| 词条 | 卡比马唑片 |
| 释义 | 卡比马唑片为白色片，抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。 适用于病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者。 名称卡比马唑片 拼音名：Kabimazuo Pian 英文名：Carbimazole Tablets 书页号：2000年版二部－128 规格本品含卡比马唑(C7H10N2O2S)应为标示量的90.0％～110.0 ％。 【性状】 本品 【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于卡比马唑10mg），照卡比马唑项下的 鉴别(2) 项试验，显相同反应。 (2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在227nm与292nm 的 波长处有最大吸收。 【检查】 甲巯咪唑 取本品20片，研细，加氯仿适量，研磨使卡比马唑溶解，滤 过，用氯仿洗涤滤器，合并滤液与洗液，置10ml量瓶中，加氯仿稀释至刻度，摇匀，作 为供试品溶液;另取甲巯咪唑对照品，加氯仿制成每1ml 中含100μg的溶液，作为对照 品溶液。照卡比马唑项下的方法，自“照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验”起，依法检查 ，即得(1.0％) 。 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以盐酸(9→1000)600ml， 转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，吸取溶液5ml ，以滤纸滤过，取续滤液； 照分光光度法（附录Ⅳ A），在292nm 的波长处测定吸收度，按C7H10N2O2S的吸收系数 （Ｅ1% 1cm）为557 计算出每片的溶出量。限度为标示量的75％，应符合规定。 含量均匀度 取本品1 片，置乳钵中研细，加水适量，研磨，并用水80ml分次转移 至100ml 量瓶中，在约35℃水浴中不断振摇5分钟，使卡比马唑溶解，放冷至室温，加 水至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20ml，照含量测定项下的方法，自“置100ml 量瓶中”起，依法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于卡比马唑 25mg），置250ml 量瓶中，加水约100ml ，在约35℃的水浴中不断振摇5 分钟，使卡比 马唑溶解，放冷至室温，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml 量瓶中，加盐酸溶液(9→100)10ml，用水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A）， 在292nm的波长处测定吸收度，按C7H10N2O2S的吸收系数（Ｅ1％ 1cm）为557 计算，即得。 【类别】 同卡比马唑。 【规格】 5mg 【贮藏】 遮光，密封保存。 测定方法方法名称： 卡比马唑片—卡比马唑的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定卡比马唑片中卡比马唑的含量。 本方法适用于卡比马唑片。 方法原理： 供试品研细后，加水溶解并稀释，取续滤液加适量盐酸溶液并用水稀释至刻度，制成供试液，置紫外可见分光光度计，于292nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂： 盐酸溶液 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 1.盐酸溶液 取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。 2.供试品溶液的制备 取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于卡比马唑25mg），置250mL量瓶中，加水约100mL，在约35℃的水浴中不断振摇5分钟，使卡比马唑溶解，放冷至室温，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10mL置100mL量瓶中，加盐酸溶液10mL，用水稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长292nm处测定吸收度，按C7H10N2O2S的吸收系数（E1%1cm）为557计算，即得。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.102。 作用机理药理毒理动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。 药代动力学本品口服后，在体内逐渐水解成甲巯咪唑后发挥作用，故作用缓慢，疗效维持时间较长，半衰期约9小时。 适应症与用法适应症适用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于： ②青少年及儿童、老年患者； ③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性131I治疗者； ④手术前准备； ⑤作为131I放疗的辅助治疗。 用法用量（1）成人。开始剂量一般为一日30mg（6片），可按病情轻重调节为15～40mg（3～8片），一日最大量60mg（12片），分次口服；病情控制后，逐渐减量，每日维持量按病情需要介于5～15mg（1～3片），疗程一般18～24个月。 （2）小儿。开始时用量为每日按体重0.4mg/kg，分次口服。维持量按病情决定。 不良反应较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少；较少见严重的粒细胞缺乏症；可能出现再生障碍性贫血；还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎，少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。 禁忌哺乳期妇女禁用。 注意事项（1）服药期间宜定期检查血象。 （2）孕妇、肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。 （3）对诊断的干扰：甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长，并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高，还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。 特殊人群用药【孕妇及哺乳期妇女用药】 哺乳期妇女禁用,孕妇慎用。 【儿童用药】 用药过程中应酌情加用甲状腺片，避免出现甲状腺功能减低。 【老年患者用药】 老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发现甲状腺功能减低，应及时减量或加用甲状腺片。 药物相互作用（1）与抗凝药合用，可增强抗凝作用。 （2）高碘食物或药物的摄入，可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。故在服用本品前避免服用碘剂。 （3）磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用，故合用本品须注意。 |
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