词条 | 咖啡酸苯乙酯 |
释义 | 蜂胶的化学成分非常复杂,长期以来由于蜂胶的功能性成分不确切影响了蜂胶在现代医药上的应用, CAPE 已经被鉴定为蜂胶中的主要组分之一,而且具有的药理活性非常广泛。由于极强的抗炎和抗氧化活性凶而可以起到抗肿瘤的作用,所以 CAPE 在医学上具有广阔的应用前景。 基本信息英文名: Phenethyl caffeate 别名: Caffeic acid phenethyl ester ( CAPE ) 产品名称: 咖啡酸苯乙酯 分子结构: 分子式: C17H16O4 分子量: 284.31 CAS 登录号: 104594-70-9 蜂胶的植物来源广泛,化学成分极为复杂,迄今为止,已从蜂胶中鉴定出的化学组分达 20 多类、 300 多种,主要包括黄酮类、酚酸类、萜烯酸、类固醇类、氨基酸类等物质。在蜂胶众多的功效成分中,咖啡酸苯乙酯 (caffeic acid phenethylester , CAPE) 已经被鉴定为蜂胶中的主要活性组分之一,蜂胶的许多生物学活性均与 CPAE 有关。因此, CAPE 是近年来国外蜂胶活性成分研究的一大热点。 化学结构CAPE 的结构中含有 0- 二羟基 ( 儿茶酚 ) 苯基结构,为清除自由基的一种常见结构,而且有两个邻位酚羟基,使苯环上电子密度高,极易自动氧化而呈色。 Bors 等报道, 0- 二羟基苯环结构对黄酮类中发挥抗氧化作用起到重要的作用。不同地区蜂胶的化学组分不同,因而 CAPE 含量也不同,研究表明,产白中国的蜂胶中 CAPE 含量比较高,达到 l5 ~ 25mg / g ,而产自巴西的蜂胶中不含有 CAPE 。 药理作用抗氧化作用CAPE 结构中含有儿茶酚结构,是一种强抗氧化剂。 Sudina 实验证明, CAPE 在 10 μ M 就能完全阻断中性粒细胞中活性氧化物质的产生,阻断黄嘌呤氧化酶系统。而且研究发现,含有 CAPE 的蜂胶比不含有 CAPE 的抗氧化活性强, CAPE 的活性也比蜂胶中的另一重要组分一高良姜的抗氧化活性强,说明 CAPE 是抗氧化作用的重要组分。 Ozytlrt 等通过研究蜂胶提取物对大鼠急性肾损伤的抗氧化活性表明,蜂胶提取物的抗氧化效果要好于 V E ,而且 CAPE 是其中主要组分之一。通过 CAPE 对烧伤大鼠血清中脂质过氧化物影响的研究发现, CAPE 可以通过清除活性氧化物质以及抑制黄嘌呤氧化酶 (X0) 、 NOS 的活性而减少 SOD 的消耗,从而起到抗氧化作用。 抗炎作用研究表明,含有 CAPE 的蜂胶乙醇提取液可以抑制角叉菜胶诱导的佐剂性关节炎、胸膜炎和大鼠足肿胀,而不含有 CAPE 的提取液不具有这一活性,说明 CAPE 是发挥抗炎作用的主要组分。另外, CAPE 可以抑制 N0 的产生, N0 是 iNOS 催化 L- 精氨酸产生的一种自由基,过多的 NO 可以引起机体的损伤,而且在自身性免疫疾病如风湿性关节炎、溃疡性结肠炎以及系统性红斑狼疮等中的 NO 合成增加。 Yun 等报道, CAPE 可以抑制 LPS+IFN-γ 诱导的 N0 含量的增多,主要是由于 CAPE 通过作用于 iNOS 启动子中 NF-kB 位点,以及直接抑制有催化活性的 iNOS 活性来抑制 iNOS 基因的转录,因此 CAPE 可以抑制 NOS 基因的表达从而起到抗炎症的作用。此外, Michaluart 等和 Mirzoeva 等报道, CAPE 还可以抑制前列腺素 (PG) 和白三烯的合成, PG 是花生四烯酸 (AA) 在 COX 的催化下产生的, C0X 有两种异构形式分别是 COX-l 和 ( ; OX-2 ,而且 PG 在炎症的形成过程中起到重要作用, CAPE 通过抑制细胞膜上花生四烯酸的释放,以及抑制 COX-1 和 COX-2 的活性,从而起到了抗氧化作用。 抗肿瘤作用蜂胶中的 CAPE 、槲皮素、异戊二烯酯、鼠李素、高良素以及甙类、多糖类等物质具有抗癌活性,能抑制肿瘤细胞增生,对癌细胞有一定的毒杀作用,而且 CAPE 对肿瘤细胞具有特定的杀伤力。 Jeng 等认为 CAPE 参与了诱导自然细胞的死亡,同时对恶性的病变组织有细胞毒性作用, CAPE 在极微量的浓度就可以改善由肿瘤因子 (12 — 0- 十四酰拂波醇 -13- 乙酸酯 ) 引起的炎症反应。 Frenkel 等通过动物试验发发生的机率,并证实可以有效抑制外来的致癌物质。 Li 等研究表明, CAPE 对 HL 一 60 、 Bel 一 7402 和 He1a 肿瘤细胞有较好的抑制活性,抑制率分别达到 56 . 05 %、 48 . 78 %和 56 . 05 %。 Chen 等研究表明, CPAE 对 HL-60 细胞的 IC50 浓度分别为 1 . 0 μ M 、 5 . 0 μ M 和 1 . 5 μ M 时可以分别抑制 DNA 、 RNA 和蛋白质的合成。国内外研究表明,蜂胶中的 CAPE 对黑素瘤、结肠癌和胃癌细胞系的作用极为强烈,表现出抑制癌细胞的特性。 |
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