶囊壳作空白校正，计算出每粒的溶出量，限度为标示量的70%，应符合规定。

【含量测定】 照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH3.5)（35:65）为流动相，检测波长为241nm，取卡维地洛对照品约12.5mg，置锥形瓶中，加入5mol/L盐酸溶液5ml，于95℃加热3小时，冷至室温，加5moll/L氢氧化钠溶液5ml，加流动相15ml超声处理10分钟，摇匀，滤过，取滤液10ul注入液相色谱仪，理论板数按卡维地洛峰计算应不低于2000，卡维地洛主峰与其后的最大降解产物峰的分离度应大于6.5。

【测定法】 取本品10粒的内容物，精密称定，混匀，精密称取适量（约相当于卡维地洛10mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声处理使溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取卡维地洛对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】 血管扩张药，β受体阻断药。

【规格】 10mg

【贮藏】 密闭，干燥处保存。

临床研究

【功效主治】 1． 原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。 2． 心功能不全：轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。

【化学成分】 本品含卡维地洛(C24H26N2O4),化 学 名： (±) -(咔唑-4-氧基)-3-[2-(邻-甲氧基苯氧基)乙基胺]-2-丙醇

【药理作用】 卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有(1和非选择性( 受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜(1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞(受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

【药物相互作用】 1.CYP2D6抑制剂无卡维地洛与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)相互作用的研究，但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明，2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高，推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。

2.耗竭儿茶酚胺的药物卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如利血平、单氨氧化酶抑制剂)同时服用，必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状，。

3.地高辛卡维地洛和地高辛同时服用，可增加血地高辛浓度15%。

4.可乐定与卡维地洛同时服用，可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停药。

5.环胞素增加环胞素的血谷浓度，环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度，适当调整环胞素剂量。

6.肝代谢诱导剂和抑制剂雷米封减少70%的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的AUC增加30%，但Cmax无变化。

7.钙拮抗剂有报道与地尔硫卓合用发生传导障碍。建议与其它β受体阻滞剂一样，与维拉帕米或地尔硫卓类钙拮抗剂合用时，需监测心电图和血压。

8.胰岛素或口服降糖药具有β受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用，因此需监测血糖。