词条 | 姜凤超 |
释义 | 姜凤超写过的文章: γ-分泌酶抑制剂研究进展 哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂的合成及抑瘤活性研究 γ-分泌酶抑制剂的药效团模型构建 微波有机合成反应的新进展 氮杂内酯类抗生素研究现状 微波辐射法合成5-取代四氮唑衍生物 哌啶酮类法尼基转移酶抑制药的微波辐射合成与抗肿瘤活性 分光光度法测定羧乙基锗倍半氧化物中的无机锗含量 烧伤创面进行性加深的原因及防治方法探讨 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂在神经保护方面的研究进展 工作简历姜凤超:男,河南泌阳人,1955年10月生。教授,国务院政府津贴获得者。华中科技大学同济医学院药学院药物化学系系主任,博士硕士研究生导师,原同济医科大学中青年骨干教师,湖北省药学会理事、湖北省化学化工学会理事。1985年元月毕业于武汉大学化学系并获硕士学位。1985年-1986年在湖北省化学研究所工作,1986年至今工作于华中科技大学同济医学院药学院。 科研方向老年病药物和抗肿瘤药物研究 科研成果数年来,课题组将主攻方向放在抗肿瘤药物和老年病药物的研究上,尤其是借助于计算机辅助药物设计系统进行药物设计和改造,经过不懈的努力,在老年病药物和抗肿瘤药物的设计、合成与开发,药物合成工艺路线改进等方面取得了一定的成果,积累了丰富的经验,在国内外相关杂志上发表论文60余篇,多篇文章被SCI、EI、CA等收录,其中一些文章被引用多达20余次,多篇文章获得省级以上优秀科研论文奖。 同济医学院生物信息平台建立在本课题组,该平台包括用于生物大分子结构建模的Insight Ⅱ系统,用于小分子药物设计的Cerius2和Catalyst 等系统以及含有CIRXL、Orgsyn、SPORE、ACD3D、MDDR、代谢数据库(Metbro)、毒理数据库(Toxifind)、NCI、CMC3D、中国天然产物数据库(CNPD)在内的MDL化学信息系统等。课题组还具有数台高效液相色谱仪、平行合成仪,低温合成仪(-20℃),紫外分光光度仪及其它相关合成、分离、分析仪器和基本仪器设备装备齐全的实验室(科研用)近300m2。 在抗肿瘤药物研究方面,主要集中在锗代α-氨基酸衍生物、肿瘤血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂、法尼基转移酶抑制剂以及基因导向药物研究等方面;首次提出并验证了锗代α-氨基酸衍生物具有抑制肿瘤生长的活性,进行了构效关系研究,得出其活性的大小与氨基酸的取代基相关的结论,找到了锗代α-氨基酸衍生物的药效团模型和相应的QSAR方程;利用计算机辅助药物设计系统设计并合成了数十个分别对于GFCE受体酪氨酸激酶和法尼基转移酶具有抑制作用的新型化合物。 在老年病药物研究方面,从多巴胺受体激动剂、γ-分泌酶抑制剂等入手,将具有细胞凋亡抑制作用的p53抑制剂用于帕金森病和早老性痴呆的研究,取得了一定的进展。通过对γ-分泌酶抑制剂的分析,找出了γ分泌酶抑制剂的药效团,并设计合成了部分非肽类γ分泌酶抑制剂,为早老性痴呆的治疗药物开辟了新的研究领域。 参与自然科学基金项目《抗肝炎病毒药物筛选模型及其新化合物研究》和自然科学基金重大项目《新型抗乙型肝炎病毒药物的作用机理研究》的研究。 在新的药物合成方法研究方面,主要集中在微波辐射反应用于药物合成的研究、不对称合成方法研究、酶催化反应研究等新型的合成方法的原理、应用及推广研究方面。首次发现液相绝对不对称合成反应,并对其进行了较为详尽的研究,为不对称合成反应的研究开辟了一个新的途径。利用微波技术催化合成杂环化合物,除了缩短反应时间,产品易于处理等优势外,还使某些在常规条件下不能进行的反应得以进行。 几年来,经过不懈努力,已经开发并转让了微循环改善药羟苯磺酸钙等药物,取得良好的经济效益和社会效益,羟苯磺酸钙药物的年产值均超过5000万元,羟苯磺酸钙项目获得陕西省科学技术三等奖(2003年度)。此外还研究开发了GABA激动剂Acamprosate,具有抗耐药性和扩展抗菌谱的新一代大环内酯类衍生物等。 教学及教学科研教学承担药学院研究生《新药设计》、《药物合成学》、《生物信息学》,本、专科生《无机化学》、《药物化学》、《蛋白质结构模拟与药物设计》,选修课《生物无机化学》、《药用高分子化学》等课程的教学任务。 教学科研课题先后主持进行了《微型化学试验及其在教学中应用的研究》(省教委课题),《药学专业化学学科教学模式改革的探索》(湖北省教委课题)等项教学科研课题,均已完成并分别获得校级成果奖。已经发表相关教学科研论文10余篇,其中《大化学---药学专业化学教学模式改革的必然趋势》一文曾被收录于《中国新时期社会成果汇编》《中国教育大经典》等书。 教材编写任卫生部规划教材《无机化学》(第四版)副主编,配套《无机化学学习指导》主编(人民卫生出版社),参编《无机化学》(第五版),配套得无机化学学习指导》主编(人民卫生出版社),《药物化学》(第二版,高等教育出版社),配套的《药物化学应试指南》等教材及相应辅助教材。编著《药物设计学》(化学工业出版社,2007年6月出版),《药物合成》(化学工业出版社,2008) 。 研究重点⑴ 深入进行计算机辅助药物设计的研究工作,更好的利用计算机药物辅助设计系统,争取在老年病(早老性痴呆AD和帕金森病等)及肿瘤等药物设计方面有所突破,尽早发现具有新作用机理新作用的先导化合物,为计算机辅助药物设计用在老年病的治疗等方面提供理论参数和依据,并尽可能的找到具有自己知识产权的新药。 ⑵ 利用计算机辅助药物设计系统对具有抗肿瘤活性的中药主要活性成分及相应衍生物进行处理,寻找其药效团模型;为新药设计及老药改造积累基础数据、提供必要的依据。⑶ 结合国内天然药物研究的结果,利用计算机辅助药物设计程序,研究并探讨天然药物活性成分(包括微量元素)的组成及含量与中药的性、味、归经及药效之间的相互关系,为新药设计提供中医药方面的支持数据,为中药的现代化、为中药走向世界提供基础依据。⑷ 继续开展包括微波反应用于药物合成的研究、不对称合成方法研究、酶催化反应研究等新型的合成方法的原理、应用以及推广研究。 获奖多年来获得多项校级以上的奖励,如卫生部三育人先进个人、湖北省师德先进个人各一项,陕西省自然科学三等奖(第一名)1项,校先进教师等表彰多项。指导的学生分别于2004年和2008年两次获得湖北省优秀硕士论文奖;2008年《药物设计学》获第十届中国石油和化学工业优秀科技图书一等奖(排名第4)。 |
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