| 词条 | 酒石酸美托洛尔片 |
| 释义 | 治疗高血压的药，100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死 主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时即出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。 药品名称通用名： 酒石酸美托洛尔片 曾用名： 倍他乐克 英文名： METOPROLOL TARTRATE TABLETS 拼音名： JIUSHISUAN MEITUOLUO'ER PIAN 药品类别抗心律失常药 成份主要组成成份：本品主要成份为酒石酸美托洛尔；化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-（2-甲基乙基）苯氧基]-2-丙醇L（+）-酒石酸盐 化学结构式：（见图） 分子式：（C15H25NO3）2·C4H6O6 分子量：684．82 适应症用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 规格（1）25毫克；（2）50毫克；（3）100毫克。 性状该品为白色片。 药理毒理药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β-受体阻断药）。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。其阻断β- 受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1 -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。 药代动力学口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～ 60%，故生物利用度（F）仅为40%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期（t1/2）为3～4小时；慢代谢型者的半衰期（t1/2）可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（〈5%〉为原形物。不能经透析排出。 临床研究【功效主治】 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 【化学成分】 主要成分及其化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L（+）-酒石酸盐其结构式为：分子式：（C15H25NO3）2·C4H6O6分子量：684.82 【药理作用】 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β-受体阻断药）。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。 【药物相互作用】 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。 【不良反应】 1 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象， 2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3 消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。4 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。 【禁忌症】 低血压、显著心动过缓（心率<45/分钟）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。 用法用量一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次（2分钟内），每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48 小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。不稳定性心绞痛 也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌证应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般 25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。心力衰竭 应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初 6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。最大剂量不应超过300～400mg/天。 禁忌症低血压、显著心动过缓（心率<45/分钟）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。 注意事项1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 2. 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 3. 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。 4. 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。 5. 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6. 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7. 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见 （用法用量）。 8. 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。 9. 在治疗Ⅰ型糖尿病（IDDM）患者时须小心观察。 孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 儿童用药儿童使用本品的经验有限。 老年患者用药老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。 药物相互作用与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度；与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。 与降压申贴、李氏药贴、复方罗布麻片等中药合用可加强降血压稳定血压的效果. 药物过量过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞，严重心动过缓或低血压时，可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。 贮藏遮光，密封保存。 有效期36个月 药物分析方法名称： 酒石酸美托洛尔片—酒石酸美托洛尔的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定酒石酸美托洛尔片中酒石酸美托洛尔的含量。 本方法适用于酒石酸美托洛尔片。 方法原理： 供试品加2%氯化钠溶液使酒石酸美托洛尔溶解并定量稀释，摇匀，照紫外-可见分光光度法，在274nm波长处，测定吸光度，另取酒石酸美托洛尔对照品适量，同法测定，计算，即得。 试剂： 2%氯化钠溶液 仪器设备： 可见分光光度计 试样制备： 1. 供试品溶液的制备 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于酒石酸美托洛尔0.12g），置100mL量瓶中，加2%氯化钠溶液适量，振摇使酒石酸美托洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取此溶液5mL置50mL量瓶中，加水稀释至刻度，作为供试品溶液。 2. 对照品溶液的制备 酒石酸美托洛尔对照品10mg，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL含有0.12mg的溶液，即得。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 精密量取上述供试品溶液和对照品溶液，照紫外-可见分光光度法，在274nm波长处，测定吸光度，计算，即得。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.638。 2010版中国药典修订酒石酸美托洛尔片 Jiushisuan Meituoluo’er Pian Metoprolol Tartrate Tablets 书页号：2005年版二部-638 [增订] 【检查】含量均匀度 取本品（25mg规格）1片，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声处理30分钟，放冷，用加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照按含量测定项下方法测定含量，，应符合规定（附录X E）。 有关物质 取本品细粉适量（约相当于酒石酸美托洛尔50mg），精密称定，置25ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含酒石酸美托洛尔6μg的溶液，作为对照溶液。照酒石酸美托洛尔有关物质（2）项下的方法测定。在供试品溶液记录的色谱图中，以酒石酸美托洛尔峰为参照，扣除相对保留时间0.2前的色谱峰。如在相对保留时间约0.3处出现有关物质A峰，其峰面积除以10，不得大于对照溶液主峰的峰面积，其他单个未知杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.7倍（有关物质A峰峰面积除以10后计入），低于对照溶液主峰面积0.17倍以下的色谱峰忽略不计。 [修订]【含量测定】“取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于酒石酸美托洛尔0.12g），置100ml量瓶中，加2%氯化钠溶液适量，振摇使酒石酸美托洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在274nm的波长处测定吸光度。另取酒石酸美托洛尔对照品适量，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.12mg的溶液，同法测定，计算，即得。” 修订为 “ 照高效液相色谱法（附录V D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸盐缓冲液（取醋酸铵3.9g加水 810ml溶解后，加三乙胺2.0ml，冰醋酸10.0ml，磷酸3.0ml，摇匀）—乙腈（824：146），作为流动相；流速2.0ml/min，柱温为30℃，检测波长为275nm。理论板数按酒石酸美托洛尔峰计算应不低于3000。 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于酒石酸美托洛尔60mg），置200 ml量瓶中，加流动相适量，超声处理30分钟使酒石酸美托洛尔溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取酒石酸美托洛尔对照品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。” 【贮藏】“避光，密封保存。”修订为“遮光，密封保存。” |
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